2,3-二芳基-1,3-苯并噁嗪的合成及对利什曼原虫CYP51活性的初步研究

首次对2-(2-硝基苯基)-3-(4-甲基苯基)-1,3-苯并噁嗪(1)与利什曼原虫CYP51的相互作用进行了初步研究,发现化合物1对利什曼原虫CYP51表现出较强的抑制活性,且作用方式类似于底物与利什曼原虫CYP51的I型结合方式.该研究不仅发现了一种新型非唑类针对利什曼原虫CYP51的抑制剂:1,3-苯并噁嗪,而且也为创制新型作用方式的CYP51抑制剂研究提供了依据.

多媒体技术在制药工程专业药理学课堂教学中的应用

药理学是制药工程专业中一门重要的课程。其涉及的医学知识理论性强、涉及面广、内容抽象、记忆的内容多,是不易学习的专业课程。因此,将多媒体技术合理地融入课堂教学中,可以有效地激发学生的学习兴趣和提高该课程教学质量。文章通过对多媒体技术药理学课堂教学中的应用探讨,阐明多媒体教学的优势。其目的在于合理运用多媒体技术,提升课程课堂教学质量。

非医药类院校制药工程专业“药理学”理论教学的探讨

“药理学”是制药工程专业一门重要的课程,由于所涉及的医药知识枯燥无味、内容抽象难学,一直是非医药类院校制药工程专业学生头疼的专业课程。针对本专业的特点并结合自身的教学经历,从八个方面进行探讨,包括重视绪论课、合理安排授课内容和时间、运用科学记忆法、合理调整平时成绩考核方式、注重多学科交叉、注重课堂及时总结和回顾、提高教师自身修养和将科学研究融入课堂教学。最终目的是激发学生的学习动力,提高学习兴趣,取得良好教学效果。

新型1,3,4-噻二唑衍生物的合成及抗肿瘤活性

以取代的苯乙酸为起始原料,通过成环、偶联、脱保护基并引入苯磺酰胺等反应得到了系列2,5-二取代-1,3,4-噻二唑类化合物,并利用1H NMR,13C NMR和HRMS对目标化合物进行了结构表征.用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测试了目标化合物体外抑制前列腺癌细胞(PC-3)、乳腺癌细胞株(MDA-MB-231)和白血病细胞(K562)等肿瘤细胞的增殖活性.结果显示,部分目标化合物具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性,其中(S)-N-(5-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-2-氨基-3-(4-溴苯基)丙酰胺(6a)和(S)-N-(5-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-2-氨基-3-苯基丙酰胺(6b)对K562细胞的活性与阳性对照药棉酚相当.