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鸡骨草辛素合成工艺及质量评价研究
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作者 袁旭江 梁智科 +1 位作者 余楚钦 蔡延渠 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第10期217-222,共6页
以对香豆酸和L-酪氨酸甲酯为前体开展鸡骨草辛素合成研究,通过时间和溶剂考察确定最佳工艺为:先光合成4,4′-二羟基-α-吐昔酸,再将其与L-酪氨酸甲酯、N,N′-二环己基碳二亚胺和1-羟基苯并三唑按摩尔比1∶2.2∶2∶2投入二氯甲烷和二甲... 以对香豆酸和L-酪氨酸甲酯为前体开展鸡骨草辛素合成研究,通过时间和溶剂考察确定最佳工艺为:先光合成4,4′-二羟基-α-吐昔酸,再将其与L-酪氨酸甲酯、N,N′-二环己基碳二亚胺和1-羟基苯并三唑按摩尔比1∶2.2∶2∶2投入二氯甲烷和二甲基甲酰胺混合反应溶剂中(体积比1∶1),室温反应15 h,分离中间体,再加入含0.01 mol·L^(-1)氢氧化钠的50%甲醇水溶液,脱甲基反应15 h,柱层析分离出目标产物。经g级放大试验,鸡骨草辛素总产率稳定在95%,粗品纯度大于90%,重结晶后纯度可达98%。UPLC法可用于鸡骨草辛素含量测定,其回归方程为y=8 684.1x+24.352(r=0.999 9),在0.020 08~0.401 6μg之间与峰面积具有良好的线性关系。本文研究结果为鸡骨草辛素进一步的研究和应用奠定基础。 展开更多
关键词 鸡骨草辛素 合成 超高效液相色谱 工艺筛选
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原儿茶醛对链脲佐菌素诱导小鼠糖尿病心肌病的改善作用 被引量:1
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作者 丁萍 叶志明 +1 位作者 刘冰 张陆勇 《现代食品科技》 CAS 北大核心 2024年第3期48-55,共8页
研究了原儿茶醛(Protocatechualdehyde,PCA)对糖尿病心肌病(Diabetic Cardiomyopathy,DCM)小鼠的心脏保护作用及其可能的分子机制。成功构建DCM小鼠模型后给予PCA干预治疗。记录小鼠心脏与体质量比值,测定心功能,检测心肌组织中促炎症... 研究了原儿茶醛(Protocatechualdehyde,PCA)对糖尿病心肌病(Diabetic Cardiomyopathy,DCM)小鼠的心脏保护作用及其可能的分子机制。成功构建DCM小鼠模型后给予PCA干预治疗。记录小鼠心脏与体质量比值,测定心功能,检测心肌组织中促炎症因子、肌钙蛋白I、乳酸脱氢酶(Lactate Dehydrogenase,LDH)和肌酸激酶(Creatine Kinase,CK)的表达水平,并通过苏木精-伊红(Hematoxylin Eosin,HE)和马松染色观察了心肌组织的形态学变化。检测心肌组织和大鼠心肌细胞中核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(Nod Like Receptor Protein 3,NLRP3)等蛋白的表达,并评估了PCA对心肌细胞存活率的影响。结果显示,PCA干预DCM小鼠中心脏与体质量比值、射血分数和短轴缩短距分别增加为5.42 mg/g、54.91%和28.07%,血清中LDH、CK和肌钙蛋白I分别降低为538.51 U/L、885.93 U/L和221.87 pg/mL,同时降低了肿瘤坏死因子α,白细胞介素1β和白细胞介素6的水平(P<0.05)。同时,PCA也能有效抑制高糖引起的心肌细胞毒性和NLRP3炎症小体的激活。PCA具有保护DCM小鼠心肌的作用,抑制NLRP3炎症小体的激活可能是发挥心脏改善作用的途径。 展开更多
关键词 原儿茶醛 链脲佐菌素 糖尿病心肌病 NLRP3
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3D打印食品材料的研究进展 被引量:1
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作者 林健嫦 陈君丽 +3 位作者 付开霞 刘露 杨帆 杨玮 《粮食与油脂》 北大核心 2024年第6期11-14,33,共5页
对3D打印食品材料在食品加工中的应用情况进行了总结,包括传统食材(天然可打印食材、天然不可打印食材)、替代食材(藻类、真菌及昆虫)、生物活性物质(天然化合物、益生菌),以期为3D打印技术在食品开发领域的应用提供参考。
关键词 3D打印 传统食材 替代食材 生物活性物质
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枫杨叶多糖增强免疫功能及抗疲劳作用的研究
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作者 刘静 蔡延渠 +4 位作者 李梦阳 谢朋飞 王俊杰 张远芳 刘思妤 《广东药科大学学报》 CAS 2024年第1期78-82,共5页
目的 评价枫杨叶多糖对小鼠免疫功能和抗疲劳作用的影响。方法 将小鼠随机分为空白组、模型组、枫杨叶多糖高、中、低剂量组(100、50、25 mg/kg),采用环磷酰胺诱发的免疫功能低下小鼠模型,测定胸腺指数、脾脏指数、廓清指数、吞噬指数... 目的 评价枫杨叶多糖对小鼠免疫功能和抗疲劳作用的影响。方法 将小鼠随机分为空白组、模型组、枫杨叶多糖高、中、低剂量组(100、50、25 mg/kg),采用环磷酰胺诱发的免疫功能低下小鼠模型,测定胸腺指数、脾脏指数、廓清指数、吞噬指数及耳肿胀度,观察枫杨叶多糖的免疫调节作用;采用小鼠负重游泳及耐缺氧试验,测定其时间及血清中超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量,观察枫杨叶多糖抗疲劳效果。结果 枫杨叶多糖在高剂量、中剂量下均能显著提高小鼠胸腺指数、脾脏指数、廓清指数、吞噬指数、耳肿胀度、负重游泳时间、耐缺氧时间(P<0.05或P<0.01),且在高剂量下能显著提高小鼠血清中SOD含量、降低MDA含量。结论 枫杨叶多糖具有较好的增强免疫、抗疲劳作用,且呈剂量依赖性。 展开更多
关键词 枫杨叶 多糖 增强免疫 抗疲劳
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菝葜的活性成分与药理作用的研究进展
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作者 叶晓燕 王钰莹 +1 位作者 张雪玲 陈阿丽 《药学前沿》 CAS 2024年第9期124-132,共9页
菝葜作为一种传统中药,其药用部位为根茎,蕴含着丰富的活性成分,主要有甾体皂苷类、黄酮类、酚类、芪类、有机酸类等类型化合物,共同赋予菝葜广泛的药理作用,包括抗炎、抑菌、抗肿瘤、降血脂、降血糖等。近年来,随着现代科学技术的不断... 菝葜作为一种传统中药,其药用部位为根茎,蕴含着丰富的活性成分,主要有甾体皂苷类、黄酮类、酚类、芪类、有机酸类等类型化合物,共同赋予菝葜广泛的药理作用,包括抗炎、抑菌、抗肿瘤、降血脂、降血糖等。近年来,随着现代科学技术的不断发展,国内外对菝葜的研究也日益深入,其活性成分的药理作用机制逐渐被揭示。本文就近年来国内外菝葜的活性成分及药理作用的研究进展作了综述,为菝葜的进一步开发利用提供科学依据,为传统中药的现代化和国际化发展注入新的活力。 展开更多
关键词 菝葜 活性成分 甾体皂苷类 黄酮类 酚类 芪类 有机酸类 药理作用 开发利用 研究进展
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补骨脂对肝脏的双重作用:肝保护还是肝毒性?
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作者 唐千茴 俞沁纬 +2 位作者 Bin Ni 江振洲 张陆勇 《Acupuncture and Herbal Medicine》 2024年第2期176-183,I0005,共9页
中药补骨脂(Psoraleae Fructus)为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实,主要包含黄酮、香豆素、单萜酚和苯并呋喃类化合物,具有免疫调节、抗氧化、雌激素样等多种药理作用,临床广泛应用于治疗骨质疏松、白癜风、银屑... 中药补骨脂(Psoraleae Fructus)为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实,主要包含黄酮、香豆素、单萜酚和苯并呋喃类化合物,具有免疫调节、抗氧化、雌激素样等多种药理作用,临床广泛应用于治疗骨质疏松、白癜风、银屑病等。目前,越来越多的药理研究表明,补骨脂及其活性成分在肝脏疾病以及动物模型中具有保护肝细胞、改善肝功能的作用;但随着补骨脂及其相关制剂的临床广泛应用,以及药物不良反应监测体系的完善,补骨脂及其相关制剂引发肝脏损伤的不良反应案例报道越来越多,提示补骨脂及其相关制剂对肝脏可能具有双重作用,即既具有肝脏保护作用又具有肝毒性作用。本文总结了近年来有关补骨脂中单体成分、提取物及其相关制剂的肝保护以及肝毒性作用的研究,归纳了其直接肝毒性及其在不同病理条件下对肝脏的毒/效作用及机制,以期为补骨脂及其相关制剂临床适应症的开发以及安全应用提供理论依据。 展开更多
关键词 药物性肝损伤 肝保护 肝毒性 补骨脂
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白簕多糖颗粒剂的制备工艺研究 被引量:2
7
作者 伍国羽 林榆子 潘育方 《广东药科大学学报》 CAS 2024年第1期14-21,共8页
目的 研究白簕多糖颗粒的制备工艺。方法 采用湿法制粒工艺制备颗粒,以成型率、休止角、溶化性作为颗粒剂制备工艺的考察指标。应用单因素法考察多糖与稀释剂配比、润湿剂浓度与用量、干燥温度、干燥时间对颗粒剂质量的影响;在此基础上... 目的 研究白簕多糖颗粒的制备工艺。方法 采用湿法制粒工艺制备颗粒,以成型率、休止角、溶化性作为颗粒剂制备工艺的考察指标。应用单因素法考察多糖与稀释剂配比、润湿剂浓度与用量、干燥温度、干燥时间对颗粒剂质量的影响;在此基础上,以多糖与稀释剂配比、润湿剂浓度、润湿剂用量为考察因素,采用星点设计-响应面法优化处方,并进行工艺验证,计算综合评分评估制备工艺的可行性。结果 最优制备工艺为:赤藓糖醇与白簕多糖配比为3.22:1、润湿剂乙醇浓度为73.68%、乙醇用量为17.51%,在该条件下制备的白簕多糖颗粒剂的成型率达93.60%,休止角为28.20°,溶化率达98.12%,平均综合评分为97.24。制得的白簕多糖颗粒剂在外观、粒度、水分、总糖含量等方面均符合2020年版《中国药典》颗粒剂项下要求。结论 该制备工艺稳定可行,质量可靠。 展开更多
关键词 白簕多糖 颗粒 制剂工艺 星点设计-响应面法 质量评价
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基于化学计量学和COX-2抑制活性筛选红树共生放线菌中防治药源性听力损失成分
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作者 肖素平 钱锦花 +4 位作者 温鼎声 许园 陈钢 张明 温露 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期795-803,共9页
目的利用代谢组学技术和药源性聋细胞模型寻找红树共生放线菌链霉菌属Streptomyces sp.(No.1624117)代谢产物中防治药源性听力损失成分。方法从菌株粗提物中筛选具有抗炎活性的极性分段样,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS)对菌... 目的利用代谢组学技术和药源性聋细胞模型寻找红树共生放线菌链霉菌属Streptomyces sp.(No.1624117)代谢产物中防治药源性听力损失成分。方法从菌株粗提物中筛选具有抗炎活性的极性分段样,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS)对菌株粗提物和活性分段样的化学成分进行数据采集;通过主成分分析法(PCA)与正交偏最小二乘法-判别分析法(OPLS-DA)进行多元统计学分析,筛选差异成分;经过柱层析和高效液相色谱(HPLC)定点分离目标差异点,利用核磁和质谱鉴定结构;最后通过顺铂诱导的HEI-OC1细胞损伤模型考察化合物对耳蜗毛细胞的保护作用。结果代谢组学分析有38个差异代谢物,结合抗炎活性测定结果,分离纯化出6个化学成分并确定了结构。在顺铂诱导的HEI-OC1细胞损伤模型中,化合物1,2,3,4和6均显示出对耳蜗毛细胞具有保护作用。结论本研究建立了一种基于代谢组学技术挖掘放线菌代谢产物中防治药源性听力损失成分的方法,为寻找防治听力损失活性化合物提供了新途径。 展开更多
关键词 共生放线菌 液相色谱-质谱联用 代谢组学 炎症 药源性听力损失
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天然产物抗肺癌作用及其机制的研究进展
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作者 郭明鑫 周希涵 +1 位作者 吴霞 堵滢 《西北药学杂志》 CAS 2024年第2期247-254,共8页
目的总结天然产物抗肺癌的机制,为候选治疗肺癌新的前瞻性药物提供理论基础。方法利用肺癌、中药、药理学及其组合等关键词,收集中国知网、万方、维普、PubMed、Science Direct和Web of science等数据库有关天然产物抗肺癌作用研究的文... 目的总结天然产物抗肺癌的机制,为候选治疗肺癌新的前瞻性药物提供理论基础。方法利用肺癌、中药、药理学及其组合等关键词,收集中国知网、万方、维普、PubMed、Science Direct和Web of science等数据库有关天然产物抗肺癌作用研究的文章,并进行总结。结果中医药治疗肺癌优势明显,具有药理机制新颖、毒性低、不良反应小的特点,可增效减毒、提高患者生活质量。天然产物主要包括黄酮类、生物碱类、多糖类、萜类、皂苷类和酚类,具有抑制肿瘤细胞周期、抑制增殖、诱导凋亡、促进自噬、抑制肿瘤细胞侵袭和转移的作用;天然产物与细胞毒性药物联合使用,可以增强疗效或降低耐药性,延缓肺癌的进展,延长患者的生存时间。结论中药含有多种黄酮、生物碱、萜及其苷类、多酚和其他可有效对抗肺癌的活性化合物,适合作为治疗肺癌的候选药物。 展开更多
关键词 天然产物 肺癌 物质基础 作用机制 中药
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基于抗肿瘤作用的苦参碱结构修饰及构效关系的研究进展
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作者 郭明鑫 堵滢 +1 位作者 吴霞 闵琳 《西北药学杂志》 CAS 2024年第5期250-258,共9页
目的 总结苦参碱的抗肿瘤机制以及苦参碱衍生物在抗肿瘤中的构效关系,为苦参碱的开发提供进一步的科学依据。方法 以“苦参碱”“衍生物”“肿瘤”和“药理活性”等为关键词,收集中国知网、万方、维普、PubMed和Science Direct等数据库... 目的 总结苦参碱的抗肿瘤机制以及苦参碱衍生物在抗肿瘤中的构效关系,为苦参碱的开发提供进一步的科学依据。方法 以“苦参碱”“衍生物”“肿瘤”和“药理活性”等为关键词,收集中国知网、万方、维普、PubMed和Science Direct等数据库中的相关报道,并进行总结和挖掘。结果 苦参碱是中药苦参的主要活性成分,在消化系统肿瘤、呼吸系统肿瘤、妇科肿瘤、白血病、前列腺癌等多种恶性肿瘤的治疗中具有较好的药理活性。通过诱导肿瘤细胞分化,引起程序性细胞死亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移、逆转肿瘤细胞的多药耐药性、干扰肿瘤细胞的生长周期以及抑制肿瘤细胞的端粒酶活性等方式发挥其抗肿瘤作用。苦参碱结构修饰主要集中于母环上的13,14,15及16位。结论 苦参碱对多种类型的肿瘤具有良好的药理活性,结构改造可以弥补苦参碱本身的某些不足,为苦参碱的开发提供进一步的信息依据。 展开更多
关键词 苦参碱 肿瘤 结构修饰 构效关系 化学合成
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复方五指毛桃膏对小鼠慢性疲劳综合征的改善作用
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作者 梁惠嘉 史爽 +1 位作者 王纠 邓亚利 《广东药科大学学报》 CAS 2024年第3期11-17,共7页
目的研究复方五指毛桃膏对肝郁脾虚型慢性疲劳综合征小鼠的改善作用。方法构建昆明小鼠肝郁脾虚型慢性疲劳综合征(CFS)病理模型,随机分为空白组、模型组、诺迪康胶囊阳性对照组(145.6 mg/kg)和复方五指毛桃膏高、中、低剂量组(5.2 g/kg... 目的研究复方五指毛桃膏对肝郁脾虚型慢性疲劳综合征小鼠的改善作用。方法构建昆明小鼠肝郁脾虚型慢性疲劳综合征(CFS)病理模型,随机分为空白组、模型组、诺迪康胶囊阳性对照组(145.6 mg/kg)和复方五指毛桃膏高、中、低剂量组(5.2 g/kg、2.6 g/kg、1.3 g/kg)。连续灌胃治疗28 d,观测小鼠悬尾实验及旷场实验的活动状态,检测抗氧化应激能力、免疫器官系数和肝糖原、超氧化物歧化酶(SOD)、白细胞介素-2(IL-2)、干扰素-γ(IFN-γ)、5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)水平。结果与模型组相比,复方五指毛桃膏高、中、低剂量组悬尾不动时间缩短(P<0.01)、旷场活动明显增加(P<0.01);在极端环境中生存时间延长(P<0.01);胸腺、脾脏系数均有提高(P<0.01);肝糖原、SOD、IL-2、IFN-γ、5-HT含量升高(P<0.01),DA含量降低(P<0.01)。结论复方五指毛桃膏可增强小鼠抗氧化应激能力,缓解小鼠慢性疲劳和不良情绪,增强机体免疫力,对CFS有较好的疗效。 展开更多
关键词 复方五指毛桃膏 慢性疲劳综合征 氧化应激 免疫功能 神经内分泌
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基于UHPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS的三种基原溪黄草及其干预小鼠肝纤维化的血清化学研究
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作者 覃萍 苏阳静 +5 位作者 陈永苗 郑瑞瑶 钟佳妮 叶晓燕 葛跃伟 陈阿丽 《中南药学》 CAS 2024年第2期296-301,共6页
目的应用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS)技术研究三种基原溪黄草及其在肝纤维化小鼠口服给药后的血清化学成分。方法采用Shim-pack GIST-HP C_(18)色谱柱(2.1 mm×150 mm,3μm);流动相... 目的应用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS)技术研究三种基原溪黄草及其在肝纤维化小鼠口服给药后的血清化学成分。方法采用Shim-pack GIST-HP C_(18)色谱柱(2.1 mm×150 mm,3μm);流动相为0.1%甲酸水(A)-甲醇(B),梯度洗脱,流速0.3 mL·min^(-1),柱温30℃。通过结合高分辨质谱数据及质谱裂解规律,对三种基原溪黄草药材样本及其给药小鼠血清的化学成分进行表征。结果在三种基原溪黄草药材中鉴定出40个化合物,主要包括二萜类、黄酮类、酚酸类化合物。在小鼠血清中鉴定出2个入血成分以及2个可能的代谢产物。结论本研究初步鉴定了三种基原溪黄草在四氯化碳致肝纤维化小鼠中的入血成分及部分代谢产物,为其用于治疗肝纤维化的药效物质基础提供了理论参考。 展开更多
关键词 溪黄草 肝纤维化 超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱串联质谱
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基于网络药理学和分子对接的“黄连-黄芩-黄柏”治疗细菌性痢疾的潜在活性成分及其作用机制研究
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作者 朱志东 蔡延渠 《抗感染药学》 2024年第8期806-814,共9页
目的:利用网络药理学方法和分子对接技术,分析“黄连-黄芩-黄柏”(简称“三黄”)治疗细菌性痢疾的潜在活性成分和作用机制,为后续的新药开发研究提供依据。方法:利用中药系统药理学平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacol... 目的:利用网络药理学方法和分子对接技术,分析“黄连-黄芩-黄柏”(简称“三黄”)治疗细菌性痢疾的潜在活性成分和作用机制,为后续的新药开发研究提供依据。方法:利用中药系统药理学平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database,TCMSP)获取“三黄”的活性化合物及其潜在作用靶点,再从GeneCards、CTD、TTD和drugbank等数据库获取细菌性痢疾的疾病靶点,然后确定“三黄”治疗细菌性痢疾的潜在作用靶点,随后进行蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)分析,以筛选出核心靶点,进而通过GO功能分析和KEGG通路富集分析筛选“三黄”治疗细菌性痢疾的生物过程和相关通路,最后通过分子对接处理分析受体与配体间的亲和力。结果:借助TCMSP,共从“三黄”中筛选出87个关键活性成分,而其对应的作用靶点有228个,而在相关数据库中获取到细菌性痢疾的疾病靶点共313个,通过比较分析得到交集靶点34个;通过PPI分析,又从34个交集靶点中筛选得到14个核心靶点;通过KEGG通路富集分析发现,有14条治疗细菌性痢疾的重要信号通路;利用Cytoscape软件,根据34个交集靶点和14条重要信号通路,筛选得到度值最大的前5个活性成分依次为槲皮素、汉黄芩素、黄芩素、β-谷甾醇、异延胡索单酚碱;而分子对接结果显示,肿瘤坏死因子(TNF)、白介素-6(IL-6)和环氧合酶2(PTGS2)与槲皮素、汉黄芩素、黄芩素、β-谷甾醇、异延胡索单酚碱具有较好的亲和力(结合能<-5 kJ/mol)。结论:槲皮素、汉黄芩素、黄芩素、β-谷甾醇、异延胡索单酚碱可能是“三黄”治疗细菌性痢疾的主要潜在活性成分,而TNF、IL-6和PTGS2可能是其主要作用靶点。 展开更多
关键词 黄连 黄芩 黄柏 细菌性痢疾 网络药理学 分子对接 活性成分 作用机制
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青藤碱对小鼠非酒精性脂肪性肝炎的改善作用及机制
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作者 曾诚 翁良坤 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第14期1701-1707,共7页
目的 探究青藤碱(Sin)对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的改善作用及潜在机制。方法 以雄性C57BL/6J小鼠为对象,将其随机分为标准饲料(SCD)组、高脂饲料(HFD)组、Sin低剂量组(Sin-L组,50 mg/kg)、Sin高剂量组(Sin-H组,100 mg/kg),每组6只。SC... 目的 探究青藤碱(Sin)对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的改善作用及潜在机制。方法 以雄性C57BL/6J小鼠为对象,将其随机分为标准饲料(SCD)组、高脂饲料(HFD)组、Sin低剂量组(Sin-L组,50 mg/kg)、Sin高剂量组(Sin-H组,100 mg/kg),每组6只。SCD组小鼠以SCD正常喂养,其余组小鼠均以HFD连续饲养24周以复制NASH模型;于17周起,各药物组小鼠分别灌胃相应药液,每天1次,连续8周。末次给药后,称定各组小鼠体重、肝脏质量并计算肝脏指数;检测其肝组织中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)含量和血清中天冬氨酸转移酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-18含量;观察其肝细胞脂肪变性、肝纤维化,并定位肝脏脂滴;检测其IL-18、IL-1β mRNA和炎症相关蛋白[IL-1β、剪切的IL-1β(cleaved-IL-1β)]、纤维化相关蛋白[Ⅰ型胶原蛋白(Col-Ⅰ)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、结缔组织生长因子(CTGF)]、通路相关蛋白[腺苷一磷酸活化的蛋白激酶(AMPK)、磷酸化AMPK(p-AMPK)、Yes相关蛋白(YAP)、磷酸化YAP(p-YAP)]的表达情况。以人肝癌细胞HepG2为对象,将其分为对照组、油酸(OA)组、Sin 50μmol/L组、Sin 100μmol/L组、OA+Sin 50μmol/L组和OA+Sin 100μmol/L组,处理24 h后,观察其脂滴蓄积情况,并检测其通路相关蛋白的表达情况。结果 与HFD组比较,Sin各剂量组小鼠的肝细胞脂肪变性、纤维化病变和脂滴蓄积均有所缓解;其体重,肝脏质量,肝脏指数(Sin-L组除外),血清AST、ALT、IL-1β、IL-18含量,肝组织中TG、TC含量,IL-1β、IL-18 mRNA的表达水平,以及cleaved-IL-1β蛋白和纤维化相关蛋白的表达水平均显著降低(P<0.01);肝组织中IL-1β蛋白的表达水平和AMPK、YAP蛋白的磷酸化水平均显著升高(P<0.01)。与OA组比较,OA+Sin各浓度组细胞的脂滴蓄积均明显减少,AMPK、YAP蛋白的磷酸化水平均显著升高(P<0.05)。结论 Sin可改善NASH小鼠肝组织的炎症反应、脂质沉积和纤维化,其机制可能与激活AMPK信号通路、促进YAP蛋白磷酸化相关。 展开更多
关键词 非酒精性脂肪性肝炎 青藤碱 腺苷一磷酸活化的蛋白激酶 Yes相关蛋白 炎症反应
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基质组成对抗肿瘤药物白藜芦醇可溶性微针成型及其穿透性的影响
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作者 方泽慧 黄仨 +2 位作者 廖丽琪 伍国羽 潘育方 《广东药科大学学报》 CAS 2024年第4期108-114,共7页
目的评估微针基质组成对白藜芦醇可溶性微针(Res-DMNs)成型性及穿透性能的影响,以提高抗肿瘤药物白藜芦醇的经皮递送效率。方法采用多步减压扩散法制备Res-DMNs,以成膜性、平整度、气泡数和含针率为考察指标,对聚乙烯醇(PVA)不同聚合度... 目的评估微针基质组成对白藜芦醇可溶性微针(Res-DMNs)成型性及穿透性能的影响,以提高抗肿瘤药物白藜芦醇的经皮递送效率。方法采用多步减压扩散法制备Res-DMNs,以成膜性、平整度、气泡数和含针率为考察指标,对聚乙烯醇(PVA)不同聚合度的单一基质材料(PVA-0488、PVA-0588、PVA-1788)以及PVA与聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)混合体系进行成型性评价,以确定最佳混合比例,并对制得的可溶性微针的形貌、溶解性能、机械性能、体外穿刺性能和离体皮肤穿刺效率进行全面评价。结果采用PVA-0588与PVP-K30混合基质(2∶1,体积比)制备的Res-DMNs,其含针率可达90%以上,针长约为720μm,针尖距离约800μm;在刺入皮肤后10 min内,微针几乎完全溶解;通过固定皮肤组织测量,Res-DMNs的刺入深度平均为(535.23±87.24)μm,且刺入率达到92.4%。结论可溶性微针的成型性和穿透性能是其临床应用成功的关键,本研究确定了适宜的基质材料组成,为保证Res-DMNs治疗效果提供了基础。 展开更多
关键词 白藜芦醇 可溶性微针 抗肿瘤药物 经皮递送 穿透性
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采收时间对毕节红天麻成分及主要农艺性状的影响 被引量:5
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作者 朱棚英 周雪 +4 位作者 朱艳柳 王彩云 阮培均 葛发欢 张蜀 《中药材》 CAS 北大核心 2023年第4期946-950,共5页
目的:以天麻主产区毕节市种植面积较大的红天麻为对象,研究不同采收时间对红天麻多指标有效成分及主要农艺性状的影响,为其采收时间的确定及应用提供更充分的依据。方法:选择6个采收时间(10月至次年3月)的红天麻块茎样品,调查其长度、... 目的:以天麻主产区毕节市种植面积较大的红天麻为对象,研究不同采收时间对红天麻多指标有效成分及主要农艺性状的影响,为其采收时间的确定及应用提供更充分的依据。方法:选择6个采收时间(10月至次年3月)的红天麻块茎样品,调查其长度、宽度、厚度及单重等主要农艺性状;采用HPLC法同时测定红天麻中天麻素、对羟基苯甲醇、巴利森苷E、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷A的含量,紫外法测定天麻多糖含量,分析与探讨不同采收时间对红天麻内在质量及主要农艺性状的影响。结果:红天麻中天麻素和对羟基苯甲醇总含量从10月到次年1月呈略降低的趋势,然后又明显升高,3月份达到最大值0.401%;巴利森苷类成分总含量从10月至次年1月先升高后逐渐下降,从1月到3月又明显升高,3月份达到最大值1.784%;天麻多糖从10月到12月总体呈升高趋势并于12月达到最大值38.81%,之后又逐渐下降;农艺性状结果表明,毕节红天麻在10月到次年3月期间还在继续生长,其单重在3月份达到最大值。结论:确定采收时期时应尽量采用多种指标成分进行评价,毕节红天麻适合在3月份采收。 展开更多
关键词 毕节红天麻 采收期 多指标成分 农艺性状 质量分析
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桑枝的化学成分、药理活性研究进展及质量标志物预测分析 被引量:5
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作者 郭明鑫 吴霞 +1 位作者 沈颖 胡志强 《西北药学杂志》 CAS 2023年第5期224-229,共6页
目的总结桑枝的化学成分和药理活性研究进展,对桑枝质量标志物(qvality markers,Q-marker)进行预测分析,为桑枝的质量评价研究提供科学依据。方法通过查阅近年来国内外公开发表的文献,在对桑枝化学成分、药理作用综述的基础上,结合Q-mar... 目的总结桑枝的化学成分和药理活性研究进展,对桑枝质量标志物(qvality markers,Q-marker)进行预测分析,为桑枝的质量评价研究提供科学依据。方法通过查阅近年来国内外公开发表的文献,在对桑枝化学成分、药理作用综述的基础上,结合Q-marker的概念,从药性功效、植物亲缘性和化学成分特有性、新的药效用途、成分可测性及含量变化等方面对桑枝Q-marker进行预测分析。结果通过现有文献可知,黄酮类成分和生物碱是桑枝主要的特征性化学成分,同样也是桑枝相关药效的物质基础。黄酮类成分,如桑皮苷A、桑色素、桑辛素和氧化白藜芦醇,生物碱类成分,如1-脱氧野尻霉素,均可以作为桑枝的Q-marker。结论基于化学成分和药理活性对桑枝的Q-marker进行预测分析,为桑枝的合理应用提供参考,为建立科学统一的桑枝质量控制标准和方法提供科学依据。 展开更多
关键词 桑枝 化学成分 药理作用 质量标志物
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艾纳香总黄酮对急性心肌梗死模型大鼠的药效作用及机制研究 被引量:2
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作者 吕依婷 王溢晨 +3 位作者 冯贻东 石忠峰 韩亮 张晓琦 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第11期1332-1336,共5页
目的研究艾纳香总黄酮对急性心肌梗死(AMI)模型大鼠的药效作用及可能机制。方法采用结扎SD大鼠冠状动脉左前降支的方法建立AMI模型。选取造模成功的50只大鼠,按照随机数字表法分为模型组(0.8%羧甲基纤维素溶液)、阳性对照组(复方丹参片,... 目的研究艾纳香总黄酮对急性心肌梗死(AMI)模型大鼠的药效作用及可能机制。方法采用结扎SD大鼠冠状动脉左前降支的方法建立AMI模型。选取造模成功的50只大鼠,按照随机数字表法分为模型组(0.8%羧甲基纤维素溶液)、阳性对照组(复方丹参片,300 mg/kg)和艾纳香总黄酮低、中、高剂量组(3、10、30 mg/kg),每组10只;另取10只作为假手术组(0.8%羧甲基纤维素溶液)。手术1 d后开始灌胃给药,给药体积均为3 mL/kg,每天给药1次,连续4周。记录术前、术后及每周灌胃给药后大鼠心电图S-T段的变化;检测大鼠血流动力学指标[动脉收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)、左心室收缩压(LVSP)、左心室舒张末压(LVEDP)、左心室内压最大上升速率(+LVdp/dt_(max))和左心室内压最大下降速率(-LVdp/dt_(max))];检测大鼠血清心肌酶[乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶同工酶-MB(CK-MB)]和炎症因子[肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)、IL-1β]水平;检测大鼠心肌梗死率和心肌组织中磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)、蛋白激酶B(Akt)的磷酸化水平。结果与模型组比较,给药后各组大鼠心电图S-T段均显著降低(P<0.05);艾纳香总黄酮中、高剂量组大鼠SBP、DBP、MAP、LVSP、+LVdp/dt_(max)、-LVdp/dt_(max)及p-PI3K^(Tyr607)/PI3K、p-Akt^(Thr308)/Akt、p-Akt^(ser473)/Akt比值均显著升高(P<0.05),LVEDP、血清心肌酶和炎症因子水平、心肌梗死率均显著降低(P<0.05)。结论艾纳香总黄酮能改善AMI模型大鼠的心功能;其作用机制与抑制炎症因子表达,激活PI3K/Akt信号通路有关。 展开更多
关键词 艾纳香总黄酮 急性心肌梗死 磷脂酰肌醇3激酶 蛋白激酶B 心肌保护
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藤茶提取物及活性成分对创伤弧菌的体外抑菌活性及作用机制 被引量:3
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作者 祁子麟 陈咏琪 +3 位作者 蔡延渠 李苑新 鲁湘鄂 张萱萱 《广东药科大学学报》 CAS 2023年第1期95-99,共5页
目的 研究藤茶提取物及活性成分对创伤弧菌的体外抑菌活性和作用机制,为其开发应用提供实验依据。方法 通过加热回流提取法制备藤茶水提取物、70%乙醇提取物,采用K-B纸片法、微量稀释法测定不同藤茶提取物及其活性成分对创伤弧菌的抑菌... 目的 研究藤茶提取物及活性成分对创伤弧菌的体外抑菌活性和作用机制,为其开发应用提供实验依据。方法 通过加热回流提取法制备藤茶水提取物、70%乙醇提取物,采用K-B纸片法、微量稀释法测定不同藤茶提取物及其活性成分对创伤弧菌的抑菌环直径、最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC)。利用酶标仪测定培养液在不同作用时间下的吸光度(A_(600))值,分析不同浓度藤茶醇提物对创伤弧菌生长特性的影响;利用酶标仪结合试剂盒法测定不同浓度藤茶醇提物作用创伤弧菌6 h后的细胞外碱性磷酸酶(AKP)、核酸及可溶性蛋白质的含量,分析其对菌体细胞壁及细胞膜的影响。结果 (1)藤茶水提物、藤茶70%醇提物、二氢杨梅素、没食子酸对创伤弧菌的抑菌环直径(mm)为18.68±0.71、21.45±0.63、20.16±0.49、19.59±0.67,MIC分别为5.00、0.63、1.25、2.50 mg/mL,MBC分别为5.00、0.63、2.50、5.00 mg/mL。(2)与空白组相比,藤茶70%醇提物MIC、2 MIC浓度组均能够显著抑制菌体生长和引起胞外AKP、核酸、蛋白质含量的显著提高(P<0.01)。结论 藤茶提取物均具有良好的抑杀创伤弧菌作用,以70%醇提物作用更强;其抗菌作用机制与破坏菌体细胞壁和细胞膜的完整性有关,可作为新型植物源抑菌剂进一步开发。 展开更多
关键词 藤茶 提取物 活性成分 创伤弧菌 抑菌活性 作用机制
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肉桂精油对动物体内外抗菌作用的研究进展 被引量:3
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作者 陈咏琪 姜金珠 +2 位作者 马志远 蔡延渠 杨帆 《饲料研究》 CAS 北大核心 2023年第11期168-171,共4页
肉桂精油是从肉桂干燥枝、叶、皮中提取出的挥发性物质,含有肉桂醛、丁香酚、芳樟醇、α-松油醇等抗菌活性成分,能够抑杀体内外的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌等致病菌,提高动物机体抗菌作用。文章综述了肉桂精油抗菌活性成分组... 肉桂精油是从肉桂干燥枝、叶、皮中提取出的挥发性物质,含有肉桂醛、丁香酚、芳樟醇、α-松油醇等抗菌活性成分,能够抑杀体内外的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌等致病菌,提高动物机体抗菌作用。文章综述了肉桂精油抗菌活性成分组成、体内外抗菌作用机制,以期为肉桂精油作为饲料添加剂、抗菌剂应用于养殖业提供参考。 展开更多
关键词 肉桂精油 抗菌活性 作用机制 动物 致病菌
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