雷公藤甲素柔性纳米脂质体的体外抗炎活性及透皮性能研究

目的制备雷公藤甲素(triptolide,TP)柔性纳米脂质体(flexible nanoliposomes,FNLs),并对其体外抗炎活性及透皮性能进行考察。方法以(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵(N-[1-(2,3-dioleoyloxy)propyl]-N,N,N-trimethylammonium me-thyl-sulfate,DOTAP)、胆固醇(cholesterol,CHOL)为主要囊材,用薄膜分散法制备TP-FNLs,并对其进行理化性质表征;以RAW 264.7细胞为模型,考察TP-FNLs的细胞摄取及抗炎活性;用Franz扩散池法考察TP-FNLs经大鼠离体皮肤的累积渗透量和滞留量。结果TP-FNLs的粒径为(178±13)nm,多分散性系数(polymer dispersity index,PDI)为(0.237±0.021),Zeta电位为(12.39±1.80)mV,包封率为(56.3%±4.1%)。在透射电子显微镜下,TP-FNLs呈梭形,且具有良好的变形性。TP-FNLs具有较高的稳定性,并具有一定的pH响应释药特性。TP-FNLs能够时间依赖性地被RAW 264.7细胞摄取,并可有效降低炎症因子的分泌。Franz扩散池结果显示,TP-FNLs中TP的36 h皮肤累积渗透量为(397.08±29.61)μg·cm^(-2),约为TP混悬液的4.5倍。36 h后TP-FNLs中TP的皮肤滞留量为(46.56±6.39)μg·cm^(-2),约为TP混悬液的4倍。结论TP-FNLs具有较好的稳定性,能环境响应性地发生释药,能有效降低RAW 264.7细胞炎症因子的分泌,且具有良好的透皮性能。