2023年ISO公布的9种农药新品种

2023年,国际标准化组织(ISO)批准并公布了9种农药新品种的英文通用名,包括sulfiflumin、bisulflufen (氟螨双醚)、pioxaniliprole、piperflanilide (多氟虫双酰胺)和isoflualanam (噁唑氟虫胺)5种杀虫/杀螨剂,以及pyraquinate(吡唑喹草酯)、icafolin、metproxybicyclone和feproxydim (苯丙草酮)4种除草剂。其中,5种为中国创制、1种为印度当地公司首次创制。对上述品种的可能创制思路、作用机制、生物活性和合成路线等进行简要介绍,并结合近25年来ISO英文通用名的获批情况对新农药创制的特点和趋势进行分析展望,以期促进新农药品种的研发和应用。

鱼尼丁受体及以其为靶标的杀虫剂

作为最大的离子通道受体蛋白,鱼尼丁受体(Ry R)主要介导生物体胞内钙离子(Ca^(2+))释放而对肌肉兴奋-收缩耦联等生命活动起关键作用。由于在昆虫和脊椎动物体内存在显著差异,Ry R成为现代杀虫剂研发的理想靶标。由此开发的以氟苯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺为代表的双酰胺类杀虫剂也成为最重要的杀虫剂品类之一。对Ry R及其Ca^(2+)释放通道的结构和功能进行介绍,并对以Ry R为靶标的杀虫剂(主要是双酰胺类杀虫剂)的研发背景与现状、化学合成、作用机制、生物活性、安全性、抗性、制剂及应用等进行总结,旨在为该类杀虫剂的研究、开发和应用提供指导。

日本生物农药及其登记概况

生物农药是日本实施“绿色食品体系战略”的重要工具之一。本文阐述了日本生物农药的定义和范畴,对日本生物农药的登记情况进行分类介绍,以期为其他国家生物农药的研发与应用提供参考。

弦音器TRPV通道及以其为靶标的杀虫剂

弦音器是无脊椎动物特有的本体感觉和机械感知器官,由于仅存在于某些特定昆虫的弦音器神经元,由Nanchung和Inactive基因共表达形成的瞬时受体电位通道香草酸亚型(TRPV)通道成为现代杀虫剂开发的理想靶标。作为直接或间接作用于靶标害虫弦音器TRPV通道的杀虫剂,吡蚜酮、吡啶喹唑啉、双丙环虫酯、氟啶虫酰胺、flumetnicam和嗪虫唑酰胺具有独特的化学结构、作用机制和优秀的安全性,对刺吸式口器害虫及其介导传播的病毒具有突出的生物活性或防控效果,适合用于害虫综合防治和抗性管理。对弦音器及其TRPV通道的结构、功能和特点等进行介绍,并对以该受体为靶标杀虫剂的合成路线、生物活性、作用机制、抗性、安全性和制剂应用等情况进行总结,以期促进该类靶标杀虫剂的研究、开发和应用。

2023年ISO公布的9种农药新品种

有害生物耐药性的不断发生和发展使作物保护面临重大挑战,农药登记与监管法规的日趋严格也导致可供实际选用农药品类减少。种植者迫切需要新型农药以控制农业生产中的有害生物、维持农业可持续发展和保障粮食安全。全球各大农药公司和研究机构致力于新农药创制研究与开发,获得了一批具有潜在商业化价值的新品种。2023年,国际标准化组织(ISO)批准并公布了来自中国、德国、瑞士和印度农药公司申请的9种农药新品种的英文通用名,包括杀虫/杀螨剂5种、除草剂4种。其中,pioxaniliprole为印度当地公司首次创制;氟螨双醚、多氟虫双酰胺、噁唑氟虫胺、吡唑喹草酯和苯丙草酮5种农药为中国创制,其产业化开发和中国登记应用已在开展之中。本文分析总结了上述品种的创制思路、作用机制、生物活性和合成路线,并结合近25年来ISO英文通用名的获批情况对新农药创制的特点和趋势进行了分析展望,以期促进新农药品种的研发和应用。

2022年WHO和ISO公布的15种农药新品种

世界卫生组织(WHO)和国际标准化组织(ISO)在2022年(临时)批准并公布了15种农药新品种的英文通用名,其中7种为中国创制。对这些新农药品种的创制思路、作用机制、生物活性和合成路线等进行了介绍,对其研发进展进行了总结,为其开发应用提供指导。

越南生物农药及其登记品种概述

依据越南农药管理条例及越南农药协会报告,对越南生物农药的定义和范畴进行了归纳,并对越南生物农药的登记情况进行了统计分析。同时,按生物化学农药、植物源农药、微生物农药、农用抗生素和矿物源农药5个子类介绍了越南登记的生物农药品种,旨在促进生物农药的发展。

异噁唑虫酰胺的研究开发与应用进展

有害生物耐药性的增强和高风险农药的禁限用迫切需要新型绿色农药。异噁唑啉类杀虫剂是作物保护和动物保健领域的新热点。作为先正达公司新开发的首个异噁唑啉类杀虫剂,异噁唑虫酰胺具有独特的化学结构和作用机制、广谱高效的杀虫活性、较高的环境生态安全性以及相对较低的生产和使用成本,目前正在全球进行田间试验和应用登记,市场前景广阔。对异噁唑虫酰胺的理化性质、毒性、作用机制、生物活性、代谢残留、合成分析和制剂应用等进行总结介绍,旨在为异噁唑虫酰胺及同类杀虫剂的研究开发与应用提供指导。

中国创制新烟碱类杀虫剂的研究与开发进展

新烟碱类杀虫剂源于对烟碱及其类似物的研究,至今已有吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒和三氟苯嘧啶等10多个品种得以成功开发和应用。以已有专利为基础进行深入的筛选开发,或以已有品种为先导化合物进行创制研究,中国研究机构研发出了多个新烟碱类杀虫剂新品种。从化学合成、作用机制、生物活性、安全性和应用开发等方面对中国创制新烟碱类杀虫剂的研究开发进展进行总结,旨在进一步推动其产业化和应用,为农药可持续发展提供基础。

吡啶类农用化学品品种及其合成

吡啶可看作苯的电子等排体,具有许多优异的理化特性。吡啶类化合物被广泛用于精细化学工业,在农化、制药和日化等领域占有重要的地位。据统计,含吡啶及吡啶稠环结构的农用化学品品种有128个,约占所有品种的5%。本文对吡啶类农用化学品按用途和化学结构进行分类,同时从共用中间体的角度对各品种的合成路线进行总结,以期促进吡啶类农用化学品及其中间体的创新性开发和应用。

双酰胺类杀虫剂及其作用机制和在烟草上的应用

烟草害虫每年给烟草种植造成了较大的损失,化学防治是控制其危害的主要手段之一。双酰胺类杀虫剂具有全新的化学结构,通过变构调节鱼尼丁受体或γ-氨基丁酸受体发挥作用,与常规杀虫剂的交互抗性风险较小,对烟草害虫具有一定的亚致死效应。国内外开发的双酰胺类烟草杀虫剂单剂和复配产品有多种,其施用方法灵活,对鳞翅目、半翅目和鞘翅目等类别的多种烟草害虫的防效显著,同时对非靶标生物安全。加强双酰胺类杀虫剂在烟草上的研究和应用,有利于实现烟草杀虫剂品种的多样化和对烟草害虫的有效防控。

新型介离子嘧啶酮类杀虫剂三氟苯嘧啶及其开发

稻飞虱不仅直接危害水稻,还能够传播病毒,严重影响水稻的产量和品质。随着稻飞虱对现有常规杀虫剂的抗性风险增加,新型介离子嘧啶酮类杀虫剂三氟苯嘧啶以其新颖的化学结构和作用机理、对敏感和抗性稻飞虱有特效等显著特点而备受关注。从理化性质、毒理学、代谢与残留、作用特点与活性、产品的开发应用等方面对三氟苯嘧啶进行了介绍。

新型多肽类生物杀虫剂GS-ω/κ-HXTX-Hv1a的研究开发与应用进展

害虫抗药性的发生发展和高风险杀虫剂的相继限用禁用致使市场上实际可用杀虫剂减少。作为源自蜘蛛毒肽的新型生物杀虫剂,GS-ω/κ-HXTX-Hv1a有望为持续有效的害虫治理提供新工具,其成功开发和应用有力证实了多肽可直接作为农药进行商业化。GS-ω/κ-HXTX-Hv1a具有经济实用的生产成本、独特的抑制剂胱氨酸结基序、协同的双重作用机制、全新的作用靶标位点、广谱的生物活性以及优异的安全性等特点,兼具化学杀虫剂的有效性和生物制品的低风险性,在害虫绿色防控、昆虫病原体改良、转基因作物开发和新农药创制等方面的应用前景广阔。从研发背景、通用名、序列结构、作用机制、生物活性、安全性和应用前景等方面对GS-ω/κ-HXTX-Hv1a研究开发与应用的进展情况进行总结,为GS-ω/κ-HXTX-Hv1a及同类蜘蛛毒肽品种在害虫防控上的研究、开发和应用提供参考和支持。

2018年以来ISO新公布的农用化学品及其开发趋势

国际标准化组织(ISO)农用化学品通用名技术委员会于2018年1月至2020年1月间临时批准并公布了13种农用化学品新品种的通用名。对这些新品种的农业应用和合成路线进行分类梳理,并对2018年以来新农用化学品的开发趋势进行总结分析,认为已有专利里未开发的化合物、特效杀螨和杀线虫剂、中国自主创制农药品种以及其它一些具有独特化学结构和作用机制的农用化学品值得关注。

新型生物源杀虫剂双丙环虫酯

双丙环虫酯(afidopyropen)是日本明治制果药业株式会社与北里研究所共同研发[1]的生物源杀虫剂,开发代号ME-5343,其英文通用名于2012年3月获批[2]。该剂具有独特的pyropene化学结构和新颖的作用机理,被认为是杀虫剂作用机制分类中第9D组的第一个成员。

新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂四氯虫酰胺

四氯虫酰胺是以氯虫苯甲酰胺为先导开发而来的新型鱼尼汀受体变构调节剂,因而具有相似的化学结构、作用机理、杀虫谱和药效。四氯虫酰胺具有一定的生产成本优势,其市场潜力巨大,其开发情况值得关注。

中国生物农药的概述与展望

农药在控制有害生物为害和促进农作物增产等方面具有重要作用。相比化学农药,生物农药具有相对较低的风险而逐渐成为行业优先发展的方向。中国是生物农药研究和应用最重要的国家之一,其生物农药的发展举世瞩目。中国的生物农药涵盖了生物化学农药、微生物农药、农用抗生素、植物源农药、转基因生物和天敌生物等类别,其登记数量占总数的近10%。对中国生物农药的定义和范畴进行探讨,对中国登记(过)的和具有商业化开发潜力的生物农药品种按类别从特点和作用机制等方面进行总结,同时对生物农药在中国的发展进行展望,以期进一步促进该类农药的研发、应用和推广。

自主创制双酰胺类杀虫剂品种的开发与应用

以氟苯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺为代表的双酰胺类杀虫剂以其独特化学结构和作用机制以及广谱、高效、低毒和安全等优点引起了国内外广泛而持久的研究兴趣,先后有多个创制新品种问世。其中,氯氟氰虫酰胺和四氯虫酰胺等自主创制新品种的开发和应用情况值得关注,对推动自主创制品种的产业化和应用开发具有积极的意义。

杀铃脲在林业有害生物防治上的研究和应用

林业有害生物每年给林业生产造成了较大的损失,目前,主要通过化学防治来控制其危害。苯甲酰脲类杀虫剂具有独特的作用机制和广谱的生物活性,对多种有害生物天敌和哺乳动物安全,环境残留低,适合用于林业有害生物综合防治和抗性管理。其中,一氯代苯甲酰脲类杀虫剂--杀铃脲的生物活性、经济实用性和生态环境安全性适中,其研究和应用更值得关注。以林业有害生物防治为目标,对杀铃脲的生物化学、生物学效应及生物活性进行了归纳,并对其制剂产品的林间使用方法、防治效果和施用后影响进行了总结。同时,对杀铃脲在林业有害生物防治上的研究和应用进行了展望,以期为其进一步地推广应用提供参考。

新烟碱类杀虫剂环氧虫啶及其开发

环氧虫啶是华东理工大学创制的顺硝烯氧桥杂环新烟碱类杀虫剂,属于乙酰胆碱受体拮抗剂,其化学结构新颖,作用位点与现有杀虫剂不同,杀虫谱广且对蜜蜂低毒,可用于害虫抗性管理和有害生物综合治理。综述了环氧虫啶的结构与性质、毒理学、代谢与残留、作用方式与活性、原药生产供应和制剂开发应用等方面的研究进展。