桫椤的化学成分及药理活性研究进展

桫椤(Alsophila spinulosa)是一种木本蕨类植物,是我国重要的药食同源品种。其主要成分有黄酮、甾体、三萜类化合物、苯丙素类、芳香族、有机酸、脑苷脂类、脂肪烃等。通过对桫椤提取物及其活性成分的药理作用进行总结,发现其具有抗菌、镇痛、抗氧化、祛痰止咳、免疫调节、抗肿瘤以及抗阿尔兹海默等生物活性。基于近年来公开发表的文献,对桫椤的化学成分、主要药理作用进行综合分析,并对临床应用现状进行整理和总结,旨在为桫椤的深入研究和开发利用提供参考。

中药糖类上市药物研究进展

中药糖类上市药物常用于恶性肿瘤、神经系统、泌尿系统、免疫系统等疾病的治疗或辅助治疗。研究表明中药糖类上市药物主要通过调节细胞因子、免疫系统、肠道菌群等途径达到抗肿瘤、抗病毒、抗炎、调节血糖、增强免疫等作用。现阶段糖类药物的研究越来越多,通过归纳梳理中药糖类上市药物在临床应用、基础研究及质量控制等方面的研究现状,为中药糖类上市药物的研究与开发利用提供了参考。

基于稀疏主成分分析特征选择算法的山楂叶产地判别模型研究

为实现山楂叶产地的快速判别,提出一种基于稀疏主成分分析特征选择(SPCAFS)与支持向量机(SVM)建模的定性分析方法。采用近红外积分球漫反射光谱法采集6个产地共41批山楂叶123份样品的近红外光谱图,经数据预处理后,通过SPCAFS对代表性特征波段进行选择,并采用SVM建立山楂叶近红外产地判别模型。模型与连续投影(SPA),正则化自表示(RSR)和稀疏子空间聚类(SSC)3种特征选择算法进行对比,以准确率、精确度和灵敏度作为评价标准,评估所提模型的预测性能。结果显示,SPCAFS的特征波段数相比于全波长建模从1500减少到21,预测结果的准确率和精确度分别从78%、76%提升至97%、100%。同时,相比于SPA、RSR、SSC算法,准确率分别提升了6%、3%、3%,精确度分别提升了13%、10%、5%,模型的预测能力得到显著提升,基于SPCAFS的SVM判别模型可实现山楂叶南北产地的快速判别。

加味桃红四物汤含量测定、指纹图谱以及抗氧化活性研究

建立加味桃红四物汤(白及、桃仁、红花等)HPLC指纹图谱,测定其中没食子酸、苦杏仁苷、绿原酸、芍药内酯苷、羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸、洋川芎内酯Ⅰ、毛蕊花糖苷、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯、苯甲酰芍药苷和藁本内酯共12种成分的含量。色谱柱采用(250 mm×4.6 mm,5μm)Shim-pack VP-ODS柱,柱温30℃;以0.05%磷酸-甲醇为流动相梯度洗脱,体积流量为1.2 mL/min,检测波长分别为210、225、280 nm。10批加味桃红四物汤样品指纹图谱中,共标定26个共有峰,不同批次间相似度均大于0.96,且所有成分在各自范围内线性关系良好(R^(2)≥0.998),平均回收率98.03%~101.43%,RSD为0.72%~1.93%。同时,对加味桃红四物汤的抗氧化活性进行测定,结果显示其清除DPPH、ABTS及羟基自由基的IC_(50)分别为51.11、44.13、275.39μg/mL。该方法准确、简便、快速,可用于抗氧化活性良好的加味桃红四物汤的质量控制。

金缕半枫荷乙酸乙酯部位化学成分研究

目的研究金缕半枫荷茎枝乙酸乙酯提取部位的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱(HPLC)、高效液相制备色谱等将乙酸乙酯部位进行分离和纯化,波谱法鉴定化合物结构。对半枫荷总提、各提取部位和分离得到的14个化合物进行抗氧化活性测试。结果鉴定出14个化合物,分别为:肉豆蔻酸(1)、硬脂酸(2)、芝麻素(3)、9-十八碳烯酸(4)、亚油酸(5)、邻苯二甲酸二丁酯(6)、豆甾醇(7)、β-谷甾醇(8)、羽扇豆醇(9)、齐墩果酸(10)、lup-20(29)-ene-3-[3-keto-hexadecanoate](11)、防葵素(12)、C-藜芦酰乙二醇(13)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(14)。结论首次通过分离手段从该植物的茎枝中得到11个化合物,分别为1、3-7、9、11-14,并且体外抗氧化实验表明半枫荷乙酸乙酯部位、分离纯化得到的化合物13和14抗氧化活性较强。

UPLC-Q/TOF-MS法快速分析天麻醒脑胶囊的化学成分及血中移行成分

目的采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术对天麻醒脑胶囊化学物质组和入血成分进行辨识研究,初步阐明其可能的药效物质基础。方法本研究建立了一种超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱联用方法鉴别天麻醒脑胶囊的化学成分。采集并分析大鼠给药后的血浆样品,探究天麻醒脑胶囊在大鼠体内暴露成分。结果通过UPLC-Q/TOF-MS分析,共鉴别出天麻醒脑胶囊组方中195种化学成分,分为苯酚类、三萜皂苷类、苯乙醇苷类、环烯醚萜类、脂质类和苯丙素类等,包含了天麻、地龙、肉苁蓉、熟地黄、远志、石菖蒲的特征性成分。在给药大鼠血浆样品中鉴定出37个天麻醒脑胶囊原型成分和3个代谢产物。结论该方法简便高效、灵敏准确,初步阐明了天麻醒脑胶囊的药效物质基础,对天麻醒脑胶囊及其入血成分进行了较全面地研究。本研究为天麻醒脑胶囊的药效物质基础的阐明提供了依据,对揭示天麻醒脑胶囊的药理作用机制具有一定参考意义。

HPLC/ELSD指纹图谱和星座图聚类法在清开灵注射液质量评价中的应用

目的对清开灵注射液的质量进行科学评价,为有效控制中药质量提供一种可靠方法。方法采用HPLC/ELSD指纹图谱技术结合星座图聚类法,测定不同厂家的18个批次清开灵注射液的指纹图谱,并评价产品质量。结果本法直观、准确地表达了产品的质量信息。结论本法是中药质量评价的一种直观、合理、有效的技术手段。

栀子药材提取工艺的近红外光谱实时控制方法研究

提出了用近红外光谱技术实时控制中药提取工艺的新方法。采用光纤近红外光谱法分析不同工艺条件下的栀子药材提取液样本,通过SIMCA方法建立了工艺稳态监控模型,用于评价26个未知样本的工艺状态,成功地判别了其中的全部异常工艺样本。结果表明,近红外光谱结合SIMCA分析方法是一种快速、方便、有效的工艺监测手段,该方法无需对指标成分进行定量,即可通过样品整体近红外光谱监控其工艺是否正常,从而为中药提取工艺的实时控制提供了一条新的思路。

应用高效液相色谱-二极管阵列检测器-蒸发光散射检测器联用技术同时测定清开灵注射液中的五类有效成分

建立了复方清开灵注射液中5类主要有效成分的定量测定方法。应用高效液相色谱-二极管阵列检测器-蒸发光散射检测器联用技术(HPLC-DAD-ELSD),根据各类成分紫外吸收光谱的差异,分别在240,254,280和330nm波长下检测栀子苷、核苷(包括尿苷和腺苷)、黄芩苷和有机酸(包括绿原酸和咖啡酸)等4类成分,同时使用ELSD测定胆酸、熊去氧胆酸和猪去氧胆酸等3种甾体化合物,从而实现了清开灵注射液中5类有效成分(共9个化合物)的同时分离和定量测定。用该法测定了3个不同厂家的19批清开灵注射液成品。该法快速、准确,操作相对简单,为中药复方复杂体系的多组分定量测定和质量控制提供了一种可靠、合理且简便、易行的方法模式。

手性锌卟啉的合成及其与咪唑类配体配位反应热力学研究

以 L-( +) -酒石酸为手性源 ,合成了一类新型手性锌 ( )卟啉配合物 ,用元素分析、比旋光、紫外可见光谱等手段对产物及其中间体进行了表征 .研究了这类卟啉与三种咪唑类配体轴向配位反应热力学性质 ,发现取代基的电子效应强烈地影响锌卟啉和配体的热力学性质 ,并用分子力学、半经验量化计算的方法对卟啉和配体的结构进行了优化和计算 ,得到和实验现象相一致的结果 .

大孔吸附树脂法富集白薇中总皂苷的工艺研究

目的:建立白薇总皂苷的测定方法,研究利用大孔树脂富集、纯化白薇总皂苷的工艺条件及参数。方法:选择蔓生白薇苷A为对照品建立白薇总皂苷的测定方法;以白薇总皂苷的洗脱率和精制度为指标,研究大孔吸附树脂富集、纯化白薇总皂苷的吸附性能,优化洗脱参数。结果:采用香草醛-高氯酸体系显色后测定白薇总皂苷,检测波长为518 nm;大孔吸附树脂HP-20的静态吸附容量为59.3 mg·g^(-1);白薇70%乙醇提取物以水和30%乙醇洗脱,用90%乙醇富集,所得白薇总皂苷含量达77.62%。结论:本方法可方便有效地纯化富集白薇中皂苷类化合物。

原发性肝癌阳虚证患者血清代谢组特征初步研究

目的:探讨原发性肝癌阳虚证患者血清代谢组模式改变特征,为实现肝癌阳虚证诊断的客观化、规范化提供依据。方法:应用肝癌基本证候定性诊断标准和量化分析模型判定原发性肝癌基本证候类别,将42例原发性肝癌患者分成阳虚证组21例,非阳虚证组21例作为对照病例。应用基于核磁共振波谱(NMR)技术的代谢组学研究方法获得血清1H NMR谱,用偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)等模式识别、多元统计分析方法,发掘不同基本证候样本代谢组变化模式,并对主要差异代谢物进行鉴定,分析其生物学意义。结果:利用1H NMR谱信息,用PLS-DA分析可以把阳虚证组和非阳虚证组代谢谱变化区分开,代谢物鉴定发现,肝癌阳虚证组和非阳虚证组有显著统计学意义(P<0.05)的差异代谢物有6类,分别是极低密度脂蛋白/低密度脂蛋白(VLDL/LDL)、异亮氨酸、乳酸、脂类、胆碱、葡萄糖/糖类。这些差异代谢物浓度肝癌阳虚证组较非阳虚证组明显下降。结论:肝癌阳虚证与非阳虚证代谢谱的差异提示阳虚证特征性代谢网络的失调,主要表现为脂类代谢、氨基酸代谢、糖代谢、能量代谢等多种代谢的紊乱或衰减,VLDL/LDL、异亮氨酸、乳酸、脂类、胆碱、葡萄糖/糖类等代谢物浓度的下降可能是肝癌阳虚证特征性的代谢物改变,是潜在的肝癌阳虚证生物标志物。

糖脂代谢病与精准医学

糖脂代谢紊乱性疾病的发病机制复杂,临床上往往多病并发,单病种治疗模式疗效亟须提升。基于大量临床实践以及理论与基础研究,遵循中西医结合研究模式,笔者综合分析了高脂血症、脂肪肝、糖尿病、高血压病、动脉粥样硬化性心脑血管病等系列糖脂代谢紊乱性疾病的核心病机和病理,整体把握了疾病本质及其共性特征,提出"糖脂代谢病(Glucolipid Metabolic Disease,GLMD)"概念和"枢纽肝代谢稳态调节系统"理论,创立以"调肝启枢化浊法"为代表的综合一体化防控策略和方法。GLMD的理论与研究方法与精准医学的研究思路有相同之处,同时又独具特色。本文探讨了GLMD的部分研究内容以及实现该复杂疾病精准诊疗的思路和方法,并在此基础上对GLMD的精准医学未来研究工作的重要方向和难点问题进行了深度解析与展望。

藏药达里的化学成分及药理作用研究进展

本文综述了藏药达里的化学成分和药理作用研究进展。达里主要由烈香杜鹃与樱草杜鹃组成,主要含有挥发油、黄酮、三萜类等多种化合物。药理学方面研究证明:达里具有祛痰、镇咳、平喘等药理作用。在临床上,达里常作为治疗慢性支气管炎和冠心病的药物。

樱草杜鹃中的黄酮类化合物(英文)

从樱草杜鹃(Rhododendron primulaeflorum)地上部分的乙醇提取物中分离得到10个黄酮类化合物,经理化性质及波谱分析,鉴定为杜鹃素(1)、4′,5,7-三羟基-8-甲基黄烷酮(2)、二氢山柰酚(3)、异鼠李素(4)、槲皮素(5)、陆地棉苷(6)、瑞诺苷(7)、(2R,3R)-花旗松素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(8)、(2R,3S)-花旗松素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(9)、(2S,3R)-花旗松素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(10)。所有化合物均为首次从该植物中分得。

清开灵注射液HPLC/UV/MS/MS指纹图谱研究

目的:建立一种HPLC/UV/MS/MS清开灵注射液(板蓝根,栀子,金银花等)指纹图谱研究方法,为其质量控制提供新思路。方法:采用Phenom enex Luna C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相分别为0.1%甲酸水溶液和乙腈梯度洗脱,流速0.5 mL/m in;采用电喷雾离子阱质谱(ESI-ITMS)分析,正、负离子二级扫描。结果:得到分离度和重现性良好的HPLC/UV/MS/MS指纹图谱,对其指纹图上13个色谱峰进行了初步定性,成功鉴别了新绿原酸、绿原酸和异绿原酸3个异构体。结论:本方法建立了清开灵注射液HPLC/UV/MS/MS指纹图谱,为中药复杂体系的分析及其质量控制提供了一种有效、可靠的模式。

四-[邻(叔丁氧羰甘氨酸)氨基苯基]卟啉锌配合物的合成、表征及其对咪唑类配体的分子识别

合成并表征了四－［邻（叔丁氧羰甘氨酸）氨基苯基］卟啉Ｈ２Ｔ（ｏ－ＢｏｃＧｌｙ）ＡＰＰ（１）及其锌（Ⅱ）配合物ＺｎＴ（ｏ－ＢｏｃＧｌｙ）ＡＰＰ（２）． 用紫外－可见光谱滴定法测定了配合物２ 与６ 种咪唑类配体轴向配位反应的平衡常数， 研究了它作为主体分子对咪唑类小分子的识别． 研究结果表明， 各配体的缔合常数按Ｋ（Ｉｍ ）＞ Ｋ（２－ＣＨ３Ｉｍ ）＞ Ｋ（ＥＭＩｍ ）＞ Ｋ（Ｎ－ＣＨ３Ｉｍ ）＞ Ｋ（２－ＨＯＣＨ２Ｉｍ ）＞ Ｋ（ＧＭＺ）的顺序依次减小． 计算了卟啉的侧链取代基Ｒ与咪唑取代基Ｒ′的排斥作用能． 测定了轴向配位反应的ΔｒＧ○—ｍ ， ΔｒＨ○—ｍ 及ΔｒＳ○—ｍ ， 发现该反应是放热、熵减小的过程， 该反应体系中存在焓熵补偿关系． 实验发现， Ｒ是影响配合物２

艾纳香黄酮类化学成分的研究(英文)

从艾纳香（Blumea balsamiferaDC.）的地上部分中分离得到13个黄酮类化合物,经鉴定分别为5,7-二羟基-3,3′,4′-三甲氧基黄酮（1）,3,5,3′,4′-四羟基-7-甲氧基黄酮（2）,4,2′,4′-三羟基双氢查尔酮（3）,儿茶素（4）,阿亚黄素（5）,davidioside（6）,二氢槲皮素-7,4′-二甲醚（7）,艾纳香素（8）,二氢槲皮素-4′-甲醚（9）,3,5,3′-三羟基-7,4′-二甲氧基黄酮（10）,5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮（11）,木犀草素（12）,槲皮素（13）。其中化合物1和3~6为首次从该植物中分离得到。

长白瑞香的化学成分(英文)

目的:研究产自长白山地区的长白瑞香(Daphne koreana)的化学成分。方法:应用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20和RP-18反相柱色谱的方法分离和纯化化合物,通过光谱方法及理化性质鉴定化合物结构。结果:从长白瑞香氯仿部位分离得到10个化合物,分别为:双白瑞香苷(1),7-甲氧基-木犀草素-5-O-β-D-葡萄糖苷(2),樱花苷(3),芫花苷(4),瑞香新素(5),异瑞香新素(6),5-去甲氧基瑞香新素(7),紫丁香苷(8),左旋松脂酚(9),左旋松脂酚-4-O-β-D-葡萄糖苷(10)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分得。