α-糜蛋白酶催化合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮

以α-糜蛋白酶为生物催化剂,通过芳香醛、尿素和乙酰乙酸乙酯之间的Biginelli反应合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物,并对反应条件进行了优化。得到的最佳反应条件为:反应介质为乙醇,芳香醛、乙酰乙酸乙酯和尿素的物质的量比为1.0∶1.5∶1.0,α-糜蛋白酶用量为33.3%(以尿素质量为基准,下同),反应温度为60℃,反应时间为96 h。在该条件下,合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物,产率为55%~63%。

α-糜蛋白酶催化合成二吡咯甲烷衍生物

以α-糜蛋白酶为生物催化剂,以体积分数40%的乙醇水溶液为反应介质,50℃下,通过吡咯与醛的串联反应,合成了一系列二吡咯甲烷衍生物。当对硝基苯甲醛1 mmol,吡咯4 mmol,α-糜蛋白酶20 mg,该反应在50℃时反应3 h即可完成,具有较好的底物适应性,且产率最高可达69%,也无需氮气保护。

α-糜蛋白酶催化合成β-脲基巴豆酸酯

β-脲基巴豆酸酯是合成6-甲基嘧啶二酮衍生物及3,4-二氢嘧啶二酮衍生物的重要中间体,在生物制药中有着广泛的应用.由于酶具有绿色、安全、高效的催化特性,采用α-糜蛋白酶为生物催化剂,以N,N-二甲基甲酰胺为反应介质,37℃条件下,通过1,3-二羰基化合物和脲的缩合反应,合成了一系列β-脲基巴豆酸酯类化合物.