奥拉西坦对尼莫地平大鼠体内药动学影响

目的 建立测定血浆中尼莫地平含量的超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)法,并研究奥拉西坦对尼莫地平大鼠体内药动学的影响。方法 将大鼠随机分成尼莫地平组(对照组)和奥拉西坦联用尼莫地平组(联合用药组),每组6只,对照组灌胃生理盐水,联合用药组灌胃奥拉西坦200 mg·kg^(-1),连续7 d。第7天给药后禁食不禁水,第8天常规给药后,两组均灌胃尼莫地平20 mg·kg^(-1),于不同时间点取血,采用UPLC法测定血浆中尼莫地平的含量,使用DAS 2.0药动学软件分析药动学参数,使用SPSS 26.0统计软件对药动学参数进行统计分析。结果 血浆中尼莫地平的含量在50~5 000 mg·L^(-1)浓度范围内与其峰面积线性关系良好,Y=26.061X-307.974,R2=0.991;日内精密度为1.80%~3.90%;日间精密度为2.69%~12.72%;提取回收率为83.53%~87.52%;专属性、稳定性均符合要求。药动学参数显示,与对照组相比,联合用药组AUC_((0-24))、Cmax显著升高,Tmax、Vz/F显著降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 本研究建立的测定大鼠血浆中尼莫地平的UPLC法灵敏度高、稳定性好、操作简便,可用于大鼠血浆中尼莫地平的测定和药动学研究;奥拉西坦会对尼莫地平药动学产生影响,奥拉西坦可加快尼莫地平的吸收速度、增加尼莫地平的生物利用度,并加速尼莫地平在大鼠体内的代谢,缩短其在大鼠体内的作用时间。

硫酸软骨素及其衍生物研究进展

硫酸软骨素是一种糖胺聚糖,以动物组织为原料,或者微生物细胞发酵法而制得,在临床上主要用于治疗和预防骨关节炎、心脑血管疾病及眼科疾病。近年来研究表明,硫酸软骨素及其衍生物具有多种潜在的生物活性,如抗炎、抗肿瘤、抗凝、抗血栓等,在多种生理和病理过程中发挥至关重要的作用,具有新药开发的前景。该文从硫酸软骨素及其衍生物现有的药理活性、临床研究方面进行综述,以期为后续研究提供参考。

维生素B_(6)不同给药方式对盐酸多奈哌齐大鼠体内药动学的影响

目的:研究尾静脉注射和灌胃维生素B_(6)对盐酸多奈哌齐大鼠体内药动学的影响。方法:18只雄性SD大鼠,随机数字表法均分为盐酸多奈哌齐组、尾静脉注射维生素B_(6)联合给药组和灌胃维生素B_(6)联合给药组。使用超高效液相色谱-荧光法测定血药浓度并绘制药-时曲线,DAS 2.0软件拟合药动学参数,使用SPSS 26.0软件对组间药动学参数进行统计学分析。结果:与盐酸多奈哌齐组相比,尾静脉注射维生素B_(6)联合给药组MRT_(0-t)、MRT_(0-∞)、t_(1/2z)均显著延长(P<0.01),V_(z/F)显著增大(P<0.01),C_(max)显著降低(P<0.01);灌胃维生素B_(6)联合给药组AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)、C_(max)均显著降低(P<0.01),MRT_(0-t)、MRT_(0-∞)、t_(1/2z)显著延长(P<0.01,P<0.05),CL_(z/F)、V_(z/F)显著增大(P<0.01)。结论:尾静脉注射和灌胃维生素B_(6)均可降低大鼠体内盐酸多奈哌齐的血药浓度,减缓盐酸多奈哌齐在大鼠体内的代谢,延长其在大鼠体内的作用时间。