目的合成13-酰胺基取代苦参碱衍生物及研究该类化合物的体外抗肿瘤活性。方法以槐果碱为原料,通过迈克尔加成(Michael addition),叠氮还原酰化反应,制得系列13-位酰胺取代的衍生物,所有化合物结构均经1 H NMR等谱确证;选取人肝癌细胞(BE...目的合成13-酰胺基取代苦参碱衍生物及研究该类化合物的体外抗肿瘤活性。方法以槐果碱为原料,通过迈克尔加成(Michael addition),叠氮还原酰化反应,制得系列13-位酰胺取代的衍生物,所有化合物结构均经1 H NMR等谱确证;选取人肝癌细胞(BEL-7404)和小鼠黑色素瘤细胞(K111)对所合成的目标化合物进行体外抗肿瘤药理活性筛选。结果设计合成了9个新化合物,大多数化合物对两株肿瘤细胞都具有较强的抑制活性。结论化合物4b和4e对人肝癌细胞(BEL-7404)有较强的抑制活性。展开更多
目的设计合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑类化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法通过与二硫化碳的加成及取代反应合成了9个新型三氮唑类化合物,其结构通过1 H NMR和MS确证,并选择8种真菌为实验菌株,对其体外抗真菌活性进行测试...目的设计合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑类化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法通过与二硫化碳的加成及取代反应合成了9个新型三氮唑类化合物,其结构通过1 H NMR和MS确证,并选择8种真菌为实验菌株,对其体外抗真菌活性进行测试。结果所有化合物对实验菌株均有一定的抗菌活性,尤其对白色念珠菌活性较好,化合物6d对白假丝酵母菌的MIC80值<0.125μg/ml,是伊曲康唑的64倍。结论引入丙基、硫元素和取代苄基侧链对目标化合物的抗真菌活性影响较大;二硫代甲酸酯结构的引入有利于提高三唑类化合物的体外抗真菌活性。展开更多
目的设计合成含有1,3,4-二唑侧链的新型氮唑类化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法通过酰化、胺解、环合、亲核取代等多步反应合成了14个未见文献报道的目标化合物,其结构通过1 H NMR、MS确证,选择6种真菌为实验菌株,用微量液体稀释法...目的设计合成含有1,3,4-二唑侧链的新型氮唑类化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法通过酰化、胺解、环合、亲核取代等多步反应合成了14个未见文献报道的目标化合物,其结构通过1 H NMR、MS确证,选择6种真菌为实验菌株,用微量液体稀释法检测目标化合物的体外抑菌活性。结果所有目标化合物对实验菌株均有一定的抑制活性,尤其对白念珠菌活性较好。化合物10d、10i、10l、10n对白念珠菌的MIC_(80)值为0.003 9μg/ml,是伊曲康唑(MIC_(80):0.062 5μg/ml)的16倍,是氟康唑(MIC_(80):0.25μg/ml)的64倍。结论 1,3,4-二唑侧链结构的引入对化合物的活性有影响,可能是侧链结构中二唑环与苯环能够与靶酶较好地结合,从而提高了化合物的活性。展开更多
文摘目的合成13-酰胺基取代苦参碱衍生物及研究该类化合物的体外抗肿瘤活性。方法以槐果碱为原料,通过迈克尔加成(Michael addition),叠氮还原酰化反应,制得系列13-位酰胺取代的衍生物,所有化合物结构均经1 H NMR等谱确证;选取人肝癌细胞(BEL-7404)和小鼠黑色素瘤细胞(K111)对所合成的目标化合物进行体外抗肿瘤药理活性筛选。结果设计合成了9个新化合物,大多数化合物对两株肿瘤细胞都具有较强的抑制活性。结论化合物4b和4e对人肝癌细胞(BEL-7404)有较强的抑制活性。
文摘目的设计合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑类化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法通过与二硫化碳的加成及取代反应合成了9个新型三氮唑类化合物,其结构通过1 H NMR和MS确证,并选择8种真菌为实验菌株,对其体外抗真菌活性进行测试。结果所有化合物对实验菌株均有一定的抗菌活性,尤其对白色念珠菌活性较好,化合物6d对白假丝酵母菌的MIC80值<0.125μg/ml,是伊曲康唑的64倍。结论引入丙基、硫元素和取代苄基侧链对目标化合物的抗真菌活性影响较大;二硫代甲酸酯结构的引入有利于提高三唑类化合物的体外抗真菌活性。