核苷类抗乙肝病毒药物研究最新进展及其合成方法

综述了近年来主要的核苷类抗乙肝病毒药物的研究进展及其合成方法。现有的核苷类药物主要包括了拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦,它们对于乙肝病患者都具有一定疗效。对于拉米夫定的合成,引入薄荷醇作为手性拆分试剂,可直接得到旋光性的拉米夫定,整个反应的原料有来源,适合工业化生产。阿德福韦酯最早由美国Starrett等人合成并公开的。目前合成阿德福韦酯的主要方法,都是以腺嘌呤为起始原料,所不同的是在进行侧链的合成时有所改变。此外,还介绍了恩替卡韦的合成方法。

替莫唑胺类抗肿瘤药物的研究进展

综述了替莫唑胺作用机理、给药方式、合成方法、衍生物的合成及生物活性,对其合成方法和衍生物的生物活性进行分析比较发现,5-重氮基咪唑-4-甲酰胺与异氰酸甲酯反应是较好的合成替莫唑胺方法,8-位酰胺类衍生物有较好的肿瘤抑制作用。

含苯并噁唑的L-酪氨酸衍生物的合成

从L-酪氨酸乙酯出发,经氨基保护、硝化、还原反应制得3-氨基-L-酪氨酸乙酯(4);4与苯甲醛或取代苯甲醛完成环化反应,合成了6个新的含苯并噁唑的L-酪氨酸衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。

应用石墨炉原子吸收法测定地质样品中痕量银

用磷酸氢二铵作基体改进剂和塞曼效应,应用石墨炉原子吸收法对地质样品中痕量银进行测定和试验研究。该项测定和试验研究简化了样品处理过程,地质标样及实际样品分析均获得了满意的结果,加标回收率为91.2%～99.8%,相对标准偏差为6.5%～7.7%。应用该方法快速、简便、准确。

SO_4^(2-)/ZrO_2固体超强酸催化合成乙醛酸L-基酯

乙醛酸L-基酯是一种重要的手性试剂和手性中间体。本文以SO42-/ZrO2固体超强酸作催化剂,由乙醛酸与L-薄荷醇酯化合成乙醛酸L-基酯,通过正交实验探讨了反应温度、反应时间、催化剂用量、酸醇摩尔比4个因素对该酯化反应的影响,得到优化工艺条件,收率达78.5%,并对L-薄荷醇的套用及SO42-/ZrO2固体超强酸的重复使用进行了研究。