左氧氟沙星静滴液中年健康人体药动学研究

目的:研究500mg左氧氟沙星静滴液在我国中年健康人群中的药动学特点并进行安全性评价。方法:10例中年健康志愿者接受单次静脉滴注500mg 左氧氟沙星后,固定时间采取血样及尿样,采用高效液相色谱法检测血及尿中的左氧氟沙星浓度。血样以高氯酸沉淀法进行预处理。结果:药动学符合静脉给药二室开放模型,C_(max)为(9.03±1.92)mg·L^(-1),t_(1/2)β为(7.99±1.69)h,V_d 为(1.24±0.31)L·kg^(-1),CL/F 为(11.64±2.51)L·h^(-1),用梯形法计算所得的AUC 为(44.79±9.05)mg·h·L^(-1)。24h 左氧氟沙星尿中的排泄率为(76.78±9.07)%。10例志愿者均顺利完成实验,仅1例出现失眠。结论:左氧氟沙星单次500mg 静脉滴注主要药动学参数与国外报道相仿,不良反应发生率低。高剂量左氧氟沙星应可作为严重或敏感性降低细菌感染的选择之一。

L-精氨酸L-门冬氨酸盐对血小板功能的抑制

用血小板聚集、粘附、释放实验和出血时间测定观察L 精氨酸·L 门冬氨酸盐 (DR)对血小板功能的作用。实验结果显示 :DR 15mg/kg静脉给药 ,可明显抑制腺苷二磷酸 (ADP)诱导的大鼠血小板聚集 (P <0 0 1) ;15mg/kg单次口服给药可明显抑制ADP诱导的家兔血小板聚集 ;其药效可持续 8h以上 (P <0 0 1) ;DR 7 5、15、3 0mg/kg灌胃给药 (Bid× 3 5d) ,可明显抑制ADP、胶原或凝血酶诱导的大鼠血小板聚集 (P <0 0 1) ,并延长出血时间 (P <0 0 5 )。DR 3 0mg/kg可明显抑制大鼠血小板粘附 ,并促进血管内皮释放前列环素 (PGI2 ) ,但对活化的血小板释放血拴素 (TXA2 )无明显影响。本研究发现 ,DR可抑制血小板聚集和粘附功能 ,其作用机制不同于阿司匹林。这些作用部分是由于DR增加了血管内皮PGI2 的释放。此结果为血小板功能的调节提供了新线索。

柱前衍生高效液相色谱法测定人血浆中尿囊素浓度

目的:建立血浆中尿囊素的浓度测定方法。方法:采用柱前衍生反相高效液相色谱法,尿囊素与2,4-二硝基苯肼(DNPH)反应生成2,4-二硝基苯腙,色谱柱为Phenomenex Luna C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),柱温为室温。流动相A为0.2%冰醋酸(用三乙胺调pH至5.0),流动相B为乙腈。梯度洗脱程序:A与B的体积比变化为0～3min 85:15～65:35(曲线系数为7),3-5min 65:35～15:85(曲线系数为7),5～9min 15:85～15:85(曲线系数为6),9～10min 15:85～85:15(曲线系数为6),10～15min 85:15(曲线系数为6)。PAD检测波长:340nm,流速1.0mL·min-1。内标为加替沙星。结果:在此色谱条件下,尿囊素衍生物与血浆中其他成分的分离完全,线性检测范围为2.5-40mg·L-1,最低检测浓度为2.5mg·L-1,相对回收率在99.35%～103.14%之间,日内及日间精密度RSD小于2.1%。结论:柱前衍生反相高效液相色谱法稳定、灵敏、可靠,可用于人体血浆中尿囊素浓度的测定。

SPE-HPLC-MS测定人血浆中地塞米松浓度

目的建立液-质联用(HPLC-MS)测定人血浆中地塞米松浓度的方法。方法采用Agilent Zorbax Extend C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5 μm),以0.4%醋酸铵溶液-乙腈(62:38)为流动相,流速0.25 mL·min-1,在血浆中加入内标醋酸泼尼松,固相萃取后采用HPLC-MS(ESI源)测定地塞米松的血浆浓度。结果地塞米松在人血浆中0.02-4 mg·L-1内线性良好,最低检测限为0.02 mg·L-1,绝对回收率>95%,相对回收率在98.84%-102.80%之间,日内及日间RSD均小于3%。结论本方法能满足人血浆中地塞米松浓度的测定。