新型冠状病毒RNA依赖性RNA聚合酶抑制剂研究进展

由严重急性呼吸综合征冠状病毒2型导致的新型冠状病毒感染席卷全球,寻找广谱抗病毒特效药一直是一项重大任务。RNA病毒的RNA依赖性RNA聚合酶是一类不同病毒间在结构和功能上高度保守的关键非结构蛋白,针对该聚合酶为靶点开发新的小分子抑制剂至关重要。本文作者从新型冠状病毒RNA依赖性RNA聚合酶的结构为出发点,详细阐述了该病毒RNA依赖性RNA聚合酶的作用机制以及不同种类抑制剂的特点。着重从药物化学的角度介绍了核苷类似物和非核苷类似物的作用特点和作用机制,综述了多种小分子聚合酶抑制剂化学结构与生物活性之间的关系。

氘代肌酸的新合成方法

目的氘代肌酸可作为临床样品检测和分析的内标基准物质,研究以高收率获得氘代肌酸的合成方法。方法以N-苄基甘氨酸乙酯和氘代碘甲烷为原料,经过亲核取代、催化氢化、脱苄基保护、Boc-胍基取代、水解反应和脱Boc保护五步反应得到产物。结果以33.0%收率得到氘代肌酸。结论所得产物经HPLC检测,纯度为99.9%,总收率为33.0%,结构经MS、^(1)H-NMR和^(13)C-NMR确认。

类别辅助变量参与下的土壤无偏采样布局优化方法

为了提高采样点在地理空间和辅助变量特征空间中的代表性,该文提出特征空间偏离指数用以测度采样点在特征空间中的无偏性,采用类别型辅助变量参与下的多维特征空间构建方法,融合地理空间和特征空间均匀分布的多目标优化目标函数,并利用空间模拟退火的方法实现采样点布局优化。以北京顺义区农田土壤重金属采样为例,选取土地利用类型、土壤质地和母质为辅助变量进行样点布局优化,并与特征空间均匀和地理空间均匀采样方法比较,结果表明:用于区域变量总体估计时,地理空间均匀采样估计精度最低,在采样尺度大于0.275时以特征空间均匀采样估计精度最好,而在采样尺度小于0.275时,无偏采样能获得更好的估计结果;在特征空间代表性方面,采样尺度较大时特征空间均匀采样样点代表性最好,采样尺度小于0.302时,无偏采样与特征空间均匀采样的代表性基本一致,地理空间采样点的代表性最差;用于空间制图时,无偏采样总体上比其他2种方法具有更好的制图精度。可见,在辅助变量支持的采样优化中,当采样尺度大且样点数较少时,适合采用特征空间均匀方法,且只能用于总体估计;采样尺度较小,样点数多时,适合采用无偏采样方法。该研究为利用辅助变量设计区域采样布局提供参考。

2-氯甲基-4-乙氧基吡啶盐酸盐的合成

以2-甲基吡啶为起始原料,经N-氧化、硝化、乙氧基取代、酰化、水解、卤代等步骤,合成了2-氯甲基-4-乙氧基吡啶盐酸盐1,5步总收率为20%。

灯盏花乙素合成路线图解

分三个步骤综述了灯盏花乙素的合成路线,希望对其全合成的研究有所帮助。

橄榄形胶辊在FA302高速并条机上的应用与探讨

通过磨砺试验的方法 ,创新性地把高速并条牵伸机构中关键器材———胶辊的外圆制作成橄榄形 ;生产应用表明这种外形的胶辊不仅对温湿度适应性强 ,能有效防止胶辊中凹 ,减少绕花 ,而且达到了稳定棉条质量、降低生产成本。

冠状病毒的相关疾病分析

自2002年11月6日中国广东省出现首发SARS(SevereAcute Respiratory Syndrome)病例以来,其疫情在人们对其一无所知和毫无防备的情形下,迅速在我国广东、香港、北京等地区爆发,并在世界范围内蔓延.

中国3～6岁城区儿童忽视常模的研制

目的 研究制定评价儿童忽视的工具和标准 ;同时为父母及保教人员科学养育孩子提供行为指南。方法 (1)在全国 7个行政大区 2 5个代表性城市 2～ 6岁儿童中随机抽取有效样本 145 7例 ,男女各半 ,少数民族占4 9%。 (2 )儿童忽视问卷由 6个层面的 146个题项组成。 (3 )对所收集的数据 ,经题项难易度分析、项目分析、因素分析和内部一致性检验 ,逐步删除不适宜题项、层面和年龄组 ;经信度分析、效度分析 ,从而形成正式量表 ;再确定相应的参数 ,最终完成常模的研制。结果 (1)一般特征 :男童与女童量表忽视总分比较无显著性差异 ;男、女童在 6个忽视层面得分均值比较也均无显著性差异。 (2 )量表的形成 :经过项目分析、因素分析及内部一致性检验 ,逐步删除 5 3个不适宜题项及 1个层面 ,最终形成由 5个层面 91个题项组成的总量表 ;再经信度分析 (总量表及各忽视层面的内部一致性系数α、分半信度 ,重测信度 ,平行信度等 )和效度分析 (结构效度、外部效度、表面效度等 ) ,结果均较理想 ,达到了常模的要求。 (3 )忽视界值点的确定 :总量表及每一忽视层面得分的第 90百分位数 (P90 )分别是 :身体忽视层面 3 5分、情感忽视层面 80分、教育忽视层面 40分、医疗忽视层面 15分、安全忽视层面 2 0分 ;

基于LMDI模型的黄淮海地区县域粮食生产影响因素分解

实现粮食的持续稳定增长是保障区域粮食安全的关键。分解各因素对粮食生产的作用及影响强度,识别其主导因素,对提升粮食产量具有积极意义。该文运用对数平均迪氏分解方法(logarithmic mean weigh division index method,LMDI)建立因素分解模型,定量评价并对比分析1980-2010年间黄淮海地区县域粮食生产变动的区域因素。结果表明,1)1980-2010年间,黄淮海地区粮食产量增加了1.01亿t,县域粮食产量"南高北低"的空间分异格局明显,苏北、皖北、豫东和鲁西地区的粮食增产显著;2)4个因素中,粮食单产对粮食产量变化起到显著的正向促进作用,复种指数次之,而粮作比例和耕地面积在较大程度上抑制了黄淮海地区粮食产量的增加;3)县域粮食生产因素分解结果表明,县域之间在耕地面积、复种指数、粮作比例和粮食单产效应方面存在明显差异。总体而言,粮食单产效应叠加上复种指数效应使苏北、皖北和豫东多数县域粮食总产量显著增加;而粮作比例效应、复种指数效应和粮食单产效应的叠加使鲁西县域的粮食总产量增加明显。

基于LMDI的粮食生产因素分解模型及实证分析——以河南省为例

为了揭示河南省省级、地级市和县域尺度粮食产量变动的因素贡献,运用对数平均迪氏分解模型开展1980—2010年间粮食产量变动的因素分解研究。结果表明:1)在省域尺度上,河南省粮食产量增加5437.1万t,耕地面积、复种指数、粮作比例和粮食单产的贡献分别为?175.4万、1165.7万、?573.4万和2871.6万t;2)从地级市看,粮食单产效应和复种指数效应全部为正值,耕地面积效应和粮作比例效应基本为负值,地级市间各分解因素效应的差异显著;3)县域粮食生产"东高西低"的分异格局明显,4个因素贡献的县域差异显著,粮食单产效应叠加上复种指数效应促使豫东多数县域粮食总产量的显著增加。防止耕地快速"非农化"与非粮化以稳定耕地面积和粮食作物面积比例,同时实施高标准基本农田建设工程和粮食生产要素投入优化策略,是提升河南省粮食产量的重要途径。

提高FA103双轴流开清棉机除杂效能的生产实践

在使用国产开清棉联合机组的生产实践中，通过观察分析和研究重点，加强了对设备的运行中的气流控制进行了有益的尝试，达到早落，多落的开清棉工艺要求和提高除杂效能的目的。

吸烟对女性内分泌腺功能及相关因素的影响

目的 了解吸烟对女性内分泌腺功能及其微量元素代谢和抗氧化功能的影响。方法 点状采集北方某市郊区连续居住 5年以上 ,至今连续吸烟 2年以上 ,未服避孕药的 30～ 4 0岁女性尿和血 ,测定甲状腺体积和游离甲状腺素 (FT4、FT3 )、促甲状腺素 (TSH)和雌二醇 (E2 )等。结果 吸烟者FT4及E2 比对照减少 10 9%及 13 6 % (P均 <0 0 5 ) ;FT3 和TSH增加 34 4 % (P <0 0 1)及 10 9% (P <0 0 5 ) ,碘和谷胱苷肽过氧化物酶 (GPx)及硒减少 11 6 %和15 7% (P均 <0 0 5 )及 2 2 4 % ,铅、镉及脂质过氧化物 (LPO)增加 2 5 4 %、16 0 2 %及 31 1% (P均 <0 0 1) ;铅与碘和硒的r =- 0 6 83和 - 0 5 37(P均 <0 0 1) ;硒与FT3 和GPx的r =- 0 6 88和 - 0 5 4 6 (P均 <0 0 1) ;LPO与E2 及GPx的r =- 0 4 4 6 (P <0 0 5 )和 - 0 6 5 9(P <0 0 1)。结论 吸烟可干扰女性内分泌腺之间的协调 ,与毒物产生的自由基和抑制有关微量营养素吸收有关。

橙酮类化合物的合成研究

以廉价易得的2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经Aldol缩合和AFO反应,合成了一系列天然橙酮类化合物,总收率29%左右。为天然产物橙酮的全合成提供了一种简洁的合成方法。各中间体及产物结构经MS、IR、~1H NMR、^(13)C NMR、2D NMR等方法确证。