光亲和标记技术在药物发现中的应用

功能蛋白质组学的研究在药物发现中扮演着重要的角色,而光亲和标记技术是研究功能蛋白质组学的主要策略之一,它主要有两个方面的应用:靶标蛋白的确定和活性小分子配体与靶标蛋白作用模式的揭示,这些信息为药物的发现提供了强有力的支持。

“Click”化学在药物发现中的应用

“click”化学是最近几年发展起来的一种新技术,它在药物发现的许多方面均有着广泛的应用:快速合成小分子化合物库并从中筛选先导化合物、进行靶标导向的活性小分子合成以及在生物耦联技术等方面的应用。

化学小分子探针在药物发现中的应用

当今创新药物的发现越来越依赖于靶点的发现以及靶点与活性化合物作用模式的确定，化学小分子探针在这两方面的特出优越性使其成为药物化学的研究热点。

双功能化Salen-Ti配合物催化芳香醛的不对称氰甲酸酯化反应研究

合成了4个双功能salen-Ti配合物,并将其应用于芳香醛的不对称氰甲酸酯化反应.结果表明,在优化条件下,催化剂表现出优良的催化活性和良好的对映选择性,化学收率为86%～95%,产物的ee值最高可达92%.

Meinwald-Friedlnder反应合成3-芳基取代喹啉

用三氟甲磺酸(TfOH,5 mol%)催化查尔酮环氧化物(1a～1j)在氯苯中开环-重排,然后KOBut作碱与邻氨基苯甲醛通过Meinwald-Friedlnder反应,"一锅"合成了3-芳基取代喹啉,收率51%～74%。TfOH(5mol%)催化1在二氯甲烷中发生Meinwald重排,生成相应的开环产物3-氧代-2,3-二芳基丙醛,收率48%～89%。化合物的结构经NMR和MS确证。

白桦脂酸的研究进展

白桦脂酸是一种五环三萜酸,存在于多种天然植物,特别是白桦树皮中,毒性低,安全指数高。近年来发现白桦脂酸具有抗肿瘤、抗HIV、抗炎、抗菌、抗疟疾等多种生物活性,特别是在抗黑色素瘤与抗HIV方面具有突出的表现,从而引起了人们极大的研究兴趣。对白桦脂酸的来源和生物活性进行了简要综述。

山楂酸的研究进展

山楂酸是一种五环三萜酸,存在于多种天然植物、特别是油橄榄中,对人体具有高安全性。近年来发现山楂酸具有抗癌、抗氧化、抗艾滋病、抗菌、抗糖尿病等多种生物活性,从而引起了人们的研究兴趣。本文对山楂酸的来源和药理活性进行了简要综述。

Immobilization of Pd(II) Catalysts for Cyclopropanation in Ionic Liquid

Cyclopropanation of styrene with ethyl diazoacetate catalyzed by Pd(II) in ionic liquid was investigated. Palladium catalysts can be effectively immobilized in ionic liquid. The catalysts PdCl 2 and cyclopalladated complex 2 contained in ionic liquid could be recycled for 6 and 7 times, respectively, without losing the efficiency.