酸性染料比色法测定苦参碱脂质体中苦参碱的含量

目的:建立以酸性染料比色法测定苦参碱脂质体中苦参碱含量的方法.方法:将苦参碱脂质体上样于用蒸馏水溶胀 12h以上的葡聚糖凝胶 G-50柱,以蒸馏水为流动相洗脱后与 0.0 125%溴代麝香草酚蓝缓冲液、氯仿混合振摇,静置分层,并于 413nm波长处测定氯仿层吸收度.结果:苦参碱检测浓度在 0.04～ 0.20mg/ml范围内与吸收度线性关系良好(r=0.9 972),平均加样回收率为 94.10%(RSD=1.86%).结论:本方法操作简便、准确,可用于苦参碱脂质体的质量控制.

乳糖化羧甲基壳聚糖包覆苦参碱脂质体在大鼠体内组织分布研究

目的研究乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的制备方法并考察其在大鼠体内的组织分布。方法采用逆相蒸发-短时超声法制备苦参碱脂质体。合成乳糖化羧甲基壳聚糖并用其包覆苦参碱脂质体。采用反相高效液相色谱法测定大鼠组织中的苦参碱浓度。结果包覆后脂质体的平均粒径无明显变化,Zeta电位由负转正,包封率为51.0%,渗漏率略有降低,包覆前后的脂质体的体外释放均符合Higuchi方程。乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的肝脏AUC值相对于苦参碱脂质体和苦参碱溶液具有显著性差异(P<0.05),包覆后的苦参碱脂质体相对摄取率为肺脏>肝脏>脾脏。乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体、苦参碱脂质体和苦参碱溶液肝脏靶向效率分别为28.85%,20.93%和13.31%。结论与苦参碱溶液和普通脂质体相比,乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体可以提高肝靶向性。

苦参碱脂质体处方与工艺优化研究

目的 :筛选苦参碱脂质体的最优处方和最佳制备工艺。方法 :采用逆相蒸发法制备苦参碱脂质体 ,以包封率和粒径作为考察指标 ,应用正交试验法优选苦参碱脂质体的处方和制备工艺。结果 :最佳处方为卵磷脂80mg、胆固醇15mg 组成油相 ,pH=7 0磷酸盐缓冲液、苦参碱30mg 组成水相 ;最佳制备工艺为氯仿30ml ,超声时间10min ,旋转蒸发温度48℃。以优化工艺制得的脂质体形态均匀 ,粒径在250nm～750nm之间 ,包封率为47 25 %。结论 :经优选得到的苦参碱脂质体处方合理、工艺可行、包封率较高、稳定性好。

黄芩苷脂质体的制备及在小鼠体内的分布

目的制备黄芩苷脂质体并考察其在小鼠体内的分布 ,为黄芩苷脂质体治疗乙型肝炎提供依据。方法用逆相蒸发法制备黄芩苷脂质体 ,测定其粒径及包封率 ,观察静脉注射黄芩苷脂质体及黄芩苷水溶液后 ,不同时间在小鼠体内的分布。结果 5批黄芩苷脂质体平均粒径为 (36 0± 4 2 )nm ,平均包封率为 (5 6 .0± 5 .3) %。黄芩苷脂质体主要分布于肝、脾 ,以肝脏中分布最多 ,而在血中清除加快。结论逆相蒸发法制备黄芩苷脂质体条件易控制 ,重复性好 ,可获得较高包封率和符合肝靶向要求的脂质体 ;黄芩苷脂质体具有一定的肝靶向性 ,可延缓黄芩苷在体内的代谢为乙肝治疗提供新途径。

苦参碱隐形脂质体的制备及影响因素考察

目的:制备具有较高包封率的苦参碱隐形脂质体。方法:采用薄膜分散法、pH梯度法和硫酸铵梯度法制备苦参碱隐形脂质体,筛选出最佳的制备苦参碱隐形脂质体的方法,考察不同影响因素对苦参碱隐形脂质体包封率的影响。结果:硫酸铵梯度法制备的苦参碱隐形脂质体的包封率为52.40%;孵化温度50℃,孵化时间1.5h,超声时间10min,透析时间3d,氢化大豆卵磷脂与胆固醇之比为2:1,药脂比为0.04～0.067之间,硫酸铵浓度为0.2～0.3mol.L-1时制得脂质体的包封率均较高。结论:硫酸铵梯度法可用于苦参碱隐形脂质体的制备,孵化温度、孵化时间、透析时间、药脂比和硫酸铵浓度是影响包封率的主要因素。

益肾胶囊的质量标准

目的 :建立益肾胶囊的质量标准。方法 :采用薄层色谱法对黄芪、山茱萸、丹参进行定性鉴别 ;用双波长锯齿扫描法测定黄芪中黄芪甲苷的含量。结果 :黄芪甲苷含量在 1 .0 1 2～ 9.1 0 8μg范围内线性关系良好 (r =0 .9991 ) ,平均回收率为97.7% ,RSD为 1 .81 % (n =4)。结论

紫外分光光度法测定黄芩苷脂质体的包封率与渗漏率

目的测定黄芩苷脂质体的包封率与渗漏率.方法采用Sephadex G-50凝胶柱分离游离药物,紫外分光光度法测定黄芩苷脂质体的含量.结果黄芩苷线性范围4～20 μg·mL-1,r＝0.999 4,加样回收率98.83%,RSD＝2.26%.结论该方法简便易行,准确性高,可用于测定脂质体的包封率与渗漏率.

黄芩苷脂质体的制备工艺研究

目的 :探讨黄芩苷脂质体的制备工艺。方法 :采用逆相蒸发法、乙醚注入法和薄膜超声法制备黄芩苷脂质体 ,SephadexG 5 0凝胶柱分离脂质体 ,UV 法测定包封率 ,Zetasizer 30 0 0粒度测定仪测定其粒径 ,透射电子显微镜进行形态学观察。结果 :逆相蒸发法制备的黄芩苷脂质体平均粒径 36 0nm ,包封率 5 6 .0 2 % ;乙醇注入法平均粒径 2 6 0 0nm ,包封率2 6 .14 % ;薄膜 超声法平均粒径 12 0 0nm ,包封率 5 3.6 5 %。结论 :逆相蒸发法制备的黄芩苷脂质体粒径小 ,包封率高 ,条件易掌握 。

高效液相色谱法测定益肾胶囊中马钱苷的含量

目的:采用高效液相色谱法测定益肾胶囊中马钱苷的含量。方法:采用Kromasil C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 nm,5μm),流动相为乙腈-水(15:85),检测波长为240 nn,流速为1.0 ml·min^(-1)。结果:马钱苷在2～40μg·ml^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为100.36%,RSD=1.60%(n=9)。结论:该方法专属性强、灵敏度高、重复性好。

薄层扫描法测定复方维A酸胶囊中维A酸的含量

目的 :建立复方维A酸胶囊中维A酸的含量测定方法。方法 :在硅胶GF2 54 板上 ,以氯仿 甲醇 甲酸 (9∶1.2∶0 .3)为展开剂 ,采用双波长反射法锯齿扫描测定 ,测定波长 2 90nm ,参比波长 370nm。结果 :通过方法学考察 ,点样量在 1.0 2～ 5 .10 μg(r =0 .9982 )范围线性关系良好 ,平均回收率为 96 .9%。结论 :提取方法简便 ,胶囊中其它中药成分无干扰。测定方法准确 ,可用于本制剂的含量测定及质量控制。

伊班膦酸钠对骨转移癌患者疼痛及活动能力的影响

目的:探讨伊班膦酸钠改善骨转移癌患者骨痛及活动能力的作用。方法:在化疗间歇期应用伊班膦酸钠治疗骨转移癌患者68例,观察骨痛、活动能力、骨转移病灶、血钙变化及不良反应。结果:骨痛完全缓解59%(40/68),部分缓解26%(18/68),总有效率为85%(58/68);尤其是乳腺癌和前列腺癌止痛总有效率分别为92%(24/26),100%8/8);活动能力显效28%19/68),有效44%(((30/68),总有效率72%(49/68)。骨转移病灶完全缓解15%(10/68),部分缓解50%(34/68),总有效率为65%(44/68);转移灶总有效率分别为88%(23/26),75%(6/8)。9例高钙血症治疗后均降至正常。副作用为暂时性发热。结论:伊班膦酸钠可明显改善骨转移癌患者的骨痛症状及活动能力,而且副作用轻微,耐受性良好。

兔体内甘草酸锌和葡萄糖酸锌药动学比较

兔体内甘草酸锌和葡萄糖酸锌药动学比较仵文英西安医科大学第一临床医学院药剂科（西安７１００６１）林秀云，郭琦，杨云西安医科大学药学系李艳玲西安市医药公司ＡｂｓｔｒａｃｔＴｈｉｓｐａｐｅｒｄｅａｌｓｗｉｔｈｔｈｅｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｏｆＺｉｎ...

氟尿嘧啶新型给药系统研究进展

介绍抗肿瘤药物氟尿嘧啶缓/控释给药系统的研究进展。其药物载体主要有天然高分子如壳聚糖和清蛋白等,以及合成高分子如脂肪族聚酯类和聚氰基丙烯酸酯等。阐明不同载体所制备制剂的特点,存在的问题。缓/控释给药系统是抗肿瘤药物理想的给药体系,广泛应用于临床,但该类剂型尚有许多问题有待解决。

法莫替丁致中枢神经系统紊乱及迟缓性过敏反应1例报告

法莫替丁(famotidine)是一种新的组胺H_2受体拮抗剂,主要用于消化性溃疡和Zollinger—Ellison综合征的治疗,临床应用效果较好。其不良反应有恶心、呕吐、食欲不振、头痛、困倦等。现将1例应用该药出现中枢神经系统紊乱及迟缓过敏反应患者报道如下。 患者女性,62岁。反复中上腹饱胀及饥饿性疼痛10年,出现黑便1周,呈贫血貌,于1994年6月10日入院。

荧光光度法测定血清中美托洛尔浓度

目的:建立荧光光度法测定美托洛尔血药浓度的方法.方法:用二氯甲烷作为提取溶剂,提取血清中美托洛尔.用蒸馏水定容后测定荧光强度.结果:血清中美托洛尔浓度在10～300ng/ml范围与荧光强度线性相关(c=0.877 2F+0.182 6,r=0.999 2).结论:美托洛尔血药浓度荧光光度法测定准确可靠、简便易行,可用于临床监测及药物动力学研究.

美托洛尔在家兔体内的药物动力学

目的：研究美托洛尔口服与静注在家兔体内的药物动力学。方法：采用荧光光度法测定血清中美托洛尔浓度，按二室模型代谢进行药物动力学参数模拟，比较它们在家兔体内的药物动力学。结果：美托洛尔片剂和注射剂药时曲线均符合二室模型。药物动力学参数分别为Tmax1.22±0.27与0.05±0.33h;Cmax3.85±0.46与3.46±0.31μg·ml^1;AUC28.31±3.71与7.89±1.42μg·h·ml^1,(P<0.01)。结论：两种制剂的药性具有显著性差异。以美托洛尔片剂为最好。

黄芩苷脂质体的紫外分光光度法测定

目的 :测定黄芩苷脂质体的含量 ,以控制其质量。方法 :采用紫外分光光度法 ,黄芩苷在 2 79nm处有较强的吸收。结果 :回归方程 Y=0 .0 5 0 5 X+0 .0 4 39,r=0 .9994 ,黄芩苷线性范围 4 μg/ m l～ 2 0 μg/ ml,平均回收率 98.5 8%。结论 :本法操作简便易行 ,准确性高 ,可用于控制黄芩苷脂质体的质量。

应用强化材料修饰脂质体提高肝靶向性

介绍强化材料修饰脂质体以提高肝靶向性的应用及发展状况。围绕目前正在进行临床研究阶段的脂质体制剂,分析其用强化材料修饰脂质体后肝靶向性提高方面的情况。