烷基链长及肽链电荷分布对脂肽双亲分子自组装及水凝胶化的影响

为阐明脂肽分子烷基链长及肽链电荷分布对其自组装及水凝胶化的影响,设计合成了CnV3K2(n=12,14,16)和CmKV3K(m=14,16)两个系列的脂肽分子.原子力显微镜(AFM)和透射电镜(TEM)结果表明,两个系列的脂肽分子都可以自组装成一维纳米带结构.圆二色(CD)光谱结果表明,CnV3K2系列自组装体的二级结构为β折叠;CmKV3K系列自组装体中包括α螺旋和β折叠两种二级结构,其中C14KV3K的α螺旋结构较多,C16KV3K的β折叠结构占优.烷基链疏水作用的增强会抑制β折叠结构侧向堆积,使纳米带随烷基链的变长而变窄;电荷分布于肽链部分的两端有利于纳米带结构的侧向生长.流变性测试结果表明,在浓度10 mmolL-1、p H 8.4下,脂肽分子可以形成自支撑水凝胶,相比烷基链长度,肽链部分的电荷分布对水凝胶性能影响更大.

非布司他合成工艺研究

提供了一种非布司他合成方法,以2-(3-醛基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-甲酸乙酯噻唑为起始原料,经过异丁基化反应、氰基化反应和水解反应合成非布司他。最佳工艺条件为:n[2-(3-醛基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-甲酸乙酯噻唑(中间体3)]∶n(1-溴代异丁烷)∶n(K_(2)CO_(3))=1∶2.5∶2,90℃,反应4 h,合成中间体4,n(中间体4)∶n(盐酸羟胺)=1∶1.85,110℃,反应4 h得中间体5,最后中间体5在碱性环境中60℃水解4 h得非布司他产品。非布司他总收率为68%,纯度99.72%,单杂0.09%,总杂0.28%。