原肌球蛋白受体激酶小分子抑制剂研究进展

原肌球蛋白受体激酶(TRK)属于酪氨酸激酶家族,由神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)基因编码,参与神经元的分化。NTRK基因与其他基因发生融合则与癌症的发病机制密切相关。近年来靶向作用于TRK的小分子抑制剂成为治疗癌症的一种新策略,现有多个TRK抑制剂处于不同的临床研究阶段,拉罗替尼和恩曲替尼分别于2018和2019年获FDA批准上市。介绍了TRK的结构及代表性TRK抑制剂研究进展,并对TRK抑制剂研发的未来前景以及克服耐药性的治疗策略进行了展望。