秦皮乙素及其衍生物的合成与药理学研究进展

秦皮乙素是陕西道地药材秦皮的主要有效成分,化学名为6,7-二羟基香豆素,俗称七叶亭.秦皮乙素因其独特的结构及理化性质正日益引起科研人员的浓厚兴趣.科学家已研究发现秦皮乙素具有良好的抗肿瘤、抗炎及抗菌活性,显示了其广阔的应用前景.本文综述了近年来国内外学者对秦皮乙素及其合成与药理研究成果,以及近十年来秦皮乙素衍生物的合成与生物活性研究成果,包括抗溶组织梭菌胶原酶(ChC),灭杀白蚁,以及显著的抗大肠杆菌与抗念珠菌活性等.随着各种结构新颖的秦皮乙素衍生物不断地被合成报道,其生物活性与作用机制逐步被阐明,陕西道地药材秦皮及其主要成分秦皮乙素的开发与临床应用前景将会变得更加广阔.

靛红母核双螺环化合物的合成及抗肿瘤活性研究

为寻找抗肿瘤活性更好而毒性较小的药物先导化合物,以靛红及其衍生物、胡薄荷酮、肌氨酸为原料,合成了一系列未见文献报道的靛红母核双螺环化合物.通过1 H NMR、13C NMR与HRMS对合成的化合物进行了结构表征,并用MTT法测定了所合成靛红母核双螺环化合物对人肝癌细胞(HepG2)、人肺癌细胞(A-549)及人结肠癌细胞(HCT-8)的细胞毒性.结果显示合成的化合物对不同的肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制作用,其中化合物2、3的抗肿瘤活性较好,可作为优选化合物供进一步的药理学和毒理学研究.

棉酚肉桂酸酯的合成及抗白血病活性研究

棉酚8,8′-CHO是棉酚主要的毒性基团,棉酚醛基互变异构后,双醇酮式可与肉桂酸成酯,生成新的化合物细胞毒性作用减小,同时获得新的棉酚母核先导化合物.以棉酚与肉桂酸为原料,合成了未见报道的棉酚肉桂酸酯.通过1H-NMR、13C-NMR对合成的化合物进行了结构表征,并应用HL-60、Jurkat和K562这3种人类白血病细胞系,采用CCK-8法评价棉酚肉桂酸的体外抗白血病活性.CCK-8实验结果显示,棉酚肉桂酸酯对Jurkat细胞具有较强的抑制活性.棉酚双醇酮式能与肉桂酸反应生成新化合物棉酚肉桂酸酯,新化合物的细胞毒性作用减小,同时抗白血病活性较强,为进一步的药物设计与临床前研究提供了相应的理论和实验依据,为棉酚结构衍生化提供了新思路和新途径.