咔唑法测定中华鲟软骨中硫酸软骨素的含量

[目的]建立分光光度法测定中华鲟软骨中硫酸软骨素含量的方法。[方法]采用碱提-酶解法提取中华鲟软骨中硫酸软骨素,采用咔唑法,以D-葡萄糖醛酸为标准品,在硼砂-浓硫酸介质中经咔唑显色后,以蒸馏水为空白,于波长530nm处分别测定对照品溶液和供试品溶液的吸光度,按标准曲线计算葡萄糖醛酸含量,进而转换为硫酸软骨素含量。[结果]D-葡萄糖醛酸在10～50μg/ml范围内线性关系良好,回归方程为Y=0.015X-0.037(r=0.9997),3个不同浓度的加样回收率分别为100.87%、100.73%和101.29%(n=5),RSD值分别为2.74%、2.56%和2.22%。[结论]该方法快速,重现性好,可用作中华鲟软骨中硫酸软骨素含量的测定。

固态自微乳提高普罗布考口服吸收

采用研磨法制备了平均粒径约27nm普罗布考固态自微乳(1-SSME),差示扫描量热和X-射线衍射分析结果表明药物以非晶型状态存在于固态自微乳中。在0.1 mol/L盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液中,1-SSME的1 h溶出率分别为56%和66%。大鼠体内药动学研究表明,与1原药相比,口服1-SSME后的C_(max)和AUC显著提高,相对生物利用度为350%。

固体分散体提高普罗布考生物利用度的研究

目的:采用固体分散体技术(solid dispersion,SD)提高普罗布考的溶解度,从而提高其溶出速率及口服生物利用度。方法:选用共聚维酮(S-630)为载体,采用喷雾干燥法制备普罗布考固体分散体,通过差示扫描热量法(differential scanning calorimetry,DSC)、X-射线粉末衍射分析(X-ray diffraction,XRD)对其进行物相鉴定,通过动力溶解度试验模拟固体分散体在体内胃肠道的动态溶出过程,采用液相色谱-质谱(LC-MS/MS)评价大鼠体内药动学行为。结果:差示扫描热量法和X-射线粉末衍射分析表明药物以分子形式存在于固体分散体中;动力溶解度结果显示固体分散体在200 min内的累积溶出度维持在80%以上,并且没有出现药物析出现象。大鼠体内药动学研究表明,普罗布考固体分散体的Cmax和AUC0→t分别是原料药的7.5倍和6.3倍。结论:将药物制成固体分散体后,溶解度和溶出度得到了显著提高,生物利用度也随之增加。