武警部队物资采购人才培养模式研究

近年来，随着警部队遂行多样化任务增多的紧迫形势来看，武警物资采购人才队伍整体素质较低的现状已成为武警部队物资采购制度改革的“短板”。然而，武警物资采购人才队伍建设滞后的根本原因是采购人才培养模式缺乏创新性和针对性。因此，必须根据武警部队采购人才需求特点，努力创新采购人才培养模式，为大力加强物资采购人才队伍建设，为全面深化物资采购制度改革提供强有力的支撑。

对乙酰氨基酚温敏凝胶的处方筛选与体外释放研究

目的筛选对乙酰氨基酚温度敏感型原位凝胶处方组成,并对其体外释药进行研究。方法以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为考察因素,以胶凝温度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和因素之间的数学关系,用中心组合设计-效应面法确定最优处方。采用相似因子法对优化处方与传统栓剂进行体外溶出比较。结果对乙酰氨基酚温度敏感型原位凝胶的最优处方为7.5%药物、21%泊洛沙姆407和18%泊洛沙姆188,胶凝温度为36.2℃。对乙酰氨基酚温敏凝胶与传统栓剂均在45 min内释药达80%,2 h内药物基本释放完全,且释药曲线相似(差异因子f1=2.06%,相似因子f2=68.7%)。结论优化的处方具有适宜的胶凝温度且释药符合要求。

新型HIV逆转录酶和整合酶双靶点抑制剂的虚拟筛选

目的构建3-OH HEPT类针对HIV逆转录酶非核苷类抑制剂作用靶点和整合酶的双靶点抑制剂[RT(NNRTI)/IN]药效团模型,对中药化学数据库(TCMD)进行搜索,寻找潜在的新型HIV双靶点抑制剂。方法从已知的3-OH HEPT类HIVRT(NNRTI)/IN双靶点抑制剂出发,构建药效团模型,基于药效团模型和Lipinski五规则对TCMD进行筛选,发现新的抗HIV双靶点抑制剂。结果构建的药效团模型包括6个药效特征基团,以符合6个药效特征基团中任意5个为条件,在测试集数据库中验证性搜索命中全部16个化合物,检出率达到了100%。利用所建的六点药效团模型和Lipinski五规则对TCMD筛选,得到符合条件的化合物229个,其中包含已知的抗HIV活性化合物。结论建立的药效团模型和筛选策略为后续研究打下了较好的基础。

扑热息痛温度敏感凝胶家兔体内药动学研究

目的考察扑热息痛温敏凝胶直肠给药后在家兔体内的血药浓度经时过程。方法12只家兔随机均分成4组，按30mg·kg-1经直肠给与扑热息痛温敏凝胶栓剂、S-40酯栓剂、普通栓剂、普通凝胶剂。并分别于给药后5、15、30、45、60、90、120、180、240、360、480min，耳缘静脉取血，采用高效液相色谱法检测血清中的药物浓度，计算药物动力学参数。结果扑热息痛温敏凝胶组零到无限大时间曲线下面积（area under the concentration time-curves from time zero to infinity, AUCO→∞）为（1203．5±132_3）μg·min·ml-1。显著高于普通栓剂组（875．9±73．1），（996．8±149．7）μg·min·ml-1（P=0．016），最大血药浓度（mlaxinlum concentration，Cmax）（13．5±2．6）mg·L-1；显著高于其他各组（舟0．0002）。各组间其他药代动力学参数未见显著性差异。结论与其他三种制剂相比，扑热息痛温敏凝胶直肠给药后，Cmax显著升高，AUC略有增加，表明该制剂经直肠给药后可达到更高的血药浓度，但生物利用度之间没有显著性差异。温敏凝胶有望成为一种简便而有效的扑热息痛直肠给药载体。

积雪草有效成分的制剂工艺研究进展

积雪草的有效成分具有促进创伤愈合、治疗瘢痕、抗肿瘤、抗抑郁等多种药理作用。根据临床给药方式和需求的不同,积雪草提取物或单一有效成分被制成注射剂、口服制剂及外用制剂等多种剂型,为了达到靶向及延长药物作用时间等目的,脂质体、囊泡、微球等新型载体技术与工艺也纷纷被应用。本文综述了积雪草有效成分的传统制剂和新型制剂的工艺及相应的疗效,以期为进一步开发积雪草及其有效成分的新型给药系统提供参考。

HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂药效团模型构建及新抑制剂的搜索

【目的】构建I型人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus type 1,HIV-1)非核苷类逆转录酶抑制剂(nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors,NNRTIs)的药效团模型,通过对中药化学数据库(traditional Chinese medicine database,TCMD)的搜索,在中药中寻找新型抗耐药的NNRTIs。【方法】从已知的NNRTIs与逆转录酶复合物的晶体结构出发,通过构象分析和药效团识别等方法,构建NNRTIs的药效团模型并检验其可靠性;基于药效团模型对TCMD进行数据库搜索,发现新型潜在的NNRTIs。【结果】从PDB中检索出2010年至2014年RT与NNRTIs复合物的晶体结构30个,从中抽提出其活性配体,建立了一个包含30个活性配体的小分子数据库;通过对上市药物TMC278和TMC125及高活性抑制剂DJZ的构象叠合和药效特征基团分析构建了新的NNRTIs药效团模型,该模型包含了5个药效特征基团;以符合这5个药效特征基团中任意4个为条件,在活性配体小分子数据库中验证性搜索出18个化合物,检出率为60.0%;基于五点药效团模型对TCMD进行数据库搜索得到272个化合物。【结论】以TMC278、TMC125和DJZ构建的五点药效团模型,以符合其中任意4个为条件,在活性配体小分子数据库中的检出率达到60.0%,表明所建药效团模型是可靠的。

对乙酰氨基酚制剂研究进展

对乙酰氨基酚是一种应用广泛的解热镇痛药,由于使用人群的多样性,有关其新制剂和新技术等方面的研究层出不穷。本文综述了近5年来对乙酰氨基酚制剂学的研究进展,尤其是关于口腔崩解片、缓控释制剂、直肠给药温敏凝胶、结肠靶向制剂等新型制剂的优点、制备工艺及采用的新型辅料,为相关的制剂研究提供参考。