亚洲玉米螟几丁质酶的双靶向天然产物抑制剂及其抑制机理

多个几丁质酶可协同催化昆虫表皮几丁质的水解,在昆虫蜕皮发育过程中发挥不可或缺的作用,是潜在的绿色杀虫剂作用分子靶标。本文通过对1680种天然产物进行高通量筛选,获得了3个靶向亚洲玉米螟Ostrinia furnacalis来源的几丁质酶OfChtI和OfChi-h的双靶标抑制剂:漆树酸、邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(DEHP)和紫菀酮。它们对OfChtI的抑制常数(K_(i))分别为0.57、0.53和3.95μmol/L;对OfChi-h的抑制常数分别为0.48、1.42和27.33μmol/L。分子对接结果表明,三者均通过疏水堆积作用结合在靶标酶的底物结合位点上。此外,漆树酸的1位羧基氧原子作为氢键受体,与OfChtI的Arg274和OfChi-h的Arg439侧链胍基氢原子形成氢键。DEHP的羰基和烷氧基氧原子作为氢键受体,与OfChtI的Arg274侧链胍基氢原子形成氢键;DEHP的烷氧基氧原子作为氢键受体,与OfChi-h的Arg439侧链胍基氢原子形成氢键。杀虫活性测定结果表明,在2 mmol/L浓度下,漆树酸和DEHP对亚洲玉米螟幼虫的致死率为33.3%,紫菀酮没有表现出明显的杀虫活性。该研究对于同时靶向多个几丁质酶的新型绿色农药的创制具有参考意义。

电了竞技运动有利于青少年德智体全面发展 访中国奥委会副主席何慧娴(1)

从2003年11月26日成为中国第99个正式体育项目至今,电子竞技在祖国各地蓬勃地发展起来,越来越多的人参与其中,同时也有越来越多的人开始关注这一新兴的体育项目。在电子竞技踏入第二个年头的时候,就其行业、产业及发展的相关问题,本刊记者(以下简称“记”)采访了中国奥委会何慧娴女士(以下简称“何”)。

规范行业发展,弘扬体育精神 访中国奥委会副主席何慧娴(下)

从2003年11月26日成为中国第99个正式体育项目至今,电子竞技在祖国各地蓬勃地发展起来,越来越多的人参与其中,同时也有越来越多的人开始关注这一新兴的体育项目。在电子竞技踏入第二个年头的时候,就其行业,产业及发展的相关问题,本刊记者(以下简称“记”)采访了中国奥委会副主席、全国电子竞技运动会组委会执行主任何慧娴女士(以下简称“何”)。

空调业吃得下IAQ吗? 揭开净化室内空气功能空调的面纱

随着迎面而来的家庭空调升级换代的第一个高峰年,各路专家纷纷预言07冷年空调的热点仍是“健康和节能”,围绕“健康”和“能耗”的宣传无处不在,空调的“健康”功能也在一轮轮的宣传中不断升级,号称国内首台具有室内空气净化功能的空调器也粉墨登场。前段时间沸沸扬扬的虚标能耗标识事件已经给空调业亮起一道黄牌。那么,具有室内空气净化功能的空调真能带来一道“IAQ”大餐吗?