两种尿激酶脂质体制备方法的比较

作者采用去污剂清除技术（ＤＲＴ）和逆相蒸发法（ＲＰＥ）制备尿激酶脂质体（ＬＥＵＫ），包裹率分别为２５．６％和２７．７％．负染电镜技术观察ＤＲＴ法制备的脂质体直径６０．４±１３．６ｎｍ，属均匀大单层脂质体；ＲＰＥ法制备的４０．２±２１．０ｎｍ，以小单层为主，均一性较差．经测定尿激酶（ＵＫ）活性得知，ＬＥＵＫ在４℃和２４℃缓冲液中贮存４８ｈ，仅约１０％ＵＫ自脂质体漏出或活性丧失．在３７℃少含血小板血浆（ＰＰＰ）中孵化ＬＥＵＫ，ＵＫ后，均导致ＵＫ活性的丧失，但剩余ＵＫ活性ＬＥＵＫ组显著高于ＵＫ组．ＬＥＵＫ半衰期延长一倍多．

尿激酶脂质体对犬冠状动脉内血栓的加速溶栓作用

用之污剂清除技术制备尿激酶脂质体（ＬＥＵＫ），尿激酶（ＵＫ）包裹率２５．６％。ＬＥＵＫ直径６０．４±１３．６ｎｍ，属中性大单层脂质体。在４℃缓冲液中贮存４８ｈ，ＵＫ渗漏率７．ｌ％。ＬＥＵＫ、ＵＫ在３７℃少含血小板血浆中孵化相同时间，ＬＥＵＫ组剩余ＵＫ活性百分率显著高于ＵＫ组（３０分钟为：８４．３±３Ｄ％，４６±４％；６０分钟为６０±５％，１４．９±０．８％。Ｐ＜０．０１）。提示脂质体能保护ＵＫ的纤溶能力，ＬＥＵＫ较ＵＫ半衰期延长一倍多。用凝血酶形成血栓后阻断动脉，建立犬急性冠状动脉内血栓模型，与ＵＫ进行溶栓对照研究（ｎ＝５）。结果ＬＥＵＫ组血管再通时间（２８±７ｍｉｎ）较ＵＫ组（６９±７ｍｉｎ，Ｐ＜０．０ｌ）缩短一倍多。剂量相应减小。溶栓后血中剩余纤维蛋白原ＬＥＵＫ织（２．５±０．５ｇ／Ｌ）显著高于ＵＫ组（１６±０．４，Ｐ＜００ｌ）。表明ＬＥＵＫ对加速溶栓减少出血并发症有实用价值。