对于一种治疗高脂血症的双载药控释系统的研究

以乳化溶剂挥发法制备微球,以双药的包封率为评价指标,采用Box-behnken Design响应面法分别对SC-PP-MS的处方及工艺进行优化,并验证最优制备方案。SC-PP-MS的最优处方工艺为PEG-PLGA用量0.15 g、内水相体积170μL、外水相PVA浓度5%;磁力搅拌时间5 h、超声功率33%、超声时间5min。制得微球的粒径为(4.32±2.42)μm,PDI值为(0.216±0.076),Zeta电位(-17.23±1.87)mV。释放周期为25 d,突释较小,经拟合后SIV和CAV释放曲线均符合Ritger-Peppas释放方程,拟合结果满足0.45<n<0.89,药物在微球中释放为PEG-PLGA骨架溶蚀和药物扩散共同作用。体外释放结果显示,SIV与CAV在第25 d时,释放率分别为88.48%和91.65%,突释小释药过程平稳。