侧链衍生季铵盐型氯胺的合成及抗菌应用

以5,5-二甲基海因(DMH)为原料,设计合成了一系列侧链衍生的季铵盐型氯胺抗菌剂(10-14),表征了前体和氯胺结构。以大肠杆菌(E.coli)和金黄葡萄球菌(S.aureus)为模式菌株,以三甲基季铵盐氯胺1为对照,初步测试了氯胺10-14的抗菌活性。结果表明,氯胺10-13抗菌能力随侧链变长先增强后减弱,其中三丁基季铵盐氯胺12对S.aureus和E.coli的杀灭对数(KL)值分别为1.07±0.09和6.49,表现出这一系列中相对更优的抗菌活性,这可能是12达到了分子触杀所需的最佳亲疏水平衡状态,与菌体细胞膜作用更强所致。此外,携羟乙基侧链氯胺14实现了对S.aureus和E.coli全杀,展现了10-14中最出色的抗菌性能,这可能和氯胺分子更易穿透菌体细胞膜有关。本工作制备的一系列高活性季铵盐氯胺抗菌剂,为更高效离子型氯胺抗菌剂的设计研发提供了参考借鉴。