口腔崩解片辅料选用研究

口腔崩解片(Orally disintegrating tablets,ODT)生物利用度比普通制剂高,服用方便、起效快、肝脏首过效应小、胃肠道刺激性小,为当前新剂型领域倍受关注的研究热点。为确保ODT片剂崩解快速、口感良好并且硬度适中,要求口腔崩解片辅料具有较好的可压性和流动性,且能够迅速崩解。因此,筛选合适的辅料对优良ODT的研制是至关重要的。文章根据近年来国内外学者对辅料的选用及口腔崩解片的研制,对如何筛选口腔解片的辅料进行综述。

灯盏乙素急性毒性研究

目的观察灯盏乙素对小鼠的急性毒性,评价其安全性,为新药研发和临床用药提供理论依据。方法采用急性毒性实验方法,以一次大剂量给小鼠灌胃灯盏乙素,连续观察小鼠行为活动等指标和毒性反应程度,并在实验结束时处死小白鼠进行剖检,以获得灯盏乙素初步毒性资料。结果实验连续观察14 d,小鼠无明显行为异常,也未出现死亡,求不出LD50。结论实验设定的最高剂量800 mg/kg及其以下剂量对小白鼠均无明显毒性作用,提示在临床和药理实验上应用灯盏乙素是安全的。

理性设计核-壳Rh@沸石催化材料用于二烯烃选择加氢反应

不饱和烃类如二烯烃和炔烃催化转化为单烯烃是制药和有机合成领域中的重要反应。催化剂的理性设计在实现这一过程中起到关键作用,而控制二烯烃分子的吸附姿态是常用的策略。对金属纳米颗粒的定向修饰可以实现这一策略。例如,将Bi元素引入Rh纳米颗粒后,RhBi/SiO2在1,4-己二烯的转化率为95%时对于2-己烯的选择性达到90%,这是因为1,4-己二烯内部C=C键的吸附受到抑制。但是,这种策略却大大降低了纳米颗粒的活性,未修饰的Rh/SiO2比RhBi/SiO2的活性高了约27倍。二烯烃分子的吸附姿态也可以通过在金属纳米颗粒周围构筑多孔孔道来调控。例如,金属有机骨架(ZIF-8)或中孔二氧化硅(MCM-41)包裹的贵金属纳米颗粒对末端C=C键的加氢具有很高的选择性。然而,这些催化剂的热/水热稳定性却并不能令人满意。相比之下,沸石却具有非常高的稳定性,但却较少用于半加氢反应。我们最近发现,固定在沸石晶体(例如ZSM-5和Beta)中的金属纳米颗粒可以有效地选择加氢多取代的化合物。受这些工作的启发,我们通过转晶合成方法将Rh纳米颗粒封装在CHA沸石晶体中。这种催化剂首先是将Rh物种引入到Y沸石中(Rh@Y),然后在水热条件下将Y沸石转化为CHA沸石而合成的。XRD图谱,N2吸附等温线,SEM和TEM照片以及探针反应均表明Rh纳米颗粒是封装在CHA沸石晶体内部的。和设想的相同,Rh@CHA催化剂对二烯烃的氢化具有很高的选择性。在催化1,4-己二烯加氢反应过程中,Rh@CHA给出了86.7%的2-己烯选择性和91.2%的1,4-己二烯转化率。在同样条件下,常规方法制备的Rh纳米颗粒催化剂(Rh/CHA)的2-己烯选择性仅为37.2%。考虑到Rh@CHA和Rh/CHA具有相同的CHA沸石晶体和相似的Rh纳米颗粒尺寸,Rh@CHA催化剂的高选择性主要归因于二烯烃分子在CHA沸石的微孔孔道控制下只能以直立的姿态吸附在Rh纳米颗粒上。本文的工作表明,具有核-壳结构的沸石封装金属纳米颗粒催化剂对于催化二烯烃选择加氢具有较好的效果。