芒果苷降糖活性及其体内药代动力学研究

目的:探究芒果苷对小鼠成肌细胞(C2C12)葡萄糖的吸收影响及其在SD大鼠体内的药代动力学特征。方法:C2C12分化成成熟的肌管后分为正常细胞(normal C2C12 cells,Nor-C2C12)和胰岛素抵抗细胞(insulin resistance C2C12 cells,IR-C2C12)(棕榈酸造模),不同浓度芒果苷干预后分别观察各组细胞葡萄糖吸收情况。6只SD大鼠灌胃20 mg/kg芒果苷,液质联用法检测不同时间段大鼠体内血药浓度,分析其药代动力学参数。结果:IR-C2C12葡萄糖吸收明显低于Nor-C2C12(P<0.01)。且无论是Nor-C2C12还是IR-C2C12,芒果苷在较高剂量(1000、500、250μg/mL)下均可以明显提高细胞的葡萄糖吸收(P<0.01)。药代动力学结果显示,芒果苷的HL_Lambda_z=1.34 h;T_(max)=1.75 h;C_(max)=90.65 ng/mL;AUC_(last)=318.40 h·ng/mL;AUC_(INF_pred)=327.10 h·ng/mL;MRT_(last)=2.47 h;Vz_F_pred=136.42 L/kg;Cl_F_pred=67.48 L/(h·kg)。结论:芒果苷具有增加C2C12细胞葡萄糖吸收、改善细胞胰岛素抵抗状态的活性。该药物发挥作用相对较快,生物利用度较高,具有开发成良好降糖药物或保健品的潜质。