河南产结香花蕾和花的挥发性成分研究

目的:研究河南产结香花蕾和花的挥发性成分。方法:采用顶空固相微萃取和气质联用技术(HS-SPME-GC-MS),首次分析了河南产结香花蕾和花的挥发性成分。结果:从花蕾中鉴定了48种组分,从花中鉴定了45种组分。其中有19种组分二者是相同的。结论:醇类化合物大部分存在于花蕾中,而花中含有大量的酯类化合物,说明醇类化合物在结香花开放的过程中可能逐步被植物体内的酶催化形成酯类化合物。

河南产珍珠梅花蕾和花的挥发性成分研究

目的:研究河南产珍珠梅花蕾和花的挥发性成分。方法:采用顶空固相微萃取和气质联用技术(HS-SPME-GC-MS),首次分析了河南产珍珠梅花蕾和花的挥发性成分。结果:从花蕾中鉴定了44种组分,从花中鉴定了36种组分。其中有32种组分二者是相同的。结论:珍珠梅花在开放的过程中,其内部化学物质的代谢基本稳定.

肿瘤靶向治疗的生物药物研究进展

现代生物技术的发展赋予了肿瘤靶向治疗新的概念和内涵,充分利用多学科综合性发展的进步将加速新型靶向载体系统的出现。该文综述了靶向治疗肿瘤的生物药物研究进展。

氟喹诺酮C3杂环取代衍生物的合成及抗肿瘤活性研究(I)：环丙沙星噻二唑希夫碱

为发现氟喹诺酮类抗肿瘤先导化合物,用氨基噻二唑杂环替代环丙沙星(1)C3羧基形成环丙氟喹诺酮氨基噻二唑(2)骨架,然后与芳香醛缩合得到相应的希夫碱目标化合物(3a^3j)。新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,并用MTT法评价了它们体外对SMMC-7721、HL60和L1210 3种癌细胞株的生长抑制活性。结果表明,所合成的11个新化合物均具有潜在的体外细胞毒活性,其中目标化合物3d和3f的IC50值达到微摩尔浓度数量级。这表明,氟喹诺酮类抗菌剂的3位羧基不是抗肿瘤活性所必需的,而被功能化修饰的杂环取代衍生物作为新结构抗肿瘤先导物具有进一步研究和开发的价值。

蝉翼藤抗氧化酮成分研究

目的:研究蝉翼藤抗氧化活性成分。方法:采用活性跟踪,利用各种色谱法分离,运用多种波谱技术(1D-NMR,2D-NMR和MS)鉴定结构。结果:从具有抗氧化活性的蝉翼藤根95%乙醇提取物的氯仿部位得到9个酮类化合物:1,2,5-三羟基-6,8-二甲氧基-酮(1),1,5-二羟基-2,6,8-甲氧基-酮(2),3,8-二羟基-1,4-二甲氧基-酮(3),4,6-二羟基-1,5,7-三甲氧基-酮(4),7-羟基-1,2,3,8-四甲氧基-酮(5),1,7-二羟基-酮(6),4-羟基-3,7-二甲氧基-酮(7),1,7-二甲氧基-酮(8)和aucuparin(9)。结论:化合物1,2为新化合物,化合物3为新天然产物,化合物4,6为首次从该属中获得;化合物9在ABTS和FRAP模型中显示出显著的抗氧化活性;化合物1清除DPPH自由基能力的IC50为0.31 mg.L-1。ABTS和FRAP两个模型显示较高相关性(r=0.955 5)。

海桐花挥发油的提取工艺研究

目的比较固相微萃取法和水蒸气蒸馏法提取海桐花中的挥发性成分差异。方法采用GC-MS测定其化学成分。结果分别鉴定了62种和58种成分。结论与水蒸气蒸馏法相比,固相微萃取法得到的十一烷、壬烷等烷烃的含量增加;并且提取出了水蒸气蒸馏法不能蒸馏出来的一些成分,如马鞭草烯醇、γ-榄香烯、白菖烯、(-)-α-古芸烯、绿花白千层醇等。

超声法制备穿心莲内酯-β-环糊精包合物的研究

目的:探讨超声法制备穿心莲内酯-β-环糊精包合物的最佳工艺。方法:采用超声法,以药物包封率为考察指标,通过正交试验设计,确定最佳制备工艺。结果:最佳包合工艺条件:穿心莲内酯与β-环糊精物质的量比为1∶3,包合温度为50℃,包合时间为15 min,超声功率为120 W。红外光谱法、核磁共振法确证穿心莲内酯-β-环糊精包合物的形成。结论:该法工艺简便、易于操作。

功劳木的化学成分研究

目的研究功劳木的化学成分,评价功劳木化学成分体外抗肝癌HepG2细胞活性。方法功劳木经70%乙醇提取后经硅胶干柱色谱分成8份,第2～5份经硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、大孔吸附树脂等技术分离纯化化合物,利用核磁共振技术鉴定它们的化学结构,并通过测试体外最低抑制浓度评价有关物质的抗肝肿瘤活性。结果分离、纯化并鉴定了8个化合物,分别为erythro-syringoylglycerol 8-O-β-D-glucoside(1)、3,4,5-三甲氧基苯酚1-O-β-D-葡萄糖苷(3,4,5-trimethoxyphenyl-1-O-β-D-glucoside,2)、表丁香脂素(episyringaresinol,3)、5,5'-二甲氧基落叶松脂醇4'-O-β-D-葡萄糖苷(5,5'-dimethoxylariciresinol-4'-O-β-D-glucoside,4)、β-谷甾醇(β-sitosterol,5)、小檗碱(berberine,6)、巴马汀(palmatine,7)、药根碱(jatrorrhizine,8)。结论化合物1～4皆为首次从该属植物中分离得到。化合物3、6、8显示出不同程度的抑制肝癌HepG2细胞活性。

Rho激酶抑制剂的研究进展

Rho激酶对许多细胞活动,如血管平滑肌细胞收缩、肌动蛋白细胞骨架重组、细胞黏附和移动、胞质分裂、肿瘤细胞浸润和基因表达等具有重要的调节作用。Rho激酶还与多种疾病的发生和发展密切相关,如心脑血管疾病、支气管哮喘、青光眼、勃起功能障碍和肿瘤等。Rho激酶抑制剂已成为目前新药研究的热点,为心血管等多种疾病的治疗开辟了新途径。本文对近年来Rho激酶抑制剂的研究进展进行了综述。

醇提蛋黄油对小鼠烫伤愈合作用的机理研究

目的探讨醇提蛋黄油对烫伤小鼠愈合作用的相关机理。方法建立小鼠背部Ⅱ度烫伤模型,设立模型组、湿润烧伤膏阳性对照组、醇提蛋黄油实验组,观察造模后7、14、21 d药物对烫伤创面的愈合效果影响;于实验第3天,第5天,第7天,第14天切除创面肉芽组织,测定其中羟脯氨酸(HOP)量、超氧化物歧化酶(SOD)活性、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性。结果醇提蛋黄油明显促进疮面结痂,缩短愈合时间,缩小疤痕面积,小鼠创面愈合率高于模型组(P<0.01)和阳性对照组(P<0.05);与模型组相比,醇提蛋黄油显著提高烫伤肉芽组织中羟脯氨酸沉积(P<0.01)和SOD、GSH-Px活性(P<0.01,P<0.01)。结论醇提蛋黄油具有明显促进实验动物烫伤创面愈合的作用,其主要机理为促进创面成纤维细胞生长,抑制脂质过氧化反应,上调创面抗氧化能力。

功劳木有效成分逆转肿瘤多药耐药研究

采用高内涵活细胞成像系统检测功劳木10种有效成分对肿瘤细胞K562/ADM细胞内罗丹明(rhodamine123,Rh123)蓄积的影响,结果发现化合物2-9可以不同程度地提高K562/ADM细胞中Rh123的荧光强度(给药浓度为10μmol/L时,Rh123荧光强度增长率分别为15.19%、24.01%、8.70%、73.17%、21.84%、76.98%、17.26%和23.29%).结果表明化合物2-9均具有逆转肿瘤多药耐药活性,其中化合物7的抗多药耐药活性最强.

异穿心莲内酯固体脂质纳米粒药动学、组织分布及靶向性研究

目的:研究异穿心莲内酯固体脂质纳米粒(ATC-Ⅱ-SLN)在大鼠体内的药动学行为及在小鼠组织中的分布情况。方法:采用冷却-匀质法制备ATC-Ⅱ-SLN;建立大鼠血浆和小鼠各组织中异穿心莲内酯(ATC-Ⅱ)的HPLC测定方法,实验动物制剂组灌胃ATC-Ⅱ-SLN(60 mg/kg),原药组灌胃ATC-ⅡCMC-Na混悬液(60 mg/kg)后,测定不同时间点实验动物血浆和各组织中的ATC-Ⅱ浓度,采用药动学软件DAS 2.0计算药动学参数,以总体靶向效率(TE)、相对靶向效率(RTE)、靶向指数(TI)来评价剂型改变后药物在动物体内分布的靶向性特征及变化。结果:与ATC-Ⅱ相比,ATC-Ⅱ-SLN的主要药动学参数Cmax、AUC、MRT、CL均有显著性差异(P<0.01),相对生物利用度为389.1%。组织分布特征:ATC-Ⅱ-SLN在肝、脾、肺组织中药物浓度较高,肝脏和脾脏中的AUC分别是ATC-Ⅱ的3.62和1.75倍,ATC-Ⅱ-SLN在肝脏中的TE、TI、RTE均为最高值,药物在肝脏中的平均驻留时间(MRT)延长。结论:异穿心莲内脂制成固体脂质纳米粒后在体内的药动学参数和组织分布行为发生了改变,并能提高药物的生物利用度,从而增强了药物的治疗效果。

薄层色谱法在药物分析中的应用

〔目的〕综述薄层色谱法在药物分析中的应用。〔方法〕对近年来国内外与薄层色谱法的文献进行检索与分析。〔结果〕薄层色谱法在药物分析中的很多方面都有应用。常用于鉴别、杂质检查、含量测定等。〔结论〕随着现代分析技术的发展,薄层色谱法也得到快速发展,并逐步用于药物分析中的新领域,使其应用更为广泛。

勐醒芒毛苣苔三萜类化学成分研究

目的：研究勐醒芒毛苣苔Aeschynanthus mengxinensis叶醋酸乙酯部分的化学成分。方法：采用各种色谱法分离，运用多种波谱技术鉴定结构。结果：从勐醒芒毛苣苔的醋酸乙酯部位分离鉴定了4个化合物：2α，3β，19β-trihydroxy—olean-12-ene-23，28-dioic acid（1），2α，3β，21β-trihydroxyolean-12-erie-28-oic acid（2），2α，3β，23-trihydroxyurs-12-erie-28-oic acid（3）和豆甾-5（6），22（23）-二烯-3β-醇（4）。结论：运用HMBC和HMQC，首次对化合物1碳谱和氢谱数据进行全归属，化合物1～4均为首次从该科植物中得到。

荆芥挥发油化学成分研究

目的采用水蒸气蒸馏法从荆芥中提取挥发油。方法用GC-MS对其化学成分进行鉴定。结果共鉴定了58个成分,占挥发油的86.23%以上。结论通过对荆芥挥发油的分析,为其进一步开发作为药食两用植物提供科学依据。

帽蕊木化学成分研究

从帽蕊木(MitragynarotundifoliaKuntze)的茎皮乙醇提取物乙醇乙酯部分和正丁醇部分分离得到12个化合物,经波谱分析鉴定分别为β胡萝卜甙(1),3,4-二羟基苯甲酸(2),β-谷甾醇(3),莨菪亭(4),3,4,5-三甲氧基苯醇-1-葡萄糖甙(5),蒲公英赛醇(6),3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(7),3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(8),咖啡酸(9),Gambirine(10),Gambireine(11),1,1-dimetheyl-2-acetldiethylether(12)。这些化合物均为首次从该属植物中分离得到。

穿心莲二萜内酯类化合物的合成及抗肿瘤构效关系研究

目的合成穿心莲二萜内酯类化合物,并进行抗肿瘤活性研究。方法以穿心莲内酯为底物合成14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、异穿心莲内酯和穿心莲酸等穿心莲二萜内酯类化合物。以人白血病HL-60为体外模型,小鼠H22肝癌皮下移植肿瘤为体内模型观察其抗肿瘤活性,同时观察对小鼠迟发性变态反应及碳粒廓清功能的影响。结果目标物结构经红外、质谱、核磁共振氢谱确证。体外实验,异穿心莲内酯和穿心莲内酯对HL-60细胞的IC50分别为7.15和28.34μmol.L-1,其余化合物均大于50μmol.L-1;体内实验,筛选剂量为100mg.kg-1时,穿心莲内酯和异穿心莲内酯有明显的抗肿瘤活性,抑制率分别为64.4%和61.2%,其余化合物抗肿瘤活性不明显;相同剂量下,穿心莲内酯,穿心莲酸对迟发性变态反应有促进作用,穿心莲内酯,穿心莲酸,14-去氧穿心莲内酯,14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯能降低小鼠碳粒廓清指数,而异穿心莲内酯对迟发性变态反应和炭粒廓清指数均无影响。结论初步生物活性实验表明,穿心莲二萜内酯类化合物的内酯环是抗肿瘤的必须活性基团;该类化合物的抗肿瘤作用可能与内酯环部分(包括C11和C12)双键的个数及位置和14-位羟基均有一定关系,具有环外12,13-位双键和14-位羟基的抗肿瘤活性较强;异穿心莲内酯的四氢呋喃环有增强抗肿瘤活性之作用。异穿心莲内酯有非常显著的抗肿瘤活性,且对小鼠免疫功能无影响,提示它可能是一类有发展前景的抗肿瘤药物。

酸模叶蓼和绵毛酸模叶蓼中脂肪酸的研究

用索氏提取法提取脂溶性成分,GC-MS联用法结合计算机检索,首次对酸模叶蓼及其变种绵毛酸模叶蓼的脂肪酸成分进行了分离和鉴定。从酸模叶蓼和绵毛酸模叶蓼中各分离鉴定出21个和13个化合物,分别占峰面积的63.26%和74.73%,其中,脂肪酸成分占53.53%和35.58%,甾类成分占9.73%和39.15%。用峰面积归一化法测定了各成分的相对质量分数,酸模叶蓼中主要成分为:花生酸(11.82%),亚麻酸(10.36%),棕榈酸(9.79%),亚油酸(8.51%),22,23-二氢豆甾醇(5.88%),γ-谷甾醇(3.85%),山嵛酸(3.15%),木蜡酸(2.6%)。绵毛酸模叶蓼主要成分为:γ-谷甾醇(20.61%),22,23-二氢豆甾醇(18.54%),亚油酸(10.41%),棕榈酸(7.42%),油酸(7.50%),花生酸(3.21%),硬脂酸(2.38%)。该文报道工作的新颖性,已为河南大学图书馆2008年9月9日出具的第CX2008008号《科技查新报告》所证实。

降糖宁胶囊对HepG2细胞糖代谢作用及其作用机制的研究

目的观察降糖宁胶囊(人参、山药、石膏、知母等)对Hep G2细胞糖代谢的影响,并探讨其降糖机制。方法体外培养人肝癌Hep G2细胞,MTT法检测降糖宁对细胞活力的影响;HE染色法观察降糖宁对细胞形态的影响;采用葡萄糖氧化酶法检测降糖宁对细胞糖消耗的影响;Western-blot检测磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)及人胰岛素受体底物(IRS1)表达量。结果降糖宁胶囊对Hep G2细胞的活力和形态无明显影响,可明显促进Hep G2细胞对葡萄糖的消耗,能促进AMPKβ1/2、IRS1蛋白表达量。结论降糖宁胶囊的降糖机制可能涉及对胰岛素受体信号通路及AMPK信号通路的影响。