吉非替尼亚稳态晶型的定量测定和转晶动力学研究

目的为应用吉非替尼亚稳态晶型7,建立其定量测定方法并且研究其转晶动力学。方法利用热分析、傅里叶红外光谱和X射线粉末衍射法对亚稳态晶型7和稳态晶型1进行表征研究,并利用X射线粉末衍射法建立晶型定量检测方法,同时考察温度、湿度和光照对晶型7转晶的影响并在此基础上研究晶型7转晶动力学。结果晶型7和晶型1的平衡溶解度分别为0.326 mg/ml和0.249 mg/ml,晶型7在6%-100%质量分数范围内线性关系良好。影响因素实验发现温度是影响亚稳态晶型7转晶的因素。通过计算晶型7的转晶度,拟合动力学方程,求得晶型7最佳转晶动力学方程为[1-(1-α)1/3]2=kt。结论 X射线粉末衍射法适用于吉非替尼晶型含量的测定,利用所得定量检测方法和转晶动力学方程能够为亚稳态晶型7的生产和储存提供理论和数据支持,以便控制和保证晶型7的质量。

荜茇的药理作用与毒性作用研究概述

由于不良反应较少,中草药在人类健康中的应用越来越多。用于治疗各种疾病的传统中草药数以万计。在这些中草药中,胡椒科植物在治疗人类多种疾病中具有重要作用。荜茇作为传统中草药至今还用于治疗各类疾病如:抗癌、保肝、抗氧化、抗炎、免疫调节、扩张冠状动脉血管、抗菌、抗血小板、抗生育、抗高血脂、减肥、止痛、杀虫、辐射防护、抑制黑色素生成、保护心肌、抗抑郁、抗真菌、抗阿米巴等药理学作用。荜茇及主要有效成分胡椒碱、荜茇环碱和荜茇宁的安全性较好。本文主要综述荜茇的植物化学、药理学作用及安全性方面的研究进展。由于荜茇具有中药的商业、经济及药用价值,对荜茇的详细研究非常有意义。

丁桂儿脐贴辅助治疗小儿腹泻腹痛的科学性

丁桂儿脐贴是由亚宝药业集团股份有限公司生产的畅销贴药,其主要成分是丁香、肉桂和荜茇等药材。丁桂儿脐贴作为家庭常备儿童用药,对小儿腹泻及腹痛有较好的疗效。本研究将从丁桂儿脐贴的处方组成来讨论丁桂儿脐贴佐治小儿腹泻腹痛的科学合理性。

注射用穿琥宁乳剂在大鼠体内药代动力学及组织分布

目的研究自研新型注射用穿琥宁乳剂(CHE)在大鼠体内的药代动力学及组织分布情况。方法采用液相色谱-三重四级杆质谱联用技术(LC-MS/MS)建立脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯(DAS)的检测方法;以市售普通穿琥宁注射液为参比制剂(CHR),研究CHE在大鼠体内的血浆药代动力学及组织分布情况;应用Winollin 6.2软件计算血浆药代动力学参数;以各时间点CHE与CHR组织浓度评价CHE的组织分布特点及靶向性。结果首先建立了一个适用于检测DAS的LCMS/MS方法;两种穿琥宁制剂在大鼠体内的药代动力学参数无显著性差异。尾静脉给予大鼠CHE或CHR 2 h后,CHE组DAS在靶组织肺中的浓度显著高于CHR。结论自研的CHE与CHR在大鼠体内的药代动力学过程相似,但可以增加DAS在靶器官肺中的浓度和作用时间,具有靶向增强作用。