苄达赖氨酸的合成工艺改进

以苄达酸和L-赖氨酸为原料,分别溶解在95%乙醇和纯化水中,混合后按一定比例反应成盐得到苄达赖氨酸粗品,然后重结晶得成品,苄达赖氨酸的总收率86.7%。该方法原料易得,成盐反应和精制条件温和,反应时间短,收率高,纯度高,成本低,适合工业化大生产。

羟丙甲纤维素粒径对茶碱亲水凝胶骨架缓释片释放度的影响机制考察

基于羟丙甲纤维素(HPMC)的压缩性质,考察了HPMC粒径对亲水凝胶骨架缓释片中药物释放的影响机制。将HPMC K100M筛分成4种不同的粒径,测定其压缩性质,并以HPMC K100M为骨架材料,茶碱(1)为模型药物制备缓释片,考察HPMC K100M压缩性质对1缓释片抗张强度、孔隙率和释放度的影响。结果表明,随着粒径的减小,HPMC K100M的堆密度、振实密度、压缩度和抗张强度逐渐增大,弹性恢复逐渐降低,导致1缓释片的厚度和孔隙率逐渐减小,单位体积HPMC浓度增加,从而使得HPMC凝胶速率加快,水分渗入骨架片的速率变慢,骨架膨胀较慢,释放度降低。

基于压缩性质研究羟丙甲纤维素粒径对硝苯地平缓释片释放度的影响

目的基于羟丙甲纤维素(HPMC)的压缩性质,研究HPMC粒径对硝苯地平亲水凝胶骨架缓释片释放度影响的机制。方法测定不同粒径HPMC K4M的压缩性质,以硝苯地平为模型药物,HPMC K4M为骨架材料,制备亲水凝胶骨架缓释片。研究HPMC K4M的压缩性质对缓释片孔隙率、释放度等性质的影响。结果随着粒径的减小,HPMC K4M的堆密度、振实密度、压缩度、抗张强度逐渐增大,弹性恢复逐渐减小,使得硝苯地平缓释片的厚度和孔隙率逐渐减小,单位体积HPMC浓度逐渐增大,导致HPMC凝胶速率加快,使得水分渗入骨架片速率减慢,骨架膨胀减慢,释放度减小。结论不同粒径分布HPMC的压缩性质明显不同,从而显著影响硝苯地平缓释片的孔隙率和凝胶骨架的形成速率,进而影响缓释片的释放度。