金振口服液对脂多糖诱导大鼠急性肺损伤的实验研究

目的:探讨金振口服液(JZKFY)对脂多糖(LPS)致急性肺损伤(ALI)大鼠的影响。方法:实验动物随机分为正常组、模型组、阳性对照组、JZKFY高、中、低3个剂量(4.4、2.2、1.1 g·kg-1),各给药组连续灌胃给药7天;末次给药后1 h,除正常组外,每鼠气管内滴注LPS(6 mg·kg-1)复制LPS致ALI大鼠模型,正常对照组给予等体积生理盐水,注射LPS 16 h后麻醉大鼠,取肺,进行组织学观察,并检测肺通透性、肺组织MPO、MDA、SOD活性、血清TNF-α、IL-6、IL-1β的含量。结果:JZKFY高、中、低剂量组均能降低肺通透指数;JZKFY高、中剂量组能调节肺组织MPO、MDA、SOD活性;JZKFY高、中剂量组明显降低血清TNF-α、IL-6、IL-1β的含量;JZKFY高、中剂量组明显改善ALI的肺组织病变。结论:JZKFY对LPS诱导的急性肺损伤具一定的改善作用,其机制可能与改善肺血管通透性,减轻肺内中性粒细胞聚集,提高抗氧化应激能力及下调炎症反应有关。

人参多糖注射液对环磷酰胺增效减毒作用实验研究

目的:研究人参多糖注射液对肿瘤的抑制作用及其对免疫功能的影响,并探讨其对环磷酰胺(CTX)化疗的增效减毒作用。方法:以S180瘤株ICR小鼠作为病理模型,随机分为模型组、未造模组、CTX组、联合用药组。连续给药10天后,测定其抑瘤率、白细胞数、胸腺指数和脾指数。同时复制CTX致免疫低下小鼠模型,考察人参多糖注射液对血清溶血素和单核细胞吞噬功能的影响。结果:人参多糖注射液和CTX合用时,能显著提高抑瘤率;同时减轻CTX的毒副作用;对CTX致免疫低下功能有一定的改善功能。结论:人参多糖注射液对CTX具有明显的增效减毒作用。

江苏东海县金银花不同花期绿原酸和木犀草苷动态变化研究

目的:研究江苏省东海县金银花药材基地不同采收期金银花中绿原酸和木犀草苷动态变化规律,确定金银花药材的最佳采收期。方法:采用2010年版《中国药典》金银花含量测定方法测定绿原酸、木犀草苷含量,结合液相指纹图谱技术和干花收率等指标考察金银花药材三青期、二白期、大白期、银花期及金花期的质量。结果:不同花期金银花中绿原酸、木犀草苷含量存在明显变化,干花质量与产量也存在明显变化。结论:江苏省东海县药材基地金银花最佳采收期为二白期与大白期,与地道产地一致。

苯乙烯型大孔树脂的预处理方法研究及其在中药分离纯化方面的应用

目的:考察苯乙烯型大孔树脂的预处理工艺及其大生产应用。方法:采用气相色谱法和原子吸收分光光度法对预处理前后的苯乙烯型大孔树脂进行有机残留和重金属进行检测,优选出预处理工艺。结果:按照优选出的预处理方法处理的苯乙烯型大孔树脂有机残留和重金属含量均符合相关规定。结论:该预处理方法简单可行,适用于大生产应用。

中低压制备色谱制备新绿原酸对照品的研究

目的:建立从金银花中分离制备新绿原酸对照品的方法。方法:利用HPD200A大孔树脂对金银花水提液中的新绿原酸富集,经中低压制备色谱分离制备金银花中新绿原酸单体,运用HPLC对新绿原酸进行含量测定。采用现代波谱技术ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR进行结构鉴定。结果:新绿原酸的最佳纯化工艺为加5 BV水洗脱,收集水洗液,浓缩、干燥,得新绿原酸粗品;以乙腈-0.5%甲酸溶液(10:90)为流动相,流速20 m L?min-1,检测波长326 nm,进行分离纯化,分离制备的新绿原酸的纯度达98.86%,收率为89.1%。结论:该方法可有效制备高纯度的新绿原酸对照品,以用于中药新药中定性鉴别和含量测定。

干法制粒技术在FKⅣ颗粒剂制备中的应用

目的:确定FKⅣ颗粒剂制粒的最佳工艺条件。方法:比较湿法制粒与干法制粒制得颗粒剂的含量差异,选择干法制粒并考察该法中辅料种类、轧轮压力、轧轮转速和浸膏粉含水量对颗粒成型率、吸湿性和溶化性等影响,采用L9(34)正交试验优化干法制粒工艺参数。结果:添加50%浸膏粉量的微晶纤维素为稀释剂,1.0%的阿司帕坦为矫味剂,控制轧轮压力5.0 MPa,转速400 rpm,浸膏粉含水量约3.0%,所得颗粒具有成型率高、溶化性好、吸湿率低、口感好等优点。结论:FKⅣ颗粒剂干法制粒工艺合理可行,可满足生产需要。

丹皮不同提取物对子宫内膜异位症模型大鼠血液流变学及细胞因子的影响

目的:观察丹皮不同提取物对子宫内膜异位症(endometriosis,EMS)模型动物血液流变学、血清IL-1、IL-6含量以及病理组织的影响,以期探讨丹皮治疗的EMS的物质基础及部分作用机制。方法:采用手术移植法制备大鼠子宫内膜异位症模型,并随机分成模型组、桂枝茯苓胶囊组、丹皮水提物组、丹皮酚组、丹皮多糖组、丹皮总苷组,并设假手术组。连续给药30 d后,麻醉动物,腹主动脉采血,测定血液流变学指标;分离血清,采用双抗体夹心ABC-ELISA法测定血清IL-1、IL-6含量。摘取异位子宫内膜组织,10%中性福尔马林固定,HE染色进行病理学检查。结果:模型动物的全血粘度、血浆粘度以及血清中IL-1、IL-6含量均较假手术组显著增加(P<0.05);不同丹皮提取物均能改善模型动物异位子宫内膜的病理组织学改变,抑制基质细胞的增生;对血液粘度均有一定的改善作用,但与模型组比较无显著性差异(P>0.05)。丹皮酚、丹皮总苷能显著降低模型动物血清IL-1、IL-6含量(P<0.05)。结论:丹皮不同提取物对EMS有一定的治疗作用,其机制可能与降低IL-1、IL-6含量,减轻炎症反应有关,其物质基础可能为丹皮酚及丹皮总苷。

“一测多评”法测定腰痹通胶囊中5种皂苷类成分的含量

目的:建立"一测多评"法测定腰痹通胶囊中皂苷类成分含量的分析方法。方法:以腰痹通胶囊为研究对象,建立参照物人参皂苷Rg1与三七皂苷R1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd的相对校正因子,分别采用外标法和"一测多评"法测定腰痹通胶囊中5种皂苷类成分的含量,并将两种测定方法的结果进行对比分析,以验证"一测多评"法的合理性、可行性和可重复性。结果:腰痹通胶囊中皂苷类成分间的相对校正因子分别为:f人参皂苷Rg1/三七皂苷R1=0.999、f人参皂苷Rg1/人参皂苷Re=1.228、f人参皂苷Rg1/人参皂苷Rb1=0.990、f人参皂苷Rg1/人参皂苷Re=1.094。"一测多评"法的计算结果与外标法的实测值之间无显著性差异,实验所得的相对校正因子可信。结论:本实验建立的"一测多评"法可行准确,可以更合理、快速地实现腰痹通胶囊中多种皂苷类成分的质量控制。

栀子苷降尿酸作用研究

目的:探讨栀子苷对高尿酸血症小鼠的影响。方法:用氧嗪酸钾连续7天灌胃造成小鼠高尿酸血症模型,同时每天灌胃栀子苷(50、100、200 mg·kg-1),检测小鼠血清尿酸(SUA)、尿尿酸(UUA)、肝脏黄嘌呤氧化酶活性(XOD)。结果:栀子苷中、高剂量能显著降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平(P<0.01)。结论:栀子苷可通过促进尿酸排泄降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平。

金银花种质资源遗传多样性的ISSR分析

目的:探讨金银花种质资源的遗传多样性,为其育种提供参考。方法:对采自金银花主产区的18个农家品种及野生忍冬和近缘种灰毡毛忍冬共计36个样品进行ISSR-PCR分析,采用NTSYS-pc软件计算金银花不同农家品种及近缘种间的Jaccard遗传相似系数,按非加权配对算术平均法(UPGMA)建立所研究类群的系统聚类图。结果:12条引物共扩增出129个条带,其中多态带为114条,占总扩增条带数的88.37%,金银花种质资源具有较丰富的遗传多样性。从聚类分析图可以看出,金银花不同样本首先聚在一起,表明是一自然类群;野生忍冬与栽培品种具有明显的遗传差异;主产区传统品系毛花系列遗传相对较稳定,而鸡爪花系列品种繁杂,遗传变异大;新品种九丰一号已独立成一稳定品种。结论:ISSR标记可以为金银花的种质资源鉴定、遗传关系分析及栽培育种提供分子生物学依据。

不同粒径三七粉物理性质及体外溶出度的比较研究

目的:对不同粒径三七粉的一般物理性质及体外溶出度进行比较研究。方法:对不同粒径的三七粉进行外观性状、流动性、松密度、浸出物、水分、吸湿性以及体外溶出度等方面进行比较研究。结果:超微粉碎后,三七粉的一般物理性质发生一定改变,随着粒径的减小,三七粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失;流动性变差;松密度提高;浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加;含水量增加;吸湿性变强。但其体外溶出度与80目细粉相比并无显著性差异。结论:与80目细粉比较,三七超微粉的一般物理性质虽然发生了一定变化,但体外溶出度并无显著性差异。因此三七在散结镇痛胶囊制剂粉碎工艺中,三七仍采用80目细粉并不适宜超微粉碎。

桂枝茯苓胶囊对子宫内膜炎大鼠的影响

目的:观察桂枝茯苓胶囊对子宫内膜炎大鼠的治疗作用,探讨其作用机制。方法:复制大鼠子宫内膜炎模型,造模15天后,随机分为假手术组,模型组,桂枝茯苓胶囊低、中、高剂量组(0.5、1.0、2.0 g·kg-1)和妇科千金胶囊组(1.2 g·kg-1)。各治疗组灌胃给药28天,观察大鼠子宫内膜的病理变化,测定大鼠血清单核细胞趋化蛋白1(MCP-1)、白细胞介素1β(IL-1β)、白细胞介素10(IL-10)含量,免疫组织化学法检测各组大鼠子宫组织转化生长因子-β1(TGF-β1)蛋白表达。结果:桂枝茯苓胶囊能明显改善子宫内膜炎大鼠子宫内膜病变程度,与假手术组相比,模型组大鼠血清IL-10含量显著降低,MCP-1、IL-1β含量明显升高,子宫组织中TGF-β1蛋白表达显著升高。经桂枝茯苓胶囊治疗后,与模型组比较,治疗组大鼠血清IL-10明显增高,MCP-1、IL-1β含量明显降低,子宫组织中TGF-β1蛋白表达显著降低。结论:桂枝茯苓胶囊对子宫内膜炎症具有治疗作用,作用机制可能与调节炎症细胞因子有关。

中西药复方蛇脂清癣软膏抗真菌及抗炎作用研究

目的:研究中西药复方蛇脂清癣软膏对真菌感染动物的治疗作用及抗炎作用。方法:采用红色毛癣菌和羊毛状小孢子菌感染的豚鼠模型,观察硝酸咪康唑与蛇油、苦参等中药合用制成的蛇脂清癣软膏(SZQX软膏)经皮肤给药后的抗真菌感染作用;并同时观察其对巴豆油所致小鼠耳肿胀、角叉菜胶诱发大鼠足肿胀的影响。结果:SZQX软膏对红色毛癣菌和羊毛状小孢子菌分别感染的豚鼠有保护作用,可明显降低感染豚鼠局部皮损的镜检评分(P<0.01),效果优于中西药单独运用;SZQX软膏还能显著减轻巴豆油致小鼠耳肿胀程度、减轻角叉菜胶诱发的大鼠足肿胀程度(P<0.05或P<0.01),具有明显的抗炎作用,且优于中、西药单独运用。结论:SZQX软膏具有明显的抗真菌感染及抗炎作用。

热毒宁注射液在大鼠体内的药代动力学研究

目的:研究热毒宁注射液中栀子苷、绿原酸在大鼠体内的药代动力学特征。方法:大鼠尾静脉分别注射5.20、10.40、16.00g(生药)·kg^(-1)热毒宁注射液后,收集血浆样本,采用HPLC检测栀子苷与绿原酸的血药浓度,以DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果:不同给药剂量下栀子苷与绿原酸的体内平均半衰期分别为41～52min、37～52min,栀子苷、绿原酸的AUC_(0-t)与剂量成正比。结论:栀子苷和绿原酸在体内的动力学过程均可用二室模型来描述,且二者在大鼠体内呈线性代谢。

散结镇痛胶囊中皂苷类成分的指纹图谱研究和多指标成分定量测定

目的:建立散结镇痛胶囊中皂苷类成分的指纹图谱,为评价散结镇痛胶囊质量提供依据。方法:采用Waters Symmetry ShieldTMRP18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-水梯度洗脱,流速1.2 mL·min-1,柱温30℃,检测波长203 nm。结果:各批次样品相似度在0.95以上,标示出9个共有峰;通过对照品比对,确定了5个成分,分别为三七皂苷R1和人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd,并对其进行定量分析。结论:该方法快速、简便、准确,可作为评价该制剂质量的有效方法之一。

金银花莽草酸/奎宁酸香豆酰转移酶(LjHCT)基因克隆与序列分析

莽草酸/奎宁酸香豆酰转移酶(HCT)是金银花中绿原酸合成途径的关键酶。本研究利用已经获得的金银花(Lonicera japonica Thunb.)大量表达序列标签(EST)数据,通过cDNA末端快速扩增(RACE)技术克隆获得8条可能的HCT基因cDNA全长序列。通过序列相似性比较、蛋白质理化性质和保守结构域分析确定其中1个基因为金银花HCT(LjHCT)基因。该基因全长1 275个碱基,蛋白质分子量约为47kDa,为进一步研究HCT在绿原酸合成过程中的功能奠定基础。

热毒宁注射液对大鼠肝微粒体CYP450酶的诱导作用研究

目的:研究热毒宁注射液(RDN)对大鼠肝微粒体CYP450酶的诱导作用。方法:将SD大鼠随机分为空白溶剂组、阳性对照组和热毒宁注射液低、中、高剂量组(1、2、4 m L·kg-1·d-1),分别于连续给药7天后处死,取肝组织称重并制备肝微粒体。计算大鼠肝脏的脏器系数,以BCA法测定微粒体的蛋白含量,以"cocktail"法测定大鼠肝微粒体中5种重要的CYP450酶亚型CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A1/2的活性。结果:与空白溶剂组比较,阳性对照组大鼠的肝脏脏器系数、微粒体得率及各CYP450酶亚型的活性均明显增加(P<0.01)。热毒宁注射液低、中剂量组的脏器系数、微粒体得率和蛋白含量无显著性差异,但高剂量组的脏器系数和微粒体得率有显著性差异(P<0.05)。对酶活性的影响方面,热毒宁注射液能显著诱导大鼠CYP1A2的活性,且呈剂量依赖性;中、高剂量组对CYP2C9和CYP2C19均有一定的诱导作用;对CYP3A1/2和CYP2D6的作用不明显。结论:阳性对照组对大鼠肝微粒体CYP450酶有明显的诱导作用,所建立的实验体系可用于诱导作用的评价;热毒宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2C9和CYP2C19亚型有一定的诱导作用,对CYP3A1/2和CYP2D6无明显作用。

不同型号大孔树脂吸附青风藤中青藤碱特性的研究

目的:研究不同型号大孔树脂对青风藤中青藤碱的吸附效果。方法:以青藤碱转移率为考察指标,对大孔树脂吸附纯化青风藤生物碱的工艺进行筛选。结果:pH2条件下AL-3树脂对青藤碱吸附和解析效果最好,pH6条件下X-5树脂吸附和解析效果最好。结论:筛选树脂应综合考虑目标化合物的性质和树脂的孔径、比表面积、极性等参数。

茯苓产地适宜性分析研究

本文基于生态因子数据库和地理信息空间分析方法,根据茯苓主要分布区的生态环境因子(如气温、海拔、土壤等),分析了茯苓的适宜产区及分布面积。结果表明,湖北、安徽、云南、贵州、四川等18个省(直辖市、区)是与茯苓原产区生态相似度最高的区域,这与实际生产情况基本一致。同时还预测出文献中没有记载的区域,如甘肃,为茯苓的引种扩种提供了科学可靠的数据支持。可见,利用中药材产地适宜性分析地理信息系统(TCMGIS)分析茯苓产地适宜性具有一定的科学性和准确性,对茯苓的引种栽培及科学区划具有重要的参考价值。

动态循环提取法优化桂枝茯苓胶囊的提取终点研究

目的:优化桂枝茯苓胶囊动态循环提取工艺。方法:在原第一次提取工艺的基础上采用动态循环连续提取方式提取,以提取过程中各指标成分转移率的综合评分作为评价指标,并与原提取工艺进行横向比较,寻找适宜的提取终点。结果:桂枝茯苓胶囊的适宜提取终点时间为:4倍量90%乙醇提取130 min,药渣加6倍量水提取150 min。此条件下各指标成分综合提取率达90%以上,与原工艺接近,且浸膏得率降低30%以上。结论:动态循环提取法是一种高效、快速提取桂枝茯苓胶囊的方法。