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VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的三维定量构效关系研究 被引量:4
1
作者 伍小云 张嘉杰 吴曙光 《中山大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期57-61,共5页
运用比较分子力场分析对28个氨基吡唑并吡啶二芳基脲类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂进行了三维定量构效关系研究。所得CoMFA模型交叉验证系数q2=0.681,回归系数r2=0.958,统计方差比F=64.964,影响药效的立体场和静电场的贡献分别为65.7%和34... 运用比较分子力场分析对28个氨基吡唑并吡啶二芳基脲类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂进行了三维定量构效关系研究。所得CoMFA模型交叉验证系数q2=0.681,回归系数r2=0.958,统计方差比F=64.964,影响药效的立体场和静电场的贡献分别为65.7%和34.3%。CoMFA模型的三维等值图为化合物的结构改造提供了参考。 展开更多
关键词 三维定量构效关系 比较分子力场分析 氨基吡唑并吡啶二芳基脲类 VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂
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钙拮抗剂普拉地平合成的改进 被引量:4
2
作者 伍小云 胡艾希 谭英 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期1015-1017,共3页
The reaction of diketene and cinnamyl alcohol gave cinnamyl acetoacetate. Cinnamyl acetoacetate was ammoniatzed to give cinnamyl 3-aminocrotonate. Methyl acetoacetate condensed with 3-nitrobenzaldehyde to form methyl ... The reaction of diketene and cinnamyl alcohol gave cinnamyl acetoacetate. Cinnamyl acetoacetate was ammoniatzed to give cinnamyl 3-aminocrotonate. Methyl acetoacetate condensed with 3-nitrobenzaldehyde to form methyl 2-(3-nitrobenzylidene)acetoacetate which then via. Hantzsch cyclization with cinnamyl 3-aminocrotonate produced new calcicum antagonist pranidipine under mild conditions. The total yield was 69% based on cinnamyl alcohol. Pranidipine synthesized has been characterized by IR? 1H NMR? 13C NMR and MS spectral measurements. 展开更多
关键词 普拉地平 合成 双乙烯酮 Hantzsch环化 1 4-二氢吡啶类钙拮抗剂
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1,4-二氢-4-芳基-3,5-吡啶二羧酸酯的合成及表征 被引量:3
3
作者 伍小云 胡艾希 谢艳丽 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第1期93-98,共6页
基于二氢吡啶化合物的构效关系,设计了一系列1,4-二氢-4-芳基-3,5-吡啶二羧酸酯新化合物.含有易于水解基团的1,4-二氢-4-芳基-3,5-吡啶二羧酸酯类化合物在碱性条件下水解合成了重要中间体1,4-二氢-4-芳基-3,5-吡啶二羧酸单酯,收率93%~9... 基于二氢吡啶化合物的构效关系,设计了一系列1,4-二氢-4-芳基-3,5-吡啶二羧酸酯新化合物.含有易于水解基团的1,4-二氢-4-芳基-3,5-吡啶二羧酸酯类化合物在碱性条件下水解合成了重要中间体1,4-二氢-4-芳基-3,5-吡啶二羧酸单酯,收率93%~99.8%.该二羧酸单酯与α-溴代芳基乙酮在相转移剂催化下反应合成目标化合物,收率74%~99%.中间体和目标化合物经1HNMR,13CNMR,IR,MS和元素分析等确证. 展开更多
关键词 1 4-二氢-4-芳基-3 5-吡啶二羧酸酯 合成 表征 相转移催化
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药物设计学教学探讨 被引量:7
4
作者 伍小云 张嘉杰 +1 位作者 李中皇 田元新 《基础医学教育》 2015年第2期112-113,共2页
药物设计学课程是药学领域近年发展起来的新兴学科,是药学专业的必修课程。药学专业开设以计算机辅助药物设计为主要内容的药物设计学课程,有助于提高学生的新药研发能力。教学过程中从优化教学内容、改进教学方法等方面进行了探讨与实... 药物设计学课程是药学领域近年发展起来的新兴学科,是药学专业的必修课程。药学专业开设以计算机辅助药物设计为主要内容的药物设计学课程,有助于提高学生的新药研发能力。教学过程中从优化教学内容、改进教学方法等方面进行了探讨与实践,使教学效果得到提升。 展开更多
关键词 药物设计学 教学方法 计算机辅助药物设计
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案例教学法在药物设计学教学中的应用 被引量:7
5
作者 伍小云 张嘉杰 +1 位作者 李中皇 田元新 《广州化工》 CAS 2016年第17期192-193,共2页
药物设计学是药学领域近年发展起来的一门综合性的交叉学科,案例教学是一种开放式、互动式的新型教学方式。本文主要从案例选择、案例的分析准备和案例的课堂讨论三方面初步探讨了案例教学法在药物设计学教学中的应用。案例教学法能够... 药物设计学是药学领域近年发展起来的一门综合性的交叉学科,案例教学是一种开放式、互动式的新型教学方式。本文主要从案例选择、案例的分析准备和案例的课堂讨论三方面初步探讨了案例教学法在药物设计学教学中的应用。案例教学法能够拓展学生的思路和知识面,鼓励学生的探索求知精神,激发学生的创新思维,增强学生的创新能力,对于创新型新药研究与开发人才的培养具有重要意义。 展开更多
关键词 药物设计学 教学改革 案例教学
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药物化学设计性实验探索 被引量:3
6
作者 伍小云 陈之朋 《中国现代医生》 2008年第27期135-136,共2页
药物化学是药学专业一门重要的专业课,为了加强对学生创新思维和综合能力的培养,在药物化学实验中开设设计性实验,取得了很好的效果。
关键词 药物化学 设计性实验
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离子液体中钙拮抗剂尼群地平的合成 被引量:1
7
作者 伍小云 胡艾希 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期746-748,共3页
在离子液体1-丁基吡啶四氟硼酸盐中合成的2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基-2-丁烯酸甲酯于100-110℃反应3 h合成第二代钙拮抗剂尼群地平,收率95%。离子液体回收率90%,循环使用5次,产物收率基本不降低。
关键词 二氢吡啶钙拮抗剂 尼群地平合成 离子液体
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离子液体中二步法合成钙拮抗剂尼群地平 被引量:2
8
作者 伍小云 《化工时刊》 CAS 2008年第12期14-16,共3页
以间硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯及合成的3-氨基-2-丁烯酸乙酯和间硝基苯甲醛、乙酰乙酸乙酯及3-氨基-2-丁烯酸甲酯在离子液体1-丁基吡啶四氟硼酸盐中环合合成第二代1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂尼群地平,收率分别为93%和94%,离子液体回收套用... 以间硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯及合成的3-氨基-2-丁烯酸乙酯和间硝基苯甲醛、乙酰乙酸乙酯及3-氨基-2-丁烯酸甲酯在离子液体1-丁基吡啶四氟硼酸盐中环合合成第二代1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂尼群地平,收率分别为93%和94%,离子液体回收套用至少3次,产物收率没有明显降低。 展开更多
关键词 1 4-二氢吡啶类钙拮抗剂 尼群地平 离子液体
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药物合成教学中应用逆合成分析法的探讨 被引量:1
9
作者 伍小云 《药学教育》 2008年第5期30-31,共2页
药物的合成是药物化学课程中一个重要内容,在药物合成教学中应用逆合成分析法,取得较好的效果。
关键词 药物化学 药物合成 逆合成分析
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乐卡地平合成路线图解
10
作者 伍小云 《中国医药导报》 CAS 2009年第1期5-6,共2页
本文综述了第三代1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂乐卡地平的合成路线,主要分为Hantzsch法和酯化法,该两种方法各有优势,在生产中可以根据实际情况选择适合的合成路线。
关键词 乐卡地平 合成路线 图解
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溴化铜对芳基烷基酮的选择性溴化反应研究 被引量:28
11
作者 胡艾希 陈平 +2 位作者 杨郑 伍小云 陈科 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第6期340-343,共4页
研究溴化铜对苯丙酮、间 氯苯丙酮、6 甲氧基 2 丙酰基萘、6 甲氧基 2 乙酰基萘、对 甲氧基苯乙酮和苯乙酮等芳基烷基酮的α 溴化反应。在乙醇或乙酸乙酯 氯仿混合溶剂中 ,溴化铜对芳基丙酮 (苯丙酮、间 氯苯丙酮和 6 甲氧基... 研究溴化铜对苯丙酮、间 氯苯丙酮、6 甲氧基 2 丙酰基萘、6 甲氧基 2 乙酰基萘、对 甲氧基苯乙酮和苯乙酮等芳基烷基酮的α 溴化反应。在乙醇或乙酸乙酯 氯仿混合溶剂中 ,溴化铜对芳基丙酮 (苯丙酮、间 氯苯丙酮和 6 甲氧基 2 丙酰基萘 )溴化 ,高收率、高选择性地得到α 溴化产物。芳基乙酮 (6 甲氧基 2 乙酰基萘、对 甲氧基苯乙酮和苯乙酮 )的溴化铜溴化 ,在乙醇中反应 ,选择性得到α 展开更多
关键词 α-溴化反应 苯丙酮 间-氯苯丙酮 6-甲氧基-2-丙酰基萘 6-甲氧基-2-乙酰基萘 对-甲氧基苯乙酮 苯乙酮 溴化铜
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西尼地平的合成 被引量:12
12
作者 胡艾希 伍小云 周勇 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期573-574,共2页
以双烯酮为原料 ,分别与乙二醇单甲醚和肉桂醇进行酯化反应制得乙酰乙酸 - 2 -甲氧基乙酯和乙酰乙酸肉桂酯 ,前者与间硝基苯甲醛缩合生成的 2 - (3-硝基亚苄基 )乙酰乙酸 2 -甲氧基乙酯和后者的氨化产物 3-氨基 - 2 -丁烯酸肉桂酯再进行... 以双烯酮为原料 ,分别与乙二醇单甲醚和肉桂醇进行酯化反应制得乙酰乙酸 - 2 -甲氧基乙酯和乙酰乙酸肉桂酯 ,前者与间硝基苯甲醛缩合生成的 2 - (3-硝基亚苄基 )乙酰乙酸 2 -甲氧基乙酯和后者的氨化产物 3-氨基 - 2 -丁烯酸肉桂酯再进行 Hantzsch环化反应制得新型钙拮抗剂西尼地平。方法条件温和 ,反应总收率 6 8.3% (以肉桂酯计 ) 展开更多
关键词 西尼地平 合成 双乙烯酮 Hantzsch环化
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氨噻肟酸乙酯的合成 被引量:4
13
作者 胡艾希 徐娟娟 伍小云 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期229-230,共2页
4-氯-3-氧代丁酸乙酯经肟化、与硫脲环合制得2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-羟基亚胺基乙酸乙酯,在相转移催化剂溴化四乙铵作用下用硫酸二甲酯醚化制得氨噻肟酸乙酯,总收率46%。
关键词 氨噻肟酸乙酯 头孢菌素 中间体 合成
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应用型计算机辅助药物设计教学改革 被引量:9
14
作者 田元新 张嘉杰 +2 位作者 伍小云 张婷婷 万山河 《药学教育》 2018年第3期41-43,51,共4页
作为一门综合性交叉学科,计算机辅助药物设计(CADD,Computer Aided Drug Design)对于拓宽药学本科生的学术视野,提高学生对知识的综合应用能力具有重要作用。大数据和"互联网+"的迅速发展,使CADD课程面临新的机遇和挑战。针对... 作为一门综合性交叉学科,计算机辅助药物设计(CADD,Computer Aided Drug Design)对于拓宽药学本科生的学术视野,提高学生对知识的综合应用能力具有重要作用。大数据和"互联网+"的迅速发展,使CADD课程面临新的机遇和挑战。针对CADD课程特点,在教学中强化应用型、信息化特色CADD课程建设,让药学专业本科生能够快速入门并学以致用,促进创新型、研究型药学人才的培养。 展开更多
关键词 计算机辅助药物设计 应用型 信息化 教学改革
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5-溴-6-甲氧基-2-丙酰基萘的钯催化氢化脱溴 被引量:1
15
作者 胡艾希 袁帅 +2 位作者 伍小云 陈平 张正学 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期582-584,共3页
Bromo 6 methoxy 2 propionylnaphthalene(1) was hydrodebrominate by bubbling of H 2 in solution of i PrOH and 20%KOH(aq) at 60 ℃, using 10%Pd/C as catalyst in the presence of cation surfactant CTAB to give 6 methoxy 2 ... Bromo 6 methoxy 2 propionylnaphthalene(1) was hydrodebrominate by bubbling of H 2 in solution of i PrOH and 20%KOH(aq) at 60 ℃, using 10%Pd/C as catalyst in the presence of cation surfactant CTAB to give 6 methoxy 2 propionylnaphthalene(2). 展开更多
关键词 5-溴-6-甲氧基-2-丙酰基萘 钯催化剂 催化氢化 脱溴 萘普生 药物中间体
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(S)-萘普生-1,4-二氢吡啶类化合物的合成与生物活性 被引量:1
16
作者 胡艾希 谢艳丽 +1 位作者 伍小云 叶姣 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第7期870-873,共4页
以(S)-萘普生为原料制得的(S)-萘普生氯甲酯与1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸单酯在无水K2CO3存在下于DMF中反应得到的粗产品经梯度结晶或柱层析纯化得标题化合物.合成的7种目标化合物收率21%~73%,经1H NMR,IR,MS确证了结构.家兔离体血管平... 以(S)-萘普生为原料制得的(S)-萘普生氯甲酯与1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸单酯在无水K2CO3存在下于DMF中反应得到的粗产品经梯度结晶或柱层析纯化得标题化合物.合成的7种目标化合物收率21%~73%,经1H NMR,IR,MS确证了结构.家兔离体血管平滑肌收缩试验研究表明,大部分目标化合物对苯肾上腺素诱导的血管收缩有松弛作用. 展开更多
关键词 (S)-萘普生-1 4-二氢吡啶类化合物 合成 生物活性
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1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二(2-甲氧基乙基)酯的合成 被引量:2
17
作者 胡艾希 伍小云 姚志钢 《合成化学》 CAS CSCD 2002年第4期345-347,共3页
对 1 ,4-二氢吡啶类钙拮抗剂西尼地平进行了结构修饰。以双乙烯酮和乙二醇单甲醚为原料 ,经酯化、缩合、氨化和 Hantzsch环化等反应合成了 1 ,4-二氢 -2 ,6-二甲基 -4-(3 -硝基苯基 ) -3 ,5 -吡啶二羧酸二 (2 -甲氧基乙基 )酯 ,总收率 7... 对 1 ,4-二氢吡啶类钙拮抗剂西尼地平进行了结构修饰。以双乙烯酮和乙二醇单甲醚为原料 ,经酯化、缩合、氨化和 Hantzsch环化等反应合成了 1 ,4-二氢 -2 ,6-二甲基 -4-(3 -硝基苯基 ) -3 ,5 -吡啶二羧酸二 (2 -甲氧基乙基 )酯 ,总收率 71 %。目标产物结构经 1 H NMR和 MS确证。 展开更多
关键词 1 4-二氢-2 6二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 5-吡啶二羟酸二(2-甲氧基乙基)酯 钙拮抗剂 合成 Hantzsch环化
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结合科研改革药物化学实验教学 被引量:2
18
作者 万山河 陈之朋 伍小云 《广东化工》 CAS 2017年第1期148-148,153,共2页
药物化学实验教学是培养学生科研、创新能力的重要途径。将药化实验教学与科研相结合,不仅能提高学生学习的积极主动性,也提高了学生分析、解决实际问题的能力。本次实验教学改革,注重学生综合素质的培养。
关键词 药物化学实验 教学改革 科研
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彩色多普勒超声检查对阴囊急症的诊断价值 被引量:1
19
作者 申古修 刘一武 +1 位作者 伍小云 杜慧欣 《中国煤炭工业医学杂志》 2005年第10期1062-1063,共2页
目的探讨阴囊急症的声像图特征及彩色多普勒对阴囊急症的诊断价值。方法应用彩色多普勒超声仪对73例阴囊急性病变进行检查诊断,睾丸破裂、睾丸扭转、腹股沟斜疝嵌顿等经手术病理证实。结果73例阴囊急症中,超声诊断正确70例,诊断符合率为... 目的探讨阴囊急症的声像图特征及彩色多普勒对阴囊急症的诊断价值。方法应用彩色多普勒超声仪对73例阴囊急性病变进行检查诊断,睾丸破裂、睾丸扭转、腹股沟斜疝嵌顿等经手术病理证实。结果73例阴囊急症中,超声诊断正确70例,诊断符合率为95.9%。结论彩色多普勒超声检查对阴囊急症的诊断和鉴别诊断有重要的临床价值。 展开更多
关键词 多普勒 彩色 阴囊
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2-乙酰基-5-溴-6-甲氧基萘的多相催化氢化
20
作者 胡艾希 袁帅 +2 位作者 姚志钢 伍小云 陈平 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期195-197,共3页
Acetyl-5-bromo-6-methoxynaphthalene(1) was hydrogenated over Pd/C by bubbling H 2 into a mixture of n-BuOH, KOH(aq) and CTAB. The effects of the concentration of KOH and n(1)∶ n(Pd)∶ n(CTAB) on the hydrogenation wer... Acetyl-5-bromo-6-methoxynaphthalene(1) was hydrogenated over Pd/C by bubbling H 2 into a mixture of n-BuOH, KOH(aq) and CTAB. The effects of the concentration of KOH and n(1)∶ n(Pd)∶ n(CTAB) on the hydrogenation were investigated. Bubbling H 2 for 4.25 h at 60 ℃ into the mentioned mixture solution gave 6-methoxy-2-naphthylethanol in yield of 95.7%. 展开更多
关键词 2-乙酰基-5-溴-6-甲氧基萘 多相催化氢化 甲氧基萘基乙醇 萘普生 药物中间体
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