磷脂复合物自微乳给药系统对芒果苷药动学性质的改善作用

目的:研究并评价磷脂复合物自微乳给药系统对芒果苷口服药动学性质的影响。方法:以大鼠为实验动物,分别灌胃给予芒果苷磷脂复合物自微乳(MPC-SMEDDS)、芒果苷磷脂复合物(MPC)及芒果苷原料(MGF),采用高效液相色谱法分别检测上述三组口服给药后不同时间的血药浓度,应用DAS 3.2.2软件计算药动学参数。结果:大鼠灌胃给药后,MPC-SMEDDS、MPC及MGF的t max分别为(0.358±0.069)、(1.400±0.548)、(3.000±1.414)h,C max分别为(3.343±1.776)、(0.718±0.296)、(0.432±0.184)mg/L,AUC0-∞分别为(6.779±2.896)、(3.178±0.749)、(2.529±0.628)mg/(L·h),与芒果苷原料相比,MPC-SMEDDS的最大血药浓度提高7.7倍(P<0.05),达峰时间则缩短了8倍(P<0.05),相对生物利用度为原料组的268.0%。结论:磷脂复合物自微乳给药系统对芒果苷口服药动学性质具有显著的改善作用。

基于苦味产生机制的掩味策略与评价

口服制剂中许多药物尤其是中药常常会由于不良口味的影响,致使患者的顺应性降低,限制了临床应用。文章以苦味产生机制为主线,综述目前药物掩味技术的原理、特点和制备过程,并简述掩味技术评价方法的最新进展。

细胞穿膜肽在经皮给药系统中的应用研究概况

研发新型给药系统是提高药物疗效的重要途径，其中，经皮给药系统以其避免药物首过效应及胃肠灭活等独特的优势成为重要的创新方式之一，相关研究受到广泛关注，然而，一些药物特别是活性大分子物质难以透过皮肤屏障发挥药效，使临床应用受到限制。

掩味小儿清降干混悬剂处方系统的研究

目的筛选小儿清降掩味粉末干混悬剂处方系统,并对其进行评价。方法针对掩味后小儿清降复方粉体的特殊性问题,寻找适合的处方系统,并以混悬液中药物含量均一性(RSD)为客观评价指标,使处方系统中助悬剂、润湿剂二者的用量达到最佳组合状态。通过粉体流动性、液体流变性、电位、口感对其最终确定处方系统进行干混悬剂的相关质量评价。结果以CEOLUS RC-A591NF与黄原胶联用为助悬剂,泊洛沙姆为润湿剂时为适合的处方系统,二者的最佳组合为当小儿清降掩味粉末为1g时,CEOLUS RC-A591 NF:0.15g,黄原胶:0.08g,poloxamer188:0.05g,且各项评价指标均符合干混悬剂的相关质量评价要求。结论针对掩味小儿清降干混悬剂处方系统开发的新型助悬剂,对改善中药混悬剂的稳定性具有重要的意义。

撞击器法评估吸入制剂空气动力学粒径分布的研究进展

空气动力学粒径分布(APSD)是吸入制剂体外质量评价的重要检测项目,级联撞击器法是国际公认的气溶胶APSD测定方法,并且已被多国药典收载。其通过体外模拟气溶胶经过呼吸道到达肺部不同部位的沉积情况,对吸入制剂的研究开发具有重要的指导意义。综述了目前国内外药典收载的双级液体撞击器、多级液体撞击器、马普尔-米勒撞击器、安德森级联撞击器、新一代撞击器等撞击器的主要结构以及应用情况。

酚-黄复方微乳的体外透皮特性考察

目的:制备酚-黄复方微乳并考察其体外透皮扩散特性。方法:以油酸乙酯为油相,聚山梨酯-80(tween-80)为乳化剂,聚乙二醇-400(PEG-400)为助乳化剂,水相逐步加入到含药混合溶液中,制备酚-黄复方微乳。测定微乳的外观形态、粒径分布及稳定性。采用Franze扩散池法,考察补骨脂酚、黄芩苷在溶液和微乳中经皮渗透特性。结果:制备的微乳澄清透明,呈近球形,平均粒径(17.30±0.17)nm,稳定性较好。黄芩苷在溶液和微乳中24 h累积透过量(Q24 h)分别为(208.80±5.26),(232.38±15.07)μg·cm-2,经皮渗透特性无显著性差异。补骨脂酚24 h累积透过量由溶液中(324.81±56.63)μg·cm-2增加至微乳中的(721.30±108.88)μg·cm-2,增加了2.22倍,稳态渗透速率和表观渗透系数为溶液组的5.0倍,均有显著提高。结论:微乳经皮给药系统具有很好的促透作用,为酚-黄复方皮肤给药新制剂的设计提供实验依据。

吸入粉雾剂产品的开发要点

吸入粉雾剂是药械组合药品,制剂和装置共同决定了产品的质量和雾化性能。在装置的开发中,需要关注使用装置的类型,与制剂处方联合开发;在制剂开发中,要关注粉体的粒度分布、颗粒形态、流动性、比表面积、多晶型及结晶度,提高对物化性质的认识。在产品的检测中,不仅要关注质量标准的检测项目,还要从患者的角度出发考察产品的雾化性能,以满足不同患者的使用。从装置的开发、制剂处方的研发以及质量控制3个方面阐述了吸入粉雾剂产品开发中需要重点关注的内容,以提高粉雾剂产品研发速度和质量。

吸入粉雾剂中静电作用的影响因素概述

应用于吸入粉雾剂(DPI)的药物活性成分通常是小粒径绝缘体,容易在制备与运输过程中携带电荷,增加药物之间以及药物-载体之间的黏附性,影响药物在肺部的沉积。了解DPI中粘性粉末静电作用的影响因素是至关重要的,影响因素包括粉末的电阻率、粒度分布、晶习、晶型、引湿性、环境因素、制备条件以及储存条件等。还探讨了静电力对DPI药物含量均一性、递送剂量、原料药与载体的黏附/解吸附能力以及药物在呼吸道的沉积行为的影响。对静电力的认知与理解有助于DPI产品的安全性、质量以及临床有效性的提高。

吸入粉雾剂工程颗粒技术研究

对于吸入粉雾剂来说,由于活性药物成分(API)较小的粒径和较高的表面能,导致微粉易于团聚,难以分散。微粒间的内聚力和微粒与乳糖间的粘附力导致粉雾剂产品较低的微细粒子比例(FPF)。通过工程颗粒可以改善API微粒的物化性质,进而显著提高DPI产品的递送效率。概述通过工程颗粒的制备API微粉的方法,包括反溶剂结晶、湿法粉碎/研磨、喷雾/冷冻干燥、超临界流体等方法,可以显著提高粉雾剂的雾化性能。