透明质酸修饰新藤黄酸脂质体的制备及其在大鼠体内药动学及肝靶向研究

目的考察透明质酸修饰的新藤黄酸脂质体在大鼠体内的药动学过程及其肝靶向性。方法大鼠尾静脉注射新藤黄酸溶液(GNA)、新藤黄酸脂质体(GNA-L)和透明质酸修饰的新藤黄酸脂质体(HAGNA-L),分别于给药后不同时间点取血及肝脏,样品经处理后进行HPLC分析,考察3种制剂的药动学参数及肝靶向性差异。结果研究结果显示,GNA、GNA-L和HA-GNA-L血浆半衰期(t_(1/2))分别为34.575、70.780和154.588 min,AUC(0～∞)分别为104.379、209.656和414.818μg·min·m L^(-1)。肝靶向实验结果表明,HA-GNA-L在肝脏中的分布显著高于GNA和GNA-L。结论与GNA和GNA-L相比,HA-GNA-L具有优异的药物代谢动力学过程,肝脏靶向指数高,对肝脏具有特异的靶向性。

基于ICP-MS及化学计量学研究不同产地茯苓微量元素的差异

目的采用多元素结合化学计量学探究不同产地茯苓的微量元素差异。方法电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定安徽、湖北、云南3个省中6个产地的茯苓样品中20种微量元素的含量,采用偏最小二乘判别分析(PLS-DA)和正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)两个化学计量学工具构建判别方法。结果 PLS-DA和OPLS-DA分析方法均可将3个产地样品的微量元素明显区分,OPLS-DA的拟合数据程度与预测能力均强于PLS-DA,其中锶(Sr)、铷(Rb)、铯(Cs)、锰(Mn)、钡(Ba)、钼(Mo)和钒(V)元素是最重要的7个变量。结论该方法科学准确,结合PLS-DA和OPLS-DA化学计量学工具,可以明确区分安徽、湖北、云南3个产地茯苓样品的微量元素,为中药茯苓的产地鉴别提供科学实验依据。

茯苓不同部位16种元素分布规律研究

目的测定茯苓的白茯苓、赤茯苓及茯苓皮3个部位的16种微量元素含量,分析茯苓不同部位元素分布规律。方法采用微波消解-电感耦合等离子体质谱测定茯苓不同部位16种元素的含量,并对其进行非参数检验、因子分析及相关性分析。结果大部分元素在茯苓皮中含量较高;不同部位中V、Cr、Mn、Fe、Zn、Rb、Sr、Mo、Cd、Cs、Ba、Pb元素含量差异具有统计学意义(P<0.05),Co、Ni、Cu、As含量差异无统计学意义(P>0.05);Cu、Cd、Zn、Ba元素是茯苓3个部位的特征性元素;大多数元素含量之间存在正相关关系(P<0.05)。结论茯苓不同部位对不同元素的吸收具有一定的选择性,不同部位的元素之间存在相关性。

不同树种栽培茯苓品质的比较

目的比较松树、泡桐树、枫香树、杜仲树、香椿树栽培茯苓的品质。方法测定不同树种栽培茯苓的生物转化率、水分、灰分、浸出物及水溶性多糖、总三萜含量,采用主成分分析进行综合评价。结果茯苓可寄生于香椿树以外的其他4种树种,生物转化率、浸出物在杜仲树栽培条件下最高,水分在松树栽培条件下最低,水溶性多糖含量在枫香树栽培条件下最高,灰分在枫香树栽培条件下最低,总三萜含量在泡桐树栽培条件下最高。主成分分析可反映原信息量的85.705%。第一主成分贡献率最高,浸出物及水溶性多糖、总三萜含量在第一主成分上有较高载荷。结论杜仲树、枫香树、泡桐树均有成为代替松木栽培茯苓的潜力,以杜仲树栽培的品质最优。

不同主产区中药材茯苓中二氧化硫和重金属的含量测定

目的测定安徽、云南、湖北、湖南4个产地茯苓中二氧化硫和重金属的含量,并评价其安全性。方法采用酸碱滴定法测定二氧化硫的含量;采用电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定重金属含量。结果不同主产区中药材茯苓二氧化硫含量为0~32.28 mg·kg^-1,均未超标;5种重金属含量较低,变化范围为Cu:2.900~5.964 mg·kg^-1,Pb:0.061~0.489 mg·kg^-1,Cr:0.004~0.083 mg·kg^-1,As:0.020~0.066 mg·kg^-1,Hg:0.002~0.078 mg·kg^-1。结论不同主产区中药材茯苓二氧化硫和重金属含量合格,该研究可为茯苓药材的质量及安全性评价提供参考。

茯苓多糖的分离纯化、组成及其抗氧化活性研究

目的分离纯化得到带电性不同的茯苓多糖组分,分析其化学组成性质,比较多糖粗提物和其不同组分的抗氧化活性。方法采用水提醇沉法提取茯苓多糖粗提物(Poria cocos Polysaccharide,PCP),利用二乙氨基乙基(diehlaminowthy,DEAE)-纤维素阴离子交换色谱柱法对多糖粗提物进行分离纯化,得到不同带电性的多糖组分PCP-1(水洗糖)和PCP-2(盐洗糖)。结合紫外-可见光分光光度测定法、傅里叶红外光谱法、高效液相色谱-衍生化法、高效凝胶渗透色谱法和扫描电子显微镜法等方法对多糖粗提物和2种不同组分的化学组成性质进行研究。以多糖的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基、2,2-联氨-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二胺盐自由基和羟基自由基的清除能力作为评估体外抗氧化活性指标。结果PCP、PCP-1和PCP-2的多糖含量分别为78.16%、93.53%、90.84%,红外光谱出现相似吸收峰,均有多糖的典型吸收。3种多糖均为主要由甘露糖、鼠李糖、葡萄糖、半乳糖和岩藻糖按照不同比例组成的杂多糖,分别由不同分子量的多糖片段构成,微观形态没有显著差异。体外抗氧化实验提示PCP-2的体外抗氧化活性最高。结论经过分离纯化后的不同茯苓多糖组分的化学结构性质不同,相较于茯苓多糖粗提物体外抗氧化活性更强,其中PCP-2的活性最强。

不同茯苓提取物对急性肝损伤小鼠的保护作用

目的研究茯苓不同提取部位对四氯化碳(carbon tetrachloride,CCl4)所致急性肝损伤的保护作用,并探讨其可能的作用机制。方法将120只昆明小鼠随机分为正常组,模型组,阳性药物组(水飞蓟素100 mg/kg),茯苓水提物低、中、高剂量组(30、60、120 mg/kg),茯苓醇提物低、中、高剂量组(25、50、100 mg/kg)以及茯苓多糖低、中、高剂量组(10、20、40 mg/kg),连续灌胃两周后腹腔注射0.5%CCl4溶液诱发小鼠急性肝损伤。模型复制12 h后处死小鼠,检测血清中谷氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)和肝组织中超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)及白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)水平;苏木精-伊红染色观察肝组织病理切片。结果各给药组肝组织病理损伤减轻。与模型组比较,各给药组小鼠ALT、AST、MDA、IL-1β、IL-6和TNF-α水平均显著降低(P<0.05),SOD活性显著升高(P<0.05),且茯苓多糖的作用呈剂量依赖性,以茯苓多糖高剂量组最接近阳性药物组。结论3种茯苓提取物对CCl4诱导的小鼠肝损伤均具有不同程度的保护作用,以茯苓多糖效果最为显著,其机制可能与增强肝脏抗氧化能力及减轻炎症有关。

桑叶提取物对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响

目的采用“Cocktail”混合探针药物法,探究桑叶水提物(aqueous extract of mulberry leaves,AML)、桑叶醇提物(ethanol extract of mulberry leaves,EML)对大鼠体内细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)酶活性的影响,从代谢酶的角度预测它可能引起的药物相互作用,为临床合理用药提供参考。方法选用非那西丁、安非他酮、双氯酚酸钠作为大鼠体内3种CYP450酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9)的探针药物。雄性SD大鼠连续灌胃桑叶提取物14 d,第14天灌胃后30 min尾静脉注射混合探针药物,根据不同时间点采血。采用超高效液相色谱-串联质谱测定各组血药浓度,用DAS 2.0和SPSS 21.0软件拟合药物代谢动力学参数并进行统计学分析。结果连续灌胃桑叶提取物14 d后,与9.0 g/L氯化钠注射液相比,AML组中非那西丁、双氯酚酸钠代谢减慢,安非他酮则不明显;与羧甲基纤维素钠组相比,EML组中安非他酮、双氯酚酸钠代谢减慢,非那西丁则不明显。结论 AML对大鼠体内CYP1A2、CYP2C9可能存在一定的抑制作用,对CYP2B6可能无显著性影响;EML对大鼠体内CYP2B6、CYP2C9可能存在一定的抑制作用,对CYP1A2可能无显著性影响。

茯苓化学成分和药理作用研究进展及质量标志物的预测分析

茯苓Poriacocos是我国传统的药食同源中药材,具有利水渗湿、健脾、宁心等功效,在药品、食品及保健品中均有广泛应用。随着对茯苓的深入研究,其三萜类和多糖等主要化学成分、药理作用及应用开发研究备受关注。对茯苓的化学成分、药理作用进行系统综述,根据质量标志物的概念,从亲缘学及化学成分特有性、传统药效、传统药性、化学成分可测性、不同加工方法的影响等几个方面对茯苓质量标志物进行预测分析,为茯苓质量评价研究和产品开发提供科学依据。

茯苓多糖及其衍生物的化学结构与药理作用研究进展

茯苓为国家药食同源中药材品种,具有利水渗湿、健脾宁心等功效。茯苓多糖作为其中最主要的活性物质之一,药理研究表明其具有调节机体免疫力、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、保肝等药理活性,存在巨大的开发利用价值。该文通过查阅相关文献,系统总结茯苓多糖及其衍生物的化学结构及近年来对其药理作用的研究进展,全面深入探讨茯苓多糖的化学组成和活性,讨论当前存在问题,为深入探究茯苓多糖构效关系以及进一步开发利用提供参考。

桑叶不同提取物对肿瘤细胞的细胞毒性作用

目的:研究桑叶不同提取物(水提物和醇提物)对肿瘤细胞的细胞毒性,为其抗肿瘤细胞研究提供实验依据。方法:运用四甲基偶氮唑蓝法(MTT法),以人肺癌A549细胞、人肝癌HepG2细胞、人胃癌SGC-7901细胞、人乳腺癌MCF-7细胞为研究对象,比较桑叶不同的提取物(水提物和醇提物)对四种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性。结果:桑叶水提物(AML)和醇提物(EML)对上述肿瘤细胞增殖均有不同程度的抑制作用,其中以醇提物的活性最强,且半数抑制浓度(IC_(50))均最小。结论:EML具有较高的体外抗肿瘤活性,AML次之,桑叶提取物有可能用于抗肿瘤治疗。