白当归素通过调节TGF-β1/Smad3通路改善特发性肺纤维化的作用机制研究

为了研究白当归素(byakangelicin,BYAK)对转化生长因子β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)诱导的成纤维细胞激活和博来霉素(bleomycin,BLM)诱导的小鼠特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis,IPF),并初步探讨其作用机制.在细胞实验中,通过TGF-β1诱导肺成纤维细胞激活模型;在动物实验中,通过苏木素-伊红染色(hematoxylin-eosin staining,H&E)和羟脯氨酸含量检测评价肺纤维化程度;免疫印迹技术(western blot,WB)检测肺纤维化相关蛋白α-SMA(alpha-smooth muscle actin)、细胞外基质生成蛋白CoL1A1(collagen type I)、Smad3、p-Smad3的表达.结果表明:与正常组相比,TGF-β1组α-SMA蛋白升高,CoL1A1显著发生上调,博来霉素诱导的小鼠肺组织结构遭到破坏;与模型组相比,白当归素可以剂量依赖地抑制TGF-β1诱导的α-SMA和CoL1A1的蛋白表达,同时显著改善博来霉素诱导的小鼠肺纤维化进程;进一步研究发现,白当归素通过抑制TGF-β1/Smad3信号通路,明显改善了博来霉素诱导的小鼠肺纤维化进程.白当归素可能是通过抑制TGF-β1/Smad3信号通路抑制成纤维细胞活化和减少细胞外基质(extracellular matrix,ECM)的生成,从而对特发性肺纤维化的预防和治疗具有潜在作用.

基于设计实践的“化工设计”课程教学改进——以混合式学习评价体系构建为例

“化工设计”课程是一门综合性和实践性较强的专业课程,从课程的学习评价体系入手,将传统的单一课程评价体系转变为基于设计实践的“化工设计”课程混合式学习评价体系,其中的评价指标共设5个维度能力,分别是知识掌握能力、自主学习能力、协作学习能力、交流表达能力和知识综合能力,既考核基础知识掌握情况,更注重考查设计实践的能力,有利于更好地培养学生的创新思维、团队协作精神和解决实际工程问题的能力。

染色法构建对超临界CO 2 提取沙棘籽油的过程分析

在沙棘籽油提取过程中,经粉碎干燥后的籽料颗粒是一种开放体系,脂滴以游离形式存在,采用油红O(Oil Red O,ORO)对其进行染色时,常规方法一次性滴加染液的方式以及后续的洗脱步骤均会导致脂滴迁移、过染等问题出现。研究构建了逐级染色法,采用少量多次滴加染液的方式,并优化了染色间隔时间为1.5 min,染色级数和染液浓度可根据样品的实际油含量进行调整,因而能够客观地显影脂滴在籽料颗粒内的分布状态。以此构建的面积占比法可用于精确测定籽料中的油脂含量,其准确度与萃取质量法相当,两者的相关系数为0.998,并具有较高重现性,相对标准偏差约为2.49%。

光稳定剂3,5-二叔丁基-4-羟基-苯甲酸-2,4-二叔丁基苯基酯的合成

研究了以3,5-二叔丁基-4-羟基-苯甲酸和2,4-二叔丁基苯酚为原料,SOCl2为酰化试剂,一锅法合成光稳定剂3,5-二叔丁基-4-羟基-苯甲酸-2,4-二叔丁基苯基酯的工艺.通过实验考察了投料比、温度及酰化试剂用量对反应的影响,确定了较佳的工艺条件:3,5-二叔丁基-4-羟基-苯甲酸与2,4-二叔丁基苯酚的物质的量比为1∶1.1;酰化剂SOCl2与3,5-二叔丁基-4-羟基-苯甲酸的物质的量比为1.2∶1;反应温度为70℃;反应时间为11 h.还考察了结晶溶剂的种类、用量和温度对产品质量和收率的影响,得到了较佳的结晶工艺条件:V(正丁醇)/m(初产物)为1.4 m L/g;结晶温度为25℃.产品总收率可达83.0%.

β-葡萄糖五乙酸酯的合成

以吡啶为催化剂,利用葡萄糖和乙酸酐的酯化反应合成了β-葡萄糖五乙酸酯,研究了合成的最佳反应条件和粗产品的结晶条件。结果表明最佳条件为:乙酸酐与葡萄糖的物质的量比为1:6,催化剂的用量为葡萄糖质量的20%,反应时间为3h,结晶溶剂为乙醇,结晶温度为30℃,乙醇与粗产品的体积比为2:1;葡萄糖与醋酐的酯化收率达96%,β-葡萄糖五乙酸酯的总收率为75.2%。产品的比旋光度+4～+6°,熔点130～134℃,质量分数≥98%(GC)。该方法选择性好、产物收率高。

光稳定剂间苯二酚单苯甲酸酯的合成

研究了以苯甲酰氯和间苯二酚为原料、液碱为除酸剂,酯化合成然后精制得间苯二酚单苯甲酸酯的工艺.研究了酯化反应中温度、物料配比、pH、间苯二酚水溶液的浓度和反应时间等条件对反应的影响,获得了较佳的酯化工艺条件:苯甲酰氯与间苯二酚的摩尔比为1.15∶1;pH值为7.5;反应温度为25℃;反应时间为1.5 h;间苯二酚溶液的质量分数为10%.酯化反应收率为88.6%.考察了结晶溶剂配比、温度对产品质量和收率的影响,经实验评估得到了较佳的结晶工艺条件:结晶溶剂甲苯的体积(/mL)与初产物的质量(/g)之比为2.5∶1,结晶温度为30℃,结晶收率为95.0%.优化工艺条件下产品的总收率为84.2%.

新型1-取代-3-(4-甲氧基苯基)脲衍生物的合成及其生物活性

以对甲氧基苯胺和固体三光气为起始原料,制得4-甲氧基苯异氰酸酯(1);1与取代胺(2a^2i)反应合成了9个新型的1-取代-3-(4-甲氧基苯基)脲衍生物(3a^3i),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征。用黄瓜子叶扩张法和小麦芽鞘法研究了3a^3i的生物活性。结果表明:1-(4-甲氧基苯基)-3-[3-(三氟甲基)苯基]脲(3c)的生长素活性最好。在用药浓度为10 mg·L-1时,3c的生长素活性为29.8%,优于β-吲哚乙酸(29.3%)。

伊马替尼衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以4-硝基-2-氨基甲苯为起始原料,经加成、缩合、环化和还原反应制得中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(4),再与取代酰氯反应,合成了7个新型伊马替尼衍生物(5a^5g),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了5对人肝癌细胞(Hep G-2)、子宫颈癌细胞(Hela)、肺癌细胞(H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)体外抑制活性。结果显示:5e体外抑制活性最优,其IC50分别为10.90±1.00μmol·L^(-1);8.51±0.90μmol·L^(-1);13.15±1.11μmol·L^(-1);14.75±0.78μmol·L^(-1)。

早期经皮微创气管切开治疗原发性脑干出血的疗效观察

目的观察早期经皮微创气管切开(PDT)治疗原发性脑干出血的疗效。方法选择2006—2012年我院收治的原发性脑干出血患者65例,根据发病后行PDT的时间,将患者分为早期PDT组34例(发病后5 d内)和对照组31例(发病后5 d后)。比较两组低氧血症发生次数、镇静药物用量、院内获得性肺炎(HAP)的发生率、病死率、抗生素使用时间、机械通气时间等。结果早期PDT组低氧血症发生次数、HAP发生率低于对照组,镇静药物用量、抗生素使用时间、机械通气时间少于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);两组病死率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论早期PDT治疗原发性脑干出血疗效确切,值得临床推广应用。

泊马度胺的合成工艺条件改进

以N-叔丁氧羰基-L-谷氨酰胺(1)缩合﹑脱保护得到3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐(3);3-硝基邻苯二甲酸酐(4)环合得到3-硝基3-邻苯二甲酸酐(5);3与5在乙酸中回流缩合得1,3-二氧-2-(2,6-二氧哌啶-3-基)-5-硝基异二氢吲哚(6)最后铁粉还原得到目标产物泊马度胺。其结构经1H NMR和MS确证。该工艺合成操作简单,反应原料价廉易得,收率较高,反应条件温和,后处理简单,无特殊设备要求,产品质量稳定。总收率45%以上。

环保型涂料印花粘合剂的研制

选用了多种交联单体参与乳液聚合,确定丙烯酸丁酯为软单体,甲基丙烯酸甲酯和苯乙烯为硬单体,软、硬比为5:1,选用环氧丙烯酸酯为活性单体,用量为5%～6%,阴、非离子乳化剂用量比例1:2～3,乳化剂为2.5%～3%,引发剂用量0.3%,温度控制在80～85℃,合成的粘合剂在使用过程中不会释放游离甲醛,产品性能如摩擦牢度、手感、成膜性能及乳液稳定性优良,属新一代的环保型粘合剂。

N-(2-金刚烷-1H-吲哚-5-基)取代苯甲酰胺合成及生物活性研究

以金刚烷甲酰氯为起始原料,亲核取代、环化、硝化和还原反应制得中间体2-金刚烷-5-氨基-1H-吲哚(5);再与取代酰氯反应,合成了5个N-(2-金刚烷-1H-吲哚-5-基)取代苯甲酰胺(6a—6e),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征;采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法研究了6a—6e对人肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(Hep G-2)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性.结果显示:化合物6d体外抑制活性最优,其半数抑制浓度(IC50)分别为13. 45,11. 45,9. 56μmol/L.实验表明,化合物6d具有较好的抗肿瘤活性.

聚磷酸铵聚合度影响因素的研究

聚磷酸铵具有良好的热稳定性和优良的阻燃性能,是应用领域十分广泛的添加型阻燃剂,不产生二次污染。但聚合度的大小直接影响到其与阻燃基材的相容性,以磷酸和尿素为原料,控制适宜的聚合条件,合成了高聚合度的聚磷酸铵,得到了在此实验范围内最佳工艺条件:T=175℃,反应时间t=2～3 h,配样比为:H3PO4(70%)∶CO(NH2)2=1∶1.84。即得粉末状的APP聚合物,通过端基滴定法测定聚合度,其平均聚合度大于20。

粉末涂料粒径对涂层品质影响研究

粉末涂料的粒径分布,直接影响粉末涂料的流动性、稳定性、带电性、涂装产品涂膜外观以及喷涂操作工艺参数,决定了粉末涂料涂装产品的品质。分析了粉末涂料的粒经对涂层表面的光泽度、粉末颗粒的流动性、上粉率和回收率的影响。粉末涂料粒径为45μm时,粉末涂料的光泽度达80%,粉末涂料30s内流出量为140g,上粉率达到65%,回收率达到70%。

搪瓷钢板抗冲击性能的研究

论述了搪瓷钢板抗冲击性能(附着力)的质量问题。主要对影响抗冲击性能最重要的两个因素:烧制时间和烧制温度进行了研究。从中给出一个较佳的烧制时间和烧制温度使搪瓷制品有更好的抗冲击性能(附着力),以此来提高搪瓷制品的质量。

皱纹粉末涂料配方的优化设计

皱纹粉末涂料是美术型粉末涂料的一种类型,能给涂料以美观、多彩的外观,起到较好的装饰作用。以聚酯树脂、环氧树脂、特种促进剂、纹理剂、固化促等为原料,通过对聚酯树脂酸值的优选在70~75mg KOH/g;环氧树脂的环氧值优选在0.12~0.13;聚酯树脂与环氧树脂用量比例在1∶1;特种促进剂与纹理剂添加比例占总百分之0.4%~0.6%,且比例为1∶1;固化促进剂用量为0.2%;能够得到整体物理机械性能优,外观花纹清晰凹凸立体感强的皱纹粉末涂料。

乳化剂芥酸蔗糖酯的合成

以蔗糖、芥酸为原料,首先芥酸甲酯化合成芥酸甲酯;然后以硬脂酸钾为乳化剂,使芥酸甲酯与蔗糖在较低温度下达到相溶状态,在均相条件下进行酯交换反应合成芥酸蔗糖酯.考察了不同的糖酯比、反应温度、反应时间等对芥酸蔗糖酯产率的影响,得到了较佳的反应条件:n(蔗糖)∶n(芥酸甲酯)=1.5∶1;乳化剂(硬脂酸钾)用量为6%;催化剂(碳酸钾)用量为7%;反应时间为4 h;反应温度为135℃.芥酸蔗糖酯的产率(以单酯含量计)为46.57%.

2,5-二取代吲哚碳酰肼衍生物的合成及活性研究

以对硝基苯肼为起始原料,采用费舍尔吲哚合成法合成中间体5-硝基吲哚-2-羧酸酯(3),经还原合成5-氨基吲哚-2-羧酸酯(4),再与氯甲酸苯酯合成酰胺(5),5在水合肼作用下形成2,5-碳酰肼吲哚(6),化合物6和取代醛反应,合成了7个2,5-二取代吲哚碳酰肼衍生物(7a^7g)。目标化合物经1HNMR、13CNMR、HR-MS结构确证。采用MTT法研究了目标化合物的细胞毒活性。结果显示,目标化合物对所选肿瘤细胞的增殖活性具有一定抑制作用。其中7c对宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的抑制活性与阳性药顺铂活性相近。

农产品进入超市的障碍分析及对策研究——基于农超对接的视角

我国的农超对接总体上还处于起步阶段，存在着对接规模不大、对接面不广、对接关系不稳、相关扶持政策不够完善等问题。文章在对农产品进入超市障碍分析的基础上，提出农超对接的对策，并以宁海县金福源果蔬专业合作社的亲民水果蔬菜市场为例，注重农户、超市、消费者三者之间的对接。

N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性

以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4); 4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a～5n),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗肿瘤活性。结果显示:化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺(5e)的体外抑制活性最优,IC_(50)分别为14. 10、10. 56和8. 55μmol·L^(-1)。