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新型苦参碱C-14腙类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
1
作者
伍亚晴
李金坪
王立升
《化学试剂》
CAS
2024年第2期121-129,共9页
以苦参碱为先导化合物,设计并合成了16个苦参碱腙类衍生物,均采用^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS进行了结构表征。通过MTT比色法进行体外抗增殖活性实验,测试了所有目标化合物对人宫颈癌细胞HeLa、人结肠癌细胞HCT116和非小细胞肺癌细胞A54...
以苦参碱为先导化合物,设计并合成了16个苦参碱腙类衍生物,均采用^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS进行了结构表征。通过MTT比色法进行体外抗增殖活性实验,测试了所有目标化合物对人宫颈癌细胞HeLa、人结肠癌细胞HCT116和非小细胞肺癌细胞A549的活性,部分目标化合物表现出比苦参碱更为优越的抗增殖活性,尤其是化合物14-(((4-叔丁基苄基)-^(1)H-吲哚-3-亚甲基)肼亚甲基)苦参碱,其对HeLa、HCT116和A549细胞的IC_(50)值分别为(11.65±0.28)、(9.14±0.81)和(14.48±0.63)μmol/L,在3种细胞中显示出卓越的抗增殖活性,尤其对HCT116细胞的抗增殖活性最强。进一步的细胞周期实验结果显示,目标化合物能够阻滞HCT116细胞在G0/G1期。分子对接结果表明,该化合物与蛋白6QJX存在氢键和π-π堆积作用等相互作用力。
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关键词
苦参碱
腙类
衍生物
合成
抗肿瘤
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职称材料
槐定碱肟醚衍生物的合成、抗菌活性及分子对接研究
2
作者
魏世洋
李金坪
+2 位作者
伍亚晴
李清文
王立升
《广西大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2023年第5期1247-1257,共11页
为了发现基于槐定碱的具备良好抗菌活性的化合物,设计并合成了以槐定碱为原料,在14位C上引入肟官能团并合成一系列衍生物,产率为55%~72%,所有的目标化合物通过氢核磁共振(^(1)H-NMR)、碳核磁共振(^(13)C-NMR)和电喷雾质谱法(ESI-MS)进...
为了发现基于槐定碱的具备良好抗菌活性的化合物,设计并合成了以槐定碱为原料,在14位C上引入肟官能团并合成一系列衍生物,产率为55%~72%,所有的目标化合物通过氢核磁共振(^(1)H-NMR)、碳核磁共振(^(13)C-NMR)和电喷雾质谱法(ESI-MS)进行了表征。采用二倍稀释法检测合成的12个衍生物和槐定碱分别对2种革兰氏阴性菌细菌、2种革兰氏阳性菌以及1种真菌的抑制活性。结果表明:大部分的目标化合物相比于槐定碱的抑菌效果均有一定的提升,B_(5)和B_(12)对痤疮丙酸杆菌的抑制效果要优于阳性对照药物盐酸多西环素,其最小抑菌浓度(mininal inhibit concentration,MIC)为0.023、0.014 mg/mL。分子对接结果表明,化合物与蛋白结合形成氢键和π-π共轭作用,从而增强抑菌活性。
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关键词
槐定碱
肟醚
合成
抗菌活性
分子对接
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职称材料
题名
新型苦参碱C-14腙类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
1
作者
伍亚晴
李金坪
王立升
机构
广西大学化学化工学院
广西大学医学院
出处
《化学试剂》
CAS
2024年第2期121-129,共9页
基金
中央引导地方科技发展资金专项项目(桂科ZY21195012)。
文摘
以苦参碱为先导化合物,设计并合成了16个苦参碱腙类衍生物,均采用^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS进行了结构表征。通过MTT比色法进行体外抗增殖活性实验,测试了所有目标化合物对人宫颈癌细胞HeLa、人结肠癌细胞HCT116和非小细胞肺癌细胞A549的活性,部分目标化合物表现出比苦参碱更为优越的抗增殖活性,尤其是化合物14-(((4-叔丁基苄基)-^(1)H-吲哚-3-亚甲基)肼亚甲基)苦参碱,其对HeLa、HCT116和A549细胞的IC_(50)值分别为(11.65±0.28)、(9.14±0.81)和(14.48±0.63)μmol/L,在3种细胞中显示出卓越的抗增殖活性,尤其对HCT116细胞的抗增殖活性最强。进一步的细胞周期实验结果显示,目标化合物能够阻滞HCT116细胞在G0/G1期。分子对接结果表明,该化合物与蛋白6QJX存在氢键和π-π堆积作用等相互作用力。
关键词
苦参碱
腙类
衍生物
合成
抗肿瘤
Keywords
matrine
hydrazone
derivative
synthesis
antitumor
分类号
O626.4 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
槐定碱肟醚衍生物的合成、抗菌活性及分子对接研究
2
作者
魏世洋
李金坪
伍亚晴
李清文
王立升
机构
广西大学化学化工学院
浙江京新药业股份有限公司
广西大学医学院
出处
《广西大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2023年第5期1247-1257,共11页
基金
广西创新驱动发展专项资金项目(桂科AA18242040)。
文摘
为了发现基于槐定碱的具备良好抗菌活性的化合物,设计并合成了以槐定碱为原料,在14位C上引入肟官能团并合成一系列衍生物,产率为55%~72%,所有的目标化合物通过氢核磁共振(^(1)H-NMR)、碳核磁共振(^(13)C-NMR)和电喷雾质谱法(ESI-MS)进行了表征。采用二倍稀释法检测合成的12个衍生物和槐定碱分别对2种革兰氏阴性菌细菌、2种革兰氏阳性菌以及1种真菌的抑制活性。结果表明:大部分的目标化合物相比于槐定碱的抑菌效果均有一定的提升,B_(5)和B_(12)对痤疮丙酸杆菌的抑制效果要优于阳性对照药物盐酸多西环素,其最小抑菌浓度(mininal inhibit concentration,MIC)为0.023、0.014 mg/mL。分子对接结果表明,化合物与蛋白结合形成氢键和π-π共轭作用,从而增强抑菌活性。
关键词
槐定碱
肟醚
合成
抗菌活性
分子对接
Keywords
sophoridine
oxime ether
synthesis
antibacterial activity
molecular docking
分类号
O626.4 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型苦参碱C-14腙类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
伍亚晴
李金坪
王立升
《化学试剂》
CAS
2024
0
下载PDF
职称材料
2
槐定碱肟醚衍生物的合成、抗菌活性及分子对接研究
魏世洋
李金坪
伍亚晴
李清文
王立升
《广西大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2023
0
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
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参考文献
引证文献
统计分析
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