乙烯基膦酸酯在有机合成中的新进展

概述了最近十年来带有各种官能团的乙烯基膦酸酯类衍生物的制备方法及其在有机合成中的应用

有机合成化学中新的构件——Japanese试剂

介绍了 Japanese试剂的制备、结构和化学反应。并就 Japanese试剂在有机合成中的应用加以概述。

双吡啶盐酸盐最佳合成条件的研究──计算机在有机合成实验中的应用

分别采用均匀试验设计和正交试验设计法研究由吡啶和氨化亚砜合成双吡啶盐酸盐的最佳合成条件，将上述两种不同方案设计的试验结果综合分析，通过稳定试验确定出实验合成双吡啶盐酸盐的最佳工艺条件。

具有生物活性的有机磷化合物的研究V，α－［（取代）芳氧基乙酰氧基］烷基膦酸酯的合成和性质

过取代苯氧乙酰氯和α－羟基烷基胰酸酯的缩合反应合成了８种标题化合物，用元素分析，红外，核磁及质谱作了表征，测定了它们的除草活性和植物生长调节活性。

具有生物活性的有机磷化合物研究 Ⅳ.α-[(取代)苯并噻唑-2-氧代]烃基膦酸酯的合成和生物活性

以2-氯(取代)苯并噻唑和α-羟基烃基膦酸二乙酯为原料合成了8个标题化合物,收率为51%～95%,用元素分析,红外,核磁及质谱确定了结构,测定了它们的除草活性,并对结构和活性关系作了初步的讨论。

具有生物活性的有机磷化合物研究（XII）──α－（苯并噁唑－2－氧乙酰氧基）烃基膦酸酯的合成和性质

通过３－羟甲基苯并唑酮与金属钠的反应制取其钠盐，利用钠盐同α－氯代乙酰氧基烃基膦酸酯反应合成２１个未见报道的α－（苯并唑－２－氧乙酰氧基）烃基膦酸酯类化合物，确定了产物的结构，考察了反应条件，探讨了可能的反应机理．

具有生物活性的有机磷化合物的研究 Ⅺ．烷氧基－2－甲硫苯氧基磷酰胺酯的合成与杀虫活性

在甲苯溶剂中用“一锅反应法”，以４７．６％～９２．０％的收率合成了１４个通式为［ＲＯ（２－ＣＨ３ＳＣ６Ｈ４Ｏ）Ｐ（Ｏ）ＮＨＲ１］新的磷酰胺酯化合物，用元素分析、ＩＲ和ＮＭＲ进行了表征，生物试验发现４个目标化合物［４ａ：Ｒ＝Ｍｅ，Ｒ１＝Ｈ；４ｂ：Ｒ＝Ｍｅ，Ｒ１＝ｎＰｒ，４ｇ：Ｒ＝Ｍｅ，Ｒ１＝ｉＢｕ；４ｈ：Ｒ＝Ｅｔ，Ｒ１＝Ｈ］在０．０２５％的浓度下杀蚜虫的死亡率为９０．７％～９８．９％．

具有生物活性有机磷化合物研究(ⅩⅪ)α-(取代苯甲酰胺基甲酰氧基)烃基膦酸酯衍生物的合成及性质

通过α－羟基烃基膦酸酯同取代苯甲酰基异氰酸酯的亲核加成反应合成了１６种含有取代苯甲酰胺基甲酰氧基烃基膦酸酯类化合物，收率８０～９０％。

具有生物活性有机磷化合物的研究──Ⅷ．α－（苯并噻唑－2－硫乙酸氧基）烃基膦酸酯的合成与性质

通过α－氯代乙酰氧基烃基膦酸酯与２－流基苯并噻唑钠盐的缩合反应合成了１０个未见文献报导的标题化合物Ⅰａ～Ⅰｊ，它们的结构经元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ、３１ＰＮＭＲ和ＭＳ所证实。

具有生物活性有机磷化合物研究 ⅩⅩⅡ.S-烯丙基、S-丙二烯基硫赶磷酸酯的合成与杀虫活性

利用［３，３］重排反应分别将烯丙氧基不对称硫逐磷酸酯和炔丙氧基不对称硫逐磷酸酯转化成Ｓ－烯丙基硫赶磷酸酯和Ｓ－丙二烯基硫赶磷酸酯，用元素分析、ＩＲ、ＮＭＲ和ＭＳ对合成的硫赶磷酸酯进行表征，并进行了杀虫活性试验，初步研究了它们的构效关系．

具有生物活性有机磷化合物的研究*ⅩⅩⅢ.α-[2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰氧基]芳基膦酸酯的合成与生物活性

报道了一系列６个α－［２－（２，４－二氯苯氧基）丙酰氧基］芳基膦酸酯的合成及其除草活性和植物生长调节活性测定结果，并用１ＨＮＭＲ，ＩＲ。

具有生物活性的有机磷化合物的研究Ⅶ．4－（喹噁啉－2－氧基）苯基烷基N－烷基磷酰胺酯的合成与性质

烷基磷酰二氯分别与４－（喹啉－２－氧基）苯酚钠和仲胺在极性有机溶剂中亲核取代反应合成了８种新的标题化合物，其结构用元素分析，红外光谱，核磁共振谱及质谱进行了表征，并测定了它们的除草活性。

具有生物活性的有机磷化合物的研究Ⅷ．4－（喹喔啉－2－氧代）苯基烷基－N－烷基硫代磷酰胺酯的合成与性质

以烷基硫代磷酰二氯为磷酰化试剂，先后分别与４－（喹喔啉－２－氧代）苯酚和相应的取代胺或醇进行磷酰化反应，合成了８个未见文献报道的标题化合物Ⅱａ～ｈ，它们的结构经元素分析，ＩＲ，￣１Ｈ－ＮＭＲ，￣（３１）Ｐ－ＮＭＲ和ＭＳ所证实，并初步研究了它们的波谱性质。

具有生物活性的有机磷化合物研究——I.O,O-二烷基-N-烷基-N-[(二烷胺基羰基)甲基]硫代磷酰胺酯的合成、性质和杀螨活性

合成了7种新的O,O-二烷基-N-烷基-N-[(二烷基羰基)甲基]硫代磷酰胺酯类化合物,其化学式为[RO(R^1O)P(S)N(R^2)CH_2CONR_2~3].利用红外光谱和核磁共振谱进行了表征.生物测试表明,采用500 ppm浓度的3d和3f在25℃下处理棉花红蜘蛛,24h内其死亡率分别为45.2%和97.5%,比对照化合物RA-17高。

含1H-吡唑和噻(二)唑的新型双杂环化合物的合成及其生物活性

以苯肼、乙酰乙酸乙酯和氨基杂环为原料 ,合成了两类含双杂环的新型吡唑甲酰胺衍生物 ,其结构经元素分析、1HNMR ,MS及IR确证 .初步的生物活性测试结果表明 :部分化合物对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和苹果轮纹病菌具有良好的抑制效果 .

1-(2-咪唑啉酮基)-1H-1,2,4-三唑衍生物的合成与杀菌活性

研究了应用烯基膦亚胺 (1)与芳基异氰酸酯、1H 1,2 ,4 三唑的串联氮杂Wittig反应 ,合成 1 (2 咪唑啉酮基 ) 1H 1,2 ,4 三唑衍生物 (3)的方法 ,探讨了成环反应的条件以及所合成的新型杂环化合物的杀菌活性 .结果表明部分化合物表现出良好的抑菌活性 ,其中以 3d活性最好 ,在 5 0mg/L浓度时 ,对稻瘟菌、水稻纹枯菌、棉花枯萎菌、苹果轮纹菌及小麦赤霉菌的抑制率均达 10 0 % ,对芦笋褐斑菌的抑制率亦达 81% .

新型咪唑啉酮氧苯氧羧酸酯类化合物的合成及杀菌活性

研究了应用烯基膦亚胺与芳基异氰酸酯、取代酚的串联 aza-Wittig反应 ,来合成咪唑啉酮氧苯氧羧酸酯类化合物的新方法 .结果表明 ,该反应必须在固体碳酸钾催化下才能进行 .测定了所合成的 7种新型杂环化合物的生物活性 ,结果表明 。

吡唑并嘧啶氧苯氧乙酸酯类化合物的合成与除草活性

研究了膦亚胺 4与芳基异氰酸酯、取代酚的连续aza Wittig和关环反应合成新的 1 苯基 1,5 二氢 3 甲硫 (砜 )基 5 芳基 6 (4 乙氧羰基甲氧苯氧基 ) -吡唑并 [3 ,4 d]嘧啶 4 酮类化合物的新方法 ,其产物结构经元素分析 ,1HNMR ,EI MS和IR确证 .初步生物活性表明该类化合物对单子叶和双子叶杂草的根具有很好的抑制作用 .

肟醚类衍生物的合成及生物活性研究

利用醛或酮与盐酸羟胺进行亲核加成-消去反应制得中间体肟,在氢氧化钠与相转移催化剂存在下,肟与卤取代物反应,合成了10个具肟醚结构的化合物A,其结构经1HNMR、MS和元素分析测试等所证实,并对所合成化合物进行了生物活性研究,发现A1、A2、A8等多个目标物具有较好的杀菌或杀螨活性.

新型2-氨基-5-苯亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的合成及生物活性

通过烯基膦亚胺1与芳基异氰酸酯的aza-Witig反应得到碳二亚胺2,再用2与亲核试剂的成环反应制得10个新型的2-氨基-5-苯亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物4.探讨了碳二亚胺2与不同亲核试剂反应的活性并分离得到了一个胍中间体3i.