头孢维星研究概况

头孢维星是一种新型的动物专用第3代头孢菌素类广谱抗菌药。头孢维星现主要用于犬和猫,具有吸收迅速、消除缓慢、生物利用度高、药效维持时间长、治疗指数高等特点,可作为犬、猫的长效抗生素使用。论文对头孢维星的作用机制、药动学、药效学及临床应用方面进行综述,以期为头孢维星在兽医临床应用提供参考。

头孢维星在犬体内的药动学及生物利用度研究

建立了一种头孢维星在犬血浆中的高效液相色谱检测法,并研究了头孢维星在犬体内的药动学特征及生物利用度。选用健康家犬12只,按单剂量(8 mg/kg b.w.)分别静脉注射或皮下注射头孢维星,利用建立的方法对头孢维星在犬血浆中的浓度进行测定,采用Win Nonlin5.2.1程序的非房室模型处理药时数据。结果显示,静脉注射组的主要药动学参数为t1/2β=129.15±35.79 h;MRT=152.56±44.95 h;λz=0.0059±0.0023 h-1;Cl=1.24±0.56 m L/(h·kg);AUC=6942.88±2462.48μg獉h/m L;V=170.20±28.09 m L/kg。皮下注射组的主要药动学参数为t1/2β=136.94±20.96 h;MRT=167.77±28.15 h;Tmax=0.83±0.26 h;Cmax=59.51±7.99μg/m L;λz=0.0052±0.0009 h-1;Cl=1.05±0.21 m L/(h·kg);AUC=7332.58±1118.30μg·h/m L;V=203.81±30.09 m L/kg;F=105.61%。结果表明,头孢维星在家犬体内表现出吸收迅速、消除缓慢、表观分布容积大、生物利用度高等药动学特点。

液相色谱-串联质谱法测定猪血浆和尿液中8种同化激素的残留

为建立猪血浆和尿液中8种同化激素的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,样品酶解后,用乙酸乙酯超声提取,经C18固相萃取小柱净化,进行LC-MS/MS检测。结果表明,采用基质添加标准曲线消除基质干扰,8种同化激素在1.5μg/L^100μg/L内,相关系数均大于0.99,线性关系良好。除炔诺酮定量限为1.5μg/L,其他7种药物定量限均为1μg/L。在2、10、50μg/L添加水平下,药物的回收率为71.5%~92.3%,日内相对标准偏差(RSD)为2.2%~14.6%,日间RSD为3.2%~12.7%。本方法灵敏度高,适用于同化激素类药物残留的检测分析。

截短侧耳素衍生物BC-7013在鸡体内的药物动力学和生物利用度研究

【目的】研究截短侧耳素衍生物BC-7013在鸡体内的药物动力学(简称药动学)特征及生物利用度.【方法】6周龄健康白羽肉鸡20只随机分为2组,雌雄各半,分别进行单剂量静脉注射(简称静注,2.5 mg·kg-1)和单剂量口服(15 mg·kg-1)截短侧耳素衍生物BC-7013.以高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)内标法定量测定血浆中衍生物BC-7013的浓度,采用Win Nonlin 5.2药动学软件的非房室模型统计矩原理分析药物浓度-时间数据,并计算其药动学参数.【结果和结论】鸡静注给药后药动学参数为:t1/2β=(1.37±0.14)h,Vd=(1.87±0.25)L·kg-1,AUC(0→∞)=(2.83±0.56)μg·m L-1·h,CL=(1.14±0.28)L·h-1·kg-1;鸡口服给药后药动学参数为:tmax=(1.94±0.26)h,Cmax=(126.18±6.54)ng·m L-1,AUC(0→∞)=(1.38±0.21)μg·m L-1·h,MRT=(9.49±0.57)h,F=(10.37±1.48)%.截短侧耳素衍生物BC-7013在鸡体内的药动学特征表现为:静注给药后分布广,消除快;口服给药后吸收较快但不完全,生物利用度较低.