葛根素滴眼液降眼压作用及其在眼房水中的药物浓度

目的观察葛根素滴眼液对家兔高眼压模型的作用和测定房水中葛根素药物浓度。方法兔眼球结膜注射地塞米松形成慢性高眼压模型，兔耳缘静脉注射葡萄糖形成急性高眼压模型，先后滴用10g·L1葛根素滴眼液，观察其降低或抑制高眼压作用；兔眼滴用葛根素滴眼液后。定时抽取房水．用反相高效液相色谱法测定房水中药物浓度。结果10g·L1葛根素滴眼液能降低慢性高眼压兔的眼压；能抑制急性眼压升高；药物滴入兔眼后．能被眼组织吸收进入房水，其高峰浓度（Cmax）为0.963mg·L-1，高峰时间（tmax）为2．0h，半衰期（t1/2β）为8．32h。结论10g·L1葛根素滴眼液通过滴眼用药．能降低地噻米松引起兔眼高压，并能抑制由快速注射葡萄糖引起的眼压升高；药物能被吸收进入房水中．半衰期为8．32h，为该药临床应用提供了依据。

吡喹酮缓释片在家犬体内的药代动力学和实验治疗

家犬1次口服吡喹酮缓释片(SRPT)200mg/kg,体内药代动力学特性可用一室开放模型描述,与平行对照的吡喹酮普通片(PZQT)相比,Cmax下降,Tmax推迟,有效血药浓度时间延长,而生物利用度没有显著改变。按20mg/kg×2,1d内服用,血药浓度长时间维持在有效浓度以上,第27h血药浓度为2μg/ml,无明显峰谷现象。以1d内服用30mg/kg×2剂量治疗人工感染的家犬日本血吸虫病,减虫率为93.61％,与平行对照的PZQT相比,疗效无显著差异(p>0.05)。

抗白内障新药苄达赖氨酸的研究进展

苄达赖氨酸滴眼液为醛糖还原酶抑制剂，不仅对糖性白内障有效，还对多种类型的早期老年性白内障有预防和治疗作用。该药对早期老年性白内障也有延缓白内障进展、改善和维持视力的作用，不良反应轻微。

胰岛素滴眼液实验研究进展

综述了胰岛素滴眼液实验研究的近期进展。胰岛素滴眼液中如加入吸收促进剂ＢＬ－９或Ｂｒｉｊ－７８，药物经眼结膜和鼻泪管粘膜吸收可产生明显的降血糖作用，且长期应用对眼无明显毒性，未见过敏反应和药物耐受性，有临床应用价值。

伯氏疟原虫红外期体外培养的研究

本文报告在国内首次建成了胚肺细胞-伯氏疟原虫红外期体外培养系统.用胰酶消化法自人工流产胎儿分离出胚肺细胞后,建立Elu 8801细胞株。斯氏按蚊叮咬伯氏疟原虫ANKA株感染的昆明小鼠18～21d后,在无菌条件下解剖出唾腺,制备子孢子悬液,接种于单层培养的胚肺细胞。培养48h后,可见红外期裂殖体。72h后,部分裂殖体内已形成成熟的裂殖子,将培养上清经腹腔接种健康小鼠,可使之感染疟疾并可经血传感染其它小鼠。用第2代感染小鼠血饲喂按蚊,蚊体内可产生子孢子。表明本室建立的人胚肺细胞林对P.b.ANKA株易感染,并能支持其红外期发育成熟,产生有感染力的红外期裂殖子。

大网孔吸附树脂及其在药物代谢研究中的应用

本文简要地介绍了药物代谢研究中的一种新材料、新方法,即应用人网孔AmberliteXAD-2树脂,吸附和富集生物样本中的微量药物及其代谢产物,以便进一步用其它分析手段进行分离和鉴定。文内就XAD-2树脂的理化性质、使用方法、影响分离的有关因素等作了扼要的说明,并列举应用实例,诸如应用XAD-2树脂从尿中分离药物及其代谢产物的程序,以及纯化血液、抢救急性中毒患者等。

葛根素滴眼液对家兔眼内压的作用

０．５％和１．０％葛根素滴眼液对由眼球结膜下注射地塞米松引起的家兔眼高压模型有降低眼内压（ＩＯＰ）的作用，作用强度和药物浓度之间有相关性。１．０％葛根素滴眼液与０．５％噻吗洛尔滴眼液相比，降ＩＯＰ的趋势相似。但在维持低ＩＯＰ的作用方面，用药后６ｈ后者优于前者；２４ｈ则前者优于后者。０．５％和１．０％葛根素滴眼液均对兔耳缘静脉快速注射葡萄糖而引起的眼压升高有抑制作用。与０．５％噻吗洛尔滴眼液相比作用相似。

国产替硝唑胶囊剂人体药物动力学及其相对生物利用度

１０ 名健康志愿者随机交叉一次口服１ｇ 受试替硝唑胶囊或参比片剂。用高效液相－紫外（ＨＰＬＣ－ ＵＶ） 检测法测定其血药浓度经时过程。胶囊和片剂的主要药动学参数分别为：ｔ１／２ｋ（１４ ．４８ ±１ ．３８） ｈ 和（１５ ．１０ ±０ ．８３） ｈ ；Ｃｍａｘ（ ２０ ．５７ ±２ ．１３） ｍｇ·Ｌ－ １ 和（１９ ．３６ ±２ ．３１） ｍｇ·Ｌ－ １ ；ＡＵＣ（４９７ ．６２ ±５０ ．６２） ｍｇ·ｈ·Ｌ－ １ 和（４７７ ．３９ ±４４ ．１５） ｍｇ·ｈ·Ｌ－ １） ；Ｔｍａｘ（１ ．５ ±０ ．５３） ｈ 和（１ ．７ ±０．９５）ｈ 。胶囊剂的相对生物利用度（Ｆ％ ） 为：１０４ ．８５ ％ ±１２ ．３ ％ 。两者的药动学参数经方差分析，无显著差异。ｌｎＡＵＣ、ｌｎＣｍａｘ 、ｌｎＴｍａｘ 经双单侧检验证明替硝唑的胶囊和片剂具有生物等效性。

RP－HPLC测定胰岛素滴眼液的含量

采用反相高效液相色谱法（ＲＰ－ＨＰＬＣ）测定胰岛素滴眼液的含量。在ＯＤＳ柱上，以Ｎａ２ＨＰＯ４－．柠檬酸缓冲液（含０．０５ｍｏ１／ＬＮａ２ＳＯ４）－乙腈（６８：３２）为流动相，测得胰岛素滴眼液的平均回收率为１０５％，ＲＳＤ＝２．９６％。本法分离效果和重现性均良好，一次进样８ｍｉｎ内即完成，方法简便、迅速、准确、易行。

盐酸丁咯地尔对家兔全血粘度、血小板聚集和红细胞压积的影响

目的:研究盐酸丁咯地尔对血液流变学的影响。方法:测定盐酸丁咯地尔静脉给药对全血粘度、血小板聚集率和红细胞压积的影响。结果:盐酸丁咯地尔10mg/kg组可使全血粘度在高切变率80S-1时下降了17.1%,在低切变率时下降21.9%,血小板最大聚集率下降了28.2%。结论:盐酸丁咯地尔能有效地改善血液流变指标。

葛根素滴眼液眼内药代动力学的研究

本文利用高效液相色谱法测定了房水浓度中葛根素浓度，建立了灵敏、精确、简便、重现性好的分析方法。适用于眼内的药代动力学的研究。实验数据按ＣＡＰＰ房室模型程度计算，结果表明葛根素滴眼液在家兔眼内的药物动力学过程符合二房室模型，其拟合动力学方程为：Ｃ（ｔ）＝２１３ｅ－１００ｔ＋０２３ｅ－００８３ｔ－２３６ｅ－５０６ｔ，其主要药动学参数分别为：Ａ＝２１３μｇ·ｍｌ－１；Ｂ＝０３３μｇ·ｍｌ－１；α＝１００ｈ－１；β＝０８３ｈ－１；ｔ１／２α＝０６９ｈ；ｔ１／２β＝８３２ｈ；Ｋα＝５０６ｈ－１；Ｋ２１＝０１９ｈ－１；Ｋ１０＝０４３ｈ－１；Ｋ１２＝０４６ｈ－１；Ｃｍａｘ＝０９６３μｇ·ｍｌ－１；Ｔｍａｘ＝２００ｈ；ＡＵＣ＝５１６μｇ·ｈ·ｍｌ－１。

兔绿脓杆菌性角膜炎的实验方法

绿脓杆菌性角膜溃疡起病急、进展快,临床上治疗极为棘手,角膜损伤伴有绿脓杆菌感染,24 h内不加以及时治疗就可能引起角膜糜烂,导致失明。目前临床上用于治疗绿脓杆菌角膜炎的药物除诺氟沙星滴眼液有效外,其它疗效不佳。绿脓杆菌角膜炎的动物实验模型国内尚未报道,为了进一步开发新的抗菌药物,寻找更好更多的抗菌滴眼剂,我们建立了兔绿脓杆菌性角膜炎的实验方法。

葛根素的溶解性及高分子聚合物助溶作用的研究

目的:研究葛根素的溶解性及高分子聚合物的助溶作用。方法:利用紫外分光光度法研究PVA、PVP、CMC-Na、MC和HPCM对葛根素的助溶作用。结果:葛根素在水中的溶解度为0.462g/100ml;在4.3％PVP水溶液中葛根素溶解度达1.332g/100ml。结论:在五种常用的药用高分子聚合物中,对葛根素的助溶作用以PVP效果最佳。

苄达赖氨酸片剂在家犬体内药代动力学和相对生物利用度

目的：比较苄达赖氨酸两种片剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度。方法：高效液相—荧光检测法。结果：家犬口服后，其体内的血药浓度—时间曲线符合一室开放模型。国产片和进口片的主要药动学参数分别为Ｃｍａｘ：１３．７８±１．８６ｍｇ·Ｌ－１和１４．０±１．５０ｍｇ·Ｌ－１；Ｔｍａｘ：６．２４±０．５９ｈ和６．３９±０．８２ｈ；ＡＵＣ：８８３．２８±１５６．３５ｍｇ·ｈ－１·Ｌ－１和９０５．１０±１７３．８０ｍｇ·ｈ－１·Ｌ－１。结论：国产苄达赖氨酸片剂对进口苄达赖氨酸片剂的相对生物利用度为９７．９９％±５．８７％，可以认为国产片与进口片生物等效。

葛根素滴眼剂的处方筛选及稳定性研究

采用高效液相色谱法考察了葛根素滴眼剂的稳定性。该法简便、迅速、专属性和精密度均较好、平均回收率为99.42%。经光照、高温、低温和加速实验,实验结果表明:葛根素滴眼剂的稳定性良好。

苄达里那的合成

本文报道了新型抗白内障药物苄达里那(Bendalina)的合成方法;对苄基化、编合两步反应的条件进行了改进,简化了工艺,并避免了副产物的产生。

吡喹酮肌肉注射制剂治疗实验感染家兔和牛日本血吸虫病

本文报道吡喹酮肌肉注射制剂治疗实验感染家兔、水牛血吸虫病的杀虫效果、血药浓度和组织病理学变化的结果.10%肌注剂15和25mg/kg治疗水牛血吸虫病的减雌率均为100%,减虫率为59.2%及81.9%.制剂无副作用,使用方便.血药浓度测定30mg/kg肌注组注射后0.5h达1297μg/ml,是同剂量口服组的3.7倍,是15mg/kg肌注组的3倍.并就肌注剂杀灭雌虫的意义及作用机制进行了讨论.

二氟尼柳片剂人体相对生物利用度

目的 :比较二氟尼柳片剂与胶囊剂人体药物动力学和生物利用度。方法 :采用高效液相色谱法测定 10名健康志愿者单次口服 5 0 0 mg片剂或胶囊剂后 ,二氟尼柳在血浆中的药物浓度 ,计算两者的药物动力学参数和相对生物利用度。结果 :二氟尼柳片剂和胶囊剂人体药 -时曲线符合一室开放模型 ,其主要药物动力学参数 T1 / 2 分别为 (10 .46± 1.33)和 (10 .75± 2 .2 1)h;cmax分别为 (30 .76± 3.2 0 )和 (2 9.93± 2 .2 6 ) mg/ L;tmax分别为 (2 .2 2± 0 .31)和 (2 .13± 0 .6 1) h;MRT分别为 (17.33± 1.84)和 (17.48± 2 .88) h;AUC0→ t分别为 (4 34.33± 5 3.2 1)和 (4 2 8.5 5± 6 8.0 0 ) m g· h/ L;二氟尼柳片剂对胶囊剂的相对生物利用度为 (10 2 .2± 8.94) %。两制剂的 AUC、cmax及 ln AUC、lncmax经方差分析和双单侧检验法证明无显著性差异 (P>0 0 5 )。结论

吡喹酮涂剂的处方设计和体外筛选模型

在血吸虫病疫区使用护肤涂剂以防尾蚴感染,是血防工作的重要课题。几十年来曾筛选过大量配方,建立过多种活体筛选模型,然未能投入实用。提示筛选的三个环节即:高效主药、合理配方和筛选模型缺一不可。吡喹酮问世以后。