碳纳米管在纳米医药中的研究进展

目的:总结碳纳米管在纳米医药领域中的最新研究进展,为进一步研究和应用碳纳米管提供相关依据。方法:收集近年来国内外相关文献,对碳纳米管的毒理学和药理学方面的研究进行总结分析。结果与结论:近年来碳纳米管在生物医学中有多种应用,在诊断学和治疗学上出现了一个新领域。

PEG功能化碳纳米管的制备及爽斑马鱼的毒性实验研究

用DSPE—PEG2000-NH2超声处理碳纳米管，制备了PEG功能化的碳纳米管水溶液，并采用斑马鱼及其胚胎为实验对象，检测了功能化多壁碳纳米管对斑马鱼的毒性，结果表明，功能化后的碳纳米管导致斑马鱼成鱼存活率下降，作用48h的成鱼30d成活率下降至最低；功能化碳纳米管曝露使得虎马鱼胚胎发育异常，出现卵凝结和胚胎细胞自溶；其幼鱼延迟发育，存活率下降，甚至造成斑马鱼心包囊水肿和畸形的发生。

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性

目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入4位羧酸酯取代的苄基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS1、H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了15个未见文献报道的目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(1),(2)和(3)对除薰烟曲霉菌外的7种菌都表现出了较好的抑菌活性。结论:4位羧酸酯取代的苄基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链越短,抑菌活性越好。

6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

目的：合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物，并研究其对抗血小板聚集活性的影响。方法：以乙酰基为连接片段，引入不同的取代胺基，设计合成未见报道的目标化合物8个，所有化合物均经过。H—NMR谱等确证；体外药理实验参考Born方法进行。结果：所有化合物都具有体外抑制血小板聚集的活性，其中化合物（1），（3）和（8）的活性较强，化合物（3）的活性是MCI-154的6倍。结论：引入不同的取代胺基，对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-正丁基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

目的:研究具有正丁基和取代苄基侧链结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计并合成了14个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-(N-正丁基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇化合物,其结构都经过1HNMR、IR和LC-MS确证。选择8种临床常见的真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:体外抑菌测试结果表明,所有化合物对除熏烟曲霉菌外的所有菌株均有一定程度的抑制活性,对深部真菌的抑制活性明显优于浅部真菌。其中化合物6a、6d和6j对石膏样小孢子菌的抑制活性(MIC800.0156μg/ml)是氟康唑的16倍;化合物6m和6n对白念珠菌的抑制活性(MIC800.0039μg/ml)是氟康唑的128倍,比其他对照药活性都高。结论:引入正丁基和取代苄基侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-异丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入异丙基及取代氨基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS1、H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了15个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(6c),(6d),(6e),(6 f)和(6g)对除薰烟曲霉菌外的7种菌株都表现出了较好的抑菌活性。结论:取代氨基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链为取代苄基活性较好,且取代苄基侧链越短,抑菌活性越好。

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环己基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入环己基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、1H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了11个未见文献报道的目标化合物,部分化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性。结论:引入环己基对抗真菌活性影响较大。

富勒烯对斑马鱼^60Coγ辐射生物效应修饰作用的研究

目的研究富勒烯化合物对斑马鱼受到γ射线照射后的存活率、畸形发生率的影响及其机制，以了解富勒烯类化合物对辐射生物效应的修饰作用。方法^60Coγ射线照射下富勒烯母体纳米颗粒对斑马鱼成鱼存活率的改变，同时利用斑马鱼胚胎-幼体比较该化合物对不同照射条件下斑马鱼鱼卵及幼体畸形发生率的影响，并从活性氧（ROS）生成的改变及DNA链断裂形成探讨了其可能的作用机制。结果光照期给药500×10^-9的富勒烯母体（nano—C60）能增强γ射线照射对成鱼的杀伤作用，在此条件下活性氧生成和DNA损伤增加，且抑制胚胎的孵出率和导致畸形的发生率增加；但避光期用药对射线效应没有明显的增强作用，除了高浓度5000×10^-9会抑制幼鱼的孵出率，并导致发育畸形增加。结论富勒烯母体对斑马鱼的辐射损伤效应有增强作用，其机制可能是在光照期用药后活化并导致活性氧生成增加，并导致DNA氧化损伤增强。

载带靶向多肽的碳纳米管的合成及对肿瘤细胞的作用

碳纳米管(CNT)具有独特的理化性质,使得其作为一种特殊的材料应用于包括生物医学在内的各个领域[1]。碳纳米管用作药物、抗原和基因载体系统是利用其细胞穿透性,