手性药物拆分技术的研究进展

简要阐述了手性药物的世界销售市场。综述了目前实验室和工业生产领域手性药物的拆分方法,包括:结晶拆分法,化学拆分法,动力学拆分法,生物拆分法,色谱拆分法,手性萃取拆分法和膜拆分法等,并简要介绍了每种方法的应用情况及优缺点。

生物转化在天然甘草药物活性成分中的研究进展

药用甘草活性成分的生物转化一直是国内外研究的热点。文章从植物细胞培养、微生物和游离酶为生物催化剂角度综述了天然甘草活性成分的生物转化,其反应包括水解、羟基化、糖基化、酰基化等多种类型,并在生物转化体系的筛选、转化条件的优化、转化率的提高及酶的分离纯化方面取得了一些进展。这增加天然产物结构多样性、寻找药物先导化合物、促进珍稀物种资源可持续利用、提高生产效率、降低成本等多个环节均有广泛的应用价值。

灭螺论坛（1）——灭螺药物研究的历史及现状

控制钉螺是阻断血吸虫病传播的主要措施之一。而药物灭螺仍是控制钉螺的重要方法。目前，我国灭螺药物的研究和应用呈现“百花齐放，百家争鸣”的局面。为了达到科技创新，交流经验的目的，本编辑部举办《灭螺论坛》，让国内外专家畅所欲言，也欢迎广大读者发表意见。

龙枝提取物对化疗药物的增效作用研究

目的 研究龙枝提取物对荷瘤(肝癌H22和移植性肉瘤S180)小鼠化疗的增效作用。方法 分别观察龙枝提取物与化疗药物5-氟尿嘧啶(5-FU)、环磷酰胺合用后对荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用,设对照组、药物组、药物与大、中、小剂量龙枝提取合用组,对比各组瘤体重与抑瘤率。结果 与对照组比较,5-FU与龙枝提取物合用组,瘤体重有显著性差异(P<0.05)或非常显著性差异(P<0.01),所有合用组抑瘤率均大于30％。与环磷酰胺组比较,环磷酰胺与龙枝提取物合用各剂量组瘤体重均无显著性差异,但各剂量组抑瘤率均呈上升趋势。结论 龙枝提取物能提高5-FU、环磷酰胺的抑瘤率,具有增加化疗药物抗癌疗效的作用。

药物筛选技术的研究与应用

药物筛选技术在药物研发过程中起着举足轻重的作用。通过对近来药物筛选新技术的研究,阐述了高通量药物筛选(HTS)技术和高内涵药物筛选(HCS)技术的概念、原理及其各个组成部分筛选模式及检测方法,并着重归纳了其在国内外及江苏省的研究现状。

癌痛宁巴布剂治疗癌性疼痛的临床与实验研究

目的:探讨癌痛宁巴布剂对癌症疼痛的镇痛效果、安全性与不良反应、作用机理等。方法:进行临床一次性镇痛试验和连续性7天镇痛试验。临床研究以蟾酥膏和吗啡缓释片为对照,观察镇痛效果:实验研究采用热板法和扭体法,研究癌痛宁巴布剂对正常小鼠和荷瘤小鼠痛阈的影响。结果:癌痛宁巴布剂的镇痛总有效率为81％,显效率60.0%;吗啡缓释片分别为96.0%和74.0%;蟾酥膏分别为60％和36.6%。临床研究显示、癌痛宁巴布剂对癌症疼痛的总有效率、治疗前后疼痛强度差、疼痛缓解百分率等指标均优于蟾酥育组(P<0.05),但较吗啡缓释片组差(P<0.05)。同时观察到本品能够提高癌痛患者血浆β-内啡肽含量,减低P物质含量。结论:实验研究显示癌痛宁巴布剂对正常小鼠及荷瘤小鼠有明显的镇痛作用。临床和实验研究均提示本品具有良好的安全性。

槲寄生碱抗肿瘤作用的研究

目的通过体内、体外实验研究槲寄生碱的抗肿瘤作用。方法体外实验采用MTT法测定槲寄生碱对食管癌细胞株(Eca109)生长的抑制作用。取对数生长期的肿瘤细胞培养24h后加入含不同浓度槲寄生碱培养液;作用24h后倾去上清液,加入MTT;4h后吸去上清液,加入二甲亚砜(DMSO);30min后测吸光度(A)并计算抑制率;体内实验将制备的肿瘤细胞悬液,以0.2mL/只的量接种于小鼠右前肢腋部皮下,24h后将已接种的小鼠随机分组。各组均连续给药7d,停药后1～3d将小鼠拉颈处死,剥取瘤块称重,计算抑瘤率。结果体外实验证实槲寄生碱对肿瘤细胞生长有显著的抑制作用;体内实验证实槲寄生碱可抑制肿瘤生长、延长荷瘤动物的生存期。结论槲寄生碱具有抗肿瘤作用。

南柴胡多糖分离与组成的初步研究

南柴胡粗多糖经糖腈乙酰酯化后采用高分辨毛细管气相色谱分析 ,发现南柴胡粗多糖主要由 L -阿拉伯糖、核糖、D-木糖、D-甘露糖、D-葡萄糖、D-半乳糖等单糖组成 ,校正因子法测得它们的摩尔比为 0 .10 6∶ 2 .6 5 2∶4.0 70∶ 0 .5 19∶ 0 .930∶ 2 .5

中药蛇床子水提物活性成分的研究

从中药蛇床Ｃｎｉｄｉｕｍ ｍｏｎｎｉｅｒｉ（Ｌ.） Ｃｕｓｓｏｎ．果实的水提物中分得 ９个化合物，经化学和光谱方法鉴定为蛇床子素（ｏｓｔｈｏｌ， １）、佛手柑内酯（ ｂｅｒｇａｐｔｅｎ， Ⅱ）、异虎耳草素（ｉｓｏｐｉｍｐｉｎｅｌｌｉｎ． Ⅲ）、欧芹属素乙（ ｉｍｐｅｒａｔｉｏｎ，Ⅳ）、５- 甲基尿嘧啶（ ｔｈｙｍｉｎｅ， Ｖ）、６－氧嘌呤（ｈｙｐｏｘａｎｔｈｉｎｅ，Ⅳ）、尿嘧啶（ ｕｒａｃｉｌ，Ⅶ）、Ｌ－（＋）缬氨酸（ Ｌ－（ ＋）－ｖａｌｉｎｅ，Ⅷ）与苯丙氨酸（ Ｄ－ｐｈｅｎｙｌａｌａｎｉｎｅ， Ⅸ）。其中 Ｖ， Ⅵ，Ⅶ，Ⅷ与Ⅸ均首次从该植物中获得。Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，与 Ⅳ显示很强的抗诱变作用。

复方续断总皂苷镇痛抗炎及预防骨质疏松症的实验研究

目的研究复方续断总皂苷镇痛、抗炎及预防骨质疏松,证明其配方的协同增效的作用。方法采用分别扭体法观察复方续断总皂苷的镇痛作用,用二甲苯致小鼠耳廓肿胀评价其抗炎活性和用双侧摘卵巢法建立骨质疏松病理模型,研究其对骨质疏松症的防治效果。结果复方续断总皂苷可以显著的降低由冰醋酸造成大鼠扭体反应的次数。此外,复方续断总皂苷对二甲苯致小鼠耳廓肿胀有显著的抑制作用。通过对骨密度和骨生物力学的测定,复方续断总皂苷对去势造成的骨质疏松症有明显的防治作用,且效果好于两种成分单独给药。结论复方续断总皂苷可以起到镇痛、抗炎和预防骨质疏松效果,且此配方具有协同增效的作用。

墨旱莲化学成分及药理活性的初步研究

目的：中药墨旱莲植物抗肝炎活性成分的研究。方法：醇提、硅胶柱层板法分离及药理活性筛选。结果：分离得到４个化合物，经光谱学分析鉴定了其中２个化合物，分别为豆甾醇（ｓｔｉｇｍａｓｔｅｒｏｌ，Ⅰ）和α三噻吩（αｔｅｒｔｈｉｅｎｙｌ，Ⅱ）。结论：化合物Ⅱ为首次从该植物中分得，。初步药理实验表明。

不同晶型那格列奈的稳定性研究

对那格列奈的不同晶型特别是对新发现的S晶型的稳定性进行了测定和研究 ,并将其与专利报道的H晶型进行对比 .用X射线多晶粉末衍射法对S晶型的稳定性试验 ,包括在不同温度下的热处理以及在光照、高湿度、机械球磨后的晶态变化进行了测定和研究 .结果发现S晶型那格列奈热稳定性最好 ,在室温到 170℃的温度区间能保持原有的晶型不变 ,H晶型可稳定到 138℃ ,而B晶型最差 ,其晶型随着温度的变化而变化 .像H晶型一样 ,S晶型也具有良好的耐光照性。

干姜乙醇提取物解热镇痛及体外抑菌作用研究

目的 研究干姜乙醇提取物(干姜醇提物)的抗炎、解热、镇痛和体外抑菌作用。方法 采用小鼠耳壳肿胀法,伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗导致家兔发热反应以及小鼠扭体法观察干姜醇提物的抗炎、解热、镇痛作用;采用平皿二倍稀释法测定干姜醇提物的最低抑菌浓度(MIC)。结果 干姜醇提物抑制二甲苯所致小鼠耳壳肿胀及醋酸所致小鼠扭体反应,并具有明显的抑制伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗所致家兔发热反应作用;干姜醇提物对8株菌的MIC范围为13.5～432 mg/mL。结论 干姜醇提物具有明显的抗炎、解热、镇痛及体外抑菌作用。

干花豆化学成分的研究

目的：研究干花豆根的化学成分。方法：硅胶柱层析法分离，薄层层析和光谱法进行结构鉴定。结果：从其乙醇提取物中分得３个化合物，为硬脂酸、棕榈酸和β谷甾醇。

使君子化学成分研究

采用硅胶柱层析和Sephadex LH-20等色谱分离纯化技术,对使君子的化学成分进行了提纯,并采用波谱和理化分析方法对提取的化合物进行了结构鉴定。结果表明,从使君子中共分离得到12种化合物,其分别为单硬脂酸甘油脂(Ⅰ)、单棕榈酸甘油脂(Ⅱ)、赤桐甾醇(Ⅲ)、1-亚油酸-棕榈酸-甘油酯(Ⅳ)、豆甾醇(Ⅴ)、熊果甲酯(Ⅵ)、白桦脂酸(Ⅶ)、没食子酸乙酯(Ⅷ)、没食子酸(Ⅸ)、丁二酸(Ⅹ)、苯甲酸(Ⅺ)和蔗糖(Ⅻ)。其中化合物Ⅳ,Ⅴ,Ⅷ,Ⅺ为首次从该植物中分离得到。

连翘化学成分的研究

目的：研究连翘的化学成分。方法：硅胶柱层析法分离，薄层层析和光谱鉴定结构。结果：从乙醇提取物中分离得到６个化合物，分别鉴定为硬脂酸、棕榈酸、β谷甾醇、熊果酸、齐墩果酸和连翘脂素。结论：硬脂酸、棕榈酸、β谷甾醇系首次从该植物中分离得到。

新一代喹诺酮类盐酸莫西沙星的合成及应用研究进展

盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,综述了近年来其合成方法及用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎等的临床应用情况。结果表明,莫西沙星作为第四代氟喹诺酮类药物无论在药动性、安全性、抗菌活性,还是在抗菌谱和应用方面均是最好的。

正交实验法优选骨碎补提取工艺的研究

目的 :研究骨碎补的提取工艺。方法 :以骨碎补总黄酮及柚皮苷含量为指标 ,采用正交实验法进行优选 ,并用紫外分光光度法测定总黄酮的含量 ,HPL C法测定柚皮苷含量。结果 :提取次数是骨碎补有效成分提取的关键因素 ,其次是溶媒用量 ,乙醇浓度和提取时间为最次要因素。结论 :最佳提取工艺为骨碎补用 10倍量 6 0 %乙醇回流提取 3次 ,1h/次。

四逆散提取物对胃溃疡及胃肠功能等作用研究

目的 :观察四逆散提取物治疗胃溃疡及对胃肠功能的作用。方法 :采用应激性胃溃疡试验、胃排空试验、小肠推进试验、醋酸扭体试验和戊巴比妥钠阈下催眠试验来观察四逆散提取物的作用。结果 :四逆散提取物具有抗大鼠水浸应激性胃溃疡作用 ,能促进小鼠胃排空和小肠推进功能 ,并具有减少醋酸致小鼠扭体反应及增加戊巴比妥钠阈下剂量小鼠入睡数的作用。结论 :四逆散提取物具有抗溃疡、增强胃肠动力。