环糊精及其衍生物的药学应用进展

环糊精及其衍生物通过非共价结合的包合作用或与药物形成共轭化合物,在提高溶解效率、改善药剂性能和方便药物传输等方面得到了广泛的应用。近年来,环糊精及其衍生物还被用作治疗性基因载体和某些蛋白质生物大分子的新型药物制剂材料,从而开辟了一个崭新的前沿研究领域。

2-羟丙基-β-环糊精包合抗幽门螺杆菌新化学实体NE-2001的实验研究

目的:应用2-羟丙基-β-环糊精(2-HP-β-CD)包合抗幽门螺杆菌新化学实体NE-2001,系统观察包合作用和计算热力学参数,确定达到最佳包合效果的制备方法。方法:通过正交实验选择NE-2001与2-HP-β-CD之间包合作用的最佳条件,采用冷冻干燥技术制备NE-2001-2-HP-β-CD包合物,经X-射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对后者进行鉴定,并与其他3种环糊精的包合效应进行比较。结果:包合的最优条件是主客分子物质的量比为5:1．温度为50℃,时间为45 min,此时达到本实验的最大增溶特性及结合常数。运用X-射线衍射和差示扫描量热法分析确证冻干粉末已经形成包合物。结论:经2-HP-β-CD包合后,NE-2001的溶解度获得显著提高。