消化道肿瘤裸鼠碘-131标记短肽Tyr-GX1的显影特征

目的分析碘-131(^(131)I)标记短肽酪氨酸修饰的血管靶向肽(Tyr-GX1)在荷结肠癌与胃癌裸鼠体内的显影特征。方法采用Iodogen碘标法标记Tyr-GX1,检测其标记率和稳定性。建立荷结肠癌、胃癌裸鼠模型(分别设置为结肠癌组和胃癌组),均注射^(131)I标记短肽Tyr-GX1,观察24h后显影特征。结果纸层析法结果表明,^(131)I标记短肽Tyr-GX1的标记率较高,为(95.67±0.79)%;放射化学纯度为(96.68±1.68)%。24h稳定性测试显示,^(131)I标记短肽分别与人血清、乙二胺四乙酸、生理盐水、半胱氨酸混合后标记率仍然维持在90%以上。结肠癌组、胃癌组裸鼠尾静脉注射^(131)I标记的短肽Tyr-GX1后8h开始裸鼠右后肢背侧荷瘤部位放射性浓聚较心血池本底升高,并随着时间延长而升高;结肠癌组16h时达峰值随后稍有降低,荷瘤部位和心血池本底放射性摄取比值(T/NT)均>1。结肠癌组与胃癌组T/NT比值在不同时间、不同组间及变化趋势上有差异(P<0.05)。随着时间延长,结肠癌组和荷胃癌组裸鼠心、肺、肝、肾、胃、肌肉、肿瘤、血液和甲状腺组织中Tyr-GX1摄取率逐渐降低(P<0.05),其中肝、肾组织均具有较高的放射性。结肠癌组和胃癌组1、6、12和24h肿瘤组织的摄取率均高于心脏、甲状腺、胃和肌肉组织(P<0.05)。结论 ^(131)I标记短肽Tyr-GX1对结肠癌和胃癌裸鼠肿瘤血管靶向性较好,与恶性肿瘤组织有较高的结合率,而结肠癌与胃癌的放射性浓聚和达峰时间有所不同;^(131)I标记短肽Tyr-GX1可能在消化道恶性肿瘤血管靶向诊断和治疗方面具有潜在价值。