海洋药物研究进展与发展趋势

迄今,人们已从各类海洋生物中分离获得14500余种具有各种结构类型的海洋天然产物,其中20种已进入临床研究。运用新的研究方法和技术,开拓新的资源领域,将是解决药源问题的可行途径,笔者概述海洋药物的研究进展,展望海洋药物研究发展趋势。

中药大血藤中酚类化学成分及其抗肿瘤活性

目的阐明中药大血藤中抗癌活性成分。方法以细胞周期抑制、坏死性细胞毒活性为抗癌指标 ,采用硅胶、SephadexLH 2 0、大孔树脂HP 2 0等色谱方法 ,跟踪分离活性成分 ,利用理化性质及波谱方法鉴定了化学结构 ,用SRB法及流式细胞术评价其抗癌活性。结果与结论从大血藤茎中分离得到 7个酚酸类化合物 :3,5 O 二甲基 没食子酸 (1)、原儿茶酸 (2 )、绿原酸 (3)、N (对 羟基苯乙基 )阿魏酸酰胺 (4)、对 羟基苯乙醇 (5 )、(- ) 表儿茶素 (6 )、缩合鞣质B2 (7)。化合物 3对人慢性髓性白血病K5 6 2细胞的半数抑制浓度 (IC50 )为 97 2 μg/mL ,化合物 4在 10 0 μg/mL浓度下对K5 6 2细胞的增殖抑制率为 4 6 6 %。流式细胞术检测表明 ,化合物 7对小鼠乳腺癌tsFT2 10细胞和K5 6 2细胞均显示G2 /M期抑制作用 ,为一新的细胞周期抑制剂。除化合物 2外 ,其余 6个化合物均为首次从该属植物中分离得到。

宏基因组技术在开拓天然产物新资源中的应用

微生物代谢产物具有巨大的化学多样性,是多种抗生素和其它药物的重要来源。由于现有培养手段的局限性,可培养的微生物不到微生物总数的1%,使绝大部分微生物资源的开发利用受到制约。近年来,直接提取环境样品中混合微生物总基因组DNA,利用可培养的宿主细菌构建宏基因组文库,通过筛选目的克隆,寻找活性代谢产物,取得瞩目进展。对这一新领域的研究进展结合我们的研究概况进行了简要综述。

东京枫杨的甾体等化学成分及其体外抗肿瘤活性

目的阐明民间用于肿瘤治疗的东京枫杨[Pterocarya tonkinesis(Franch.)Dode.]的化学成分及其抗肿瘤活性。方法用小鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术筛选模型,确定抗肿瘤活性部位;利用Sephadex LH-20和硅胶等柱色谱和重结晶等技术,分离精制活性部位的化学成分;根据理化性质和波谱数据鉴定化学结构,用流式细胞术评价抗肿瘤活性结果从东京枫杨茎皮的活性部位分离鉴定了(24S)-麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(1)、豆甾醇(2)、(24R)-5α-豆甾烷-3,6-二酮(3)、alnin- canone(4)和棕榈酸(5)等5个化合物。其中,化合物1和5对tsFT210细胞示有细胞周期抑制和细胞凋亡诱导活性结论化合物1-5均为首次从枫杨属植物中分离得到,化合物1和5作为东京枫杨的抗肿瘤活性成分属首次报道。

海藻海蒿子褐藻糖胶的分离与组成分析

目的以海藻海蒿子为原料制备褐藻糖胶,并对不同的提取、分离方法进行比较,对多糖的组成和结构进行初步分析。方法海蒿子脱脂干粉分别经水提取和酸提取以获得粗多糖,粗多糖分别经乙醇沉淀法和CaCl2沉淀法进行纯化。选取多糖组分F4用Q-Sepharose Fast Flow和Sephadex G-200凝胶柱进行分级分离,高效凝胶渗透色谱法(HPGPC)鉴定纯度及相对分子质量,气相色谱分析多糖的中性单糖组成。结果F4经分级分离得到3个级分:P1、P2和P3。P1、P2和P3均为均一组分,相对分子质量分别为:494400、61500和167600;P1由岩藻糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖构成,摩尔百分比43.4∶33.3∶6.2∶4.3∶12.8;P2由岩藻糖、木糖、甘露糖和半乳糖构成,摩尔百分比44.4∶15.1∶23.8∶16.7;P3由岩藻糖、木糖和半乳糖构成,摩尔百分比68.9∶3.7∶27.4。结论P1、P2和P3的单糖含量均以岩藻糖为主,但其他单糖组成有较大差别。