《药物合成新技术》课程“三位一体”人才培养模式教学改革与实践

目的:我院在《药物合成新技术》课程教学中,通过开展教学-科研实践-科技竞赛“三位一体”人才培养模式教学改革与实践,提升学生的科技创新能力,为培养优秀的药物合成、药物开发与药物生产研究科研人员、工程技术人员奠定基础。方法:组建师生合作型教师队伍,构建用于教学的药物合成科研平台,改革教学内容,强化研究型教学内容,注重科研思维培养,为药学专业学生提供科研训练、科技创新竞赛指导与技术支持。结果与结论:通过两个教学周期的改革与实践,我院学生在药物合成基础知识掌握、科研实验设计与实践操作能力方面都得到了明显提升;同时在课程组教师的指导下,学生获得省级、市级和校级多个科技创新项目立项,以第一作者发表SCI论文2篇,参与申请发明专利3项,课程建设获得2项教学改革项目立项。本课程的教学改革与实践为其他医药类课程开展“三位一体”的人才培养模式教学改革提供借鉴。

药学专业大学生科研创新能力培养研究

针对当前大学生科研创新能力较低,对科学研究有兴趣但是缺乏培养途径的问题,课题组教师结合本校药学专业学生的实际情况,实施了一系列关于药学专业大学生科研创新能力的早期挖掘、培养和提升的举措。具体做法是以药物化学课题组为依托,通过招募有科研创新探索意愿的低年级药学专业本科生担任科研助理,团队教师通过定期开展科研培训,指导学生开展科研探索与实践,参加科研竞赛,提升本科生的科研创新能力。实践证明,关于大学生科研能力的培养举措取得了较好的成效,为今后进一步推广应用与开发本科生科研能力提升课程奠定基础,并为其他专业大学生的科研创新能力培养提供参考和借鉴。

重组人血管内皮抑制素联合顺铂治疗晚期胃癌合并恶性腹腔积液的疗效及安全性分析

目的探讨重组人血管内皮抑制素联合顺铂治疗晚期胃癌合并恶性腹腔积液的疗效及安全性。方法前瞻性研究选取48例晚期胃癌合并恶性腹腔积液患者,采用经皮穿刺置管彻底引腹腔腔积液。随机将其分成两组,观察组24例,重组人血管内皮抑制素45 mg联合顺铂40 mg腹腔内注入;对照组24例为单纯顺铂40 mg腹腔内注入。2次/周灌注,疗程为3周。定期复查,比较两组的临床疗效及不良反应发生率。结果观察组腹腔积液疾病控制总有效率95.8%优于对照组70.8%,差异有统计学意义(P<0.05);体能改善情况明显优于对照组,体力活动状况改善情况优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);不良反应发生率差异无明显统计学意义(P>0.05)。结论重组人血管内皮抑制素联合顺铂治疗晚期胃癌合并恶性腹腔积液临床效果优于顺铂单用,且不增加不良反应的发生率,值得临床推广应用。

元器件引线去金搪锡工艺

搪锡工艺是提高元器件引线可焊性,保证电路板焊接质量的关键工艺过程。文章重点探讨了搪锡工艺要求,包括搪锡前对操作环境、元器件外观以及其它的检查和准备;搪锡过程中影响搪锡质量的因素确定;选用锡锅搪锡所对应的操作过程以及搪锡后元器件外观、装联等要求。同时,设计一款操作便捷、可定高控制的低成本搪锡工装,实现批量元器件引线高质、高效搪锡。

以G-四链体为靶标的小分子抗病毒药物的研究进展

G-四链体(G-quadruplexes,G4s)是由富含串联重复鸟嘌呤(Guanine,G)的DNA或RNA折叠形成的核酸二级结构,广泛存在于所有生物的基因组中,参与调控基因的复制、转录和翻译等多种过程。G4s因其关键的生物学作用而引起人们的兴趣,前期人们主要关注于G4s在癌症中的研究并将其作为抗肿瘤药物的靶点。最近,对病毒基因组学的研究发现许多G4s出现在病毒基因组的调节区,对调节病毒生命周期发挥关键作用。随着新病毒的出现和现有病毒的快速突变,需要开发新的抗病毒靶标和药物。目前现有的大多数抗病毒药物是以病毒的蛋白质为靶标,直接靶向病毒核酸的研究较少。以G4s为靶标的小分子配体的开发有助于帮助理解G4s介导的机制在病毒生命周期中的重要作用,也是一种新的抗病毒药物开发策略。通过对以G4s为靶标的小分子配体在抗病毒中的应用进行总结,旨在为基于G4s的抗病毒药物研发提供参考。

无过渡金属存在下由邻卤苯酚合成邻卤二芳胺

报道了一种无过渡金属存在下(KOH/DMSO),以邻卤苯酚和2-溴-N-(芳基)丙酰胺为原料合成邻卤二芳胺的新方法,其关键步骤涉及到Smiles重排反应.该合成方法具有操作简便,原料易得,且在反应中无需使用任何过渡金属试剂的特点,具有一定的应用价值.我们使用该方法以23%~81%的产率合成了一系列邻卤二芳胺.

组蛋白去乙酰化酶抑制剂在抗病毒药物研究中的进展

组蛋白去乙酰化酶(HDACs)是一类关键的表观遗传修饰酶。目前,已经有5个小分子HDACs抑制剂获批上市,主要应用于抗肿瘤领域。近年来,有关HDACs抑制剂在抗病毒方面的研究越来越多。本文从药物化学的视角,按艾滋病毒(HIV-1)、新型冠状病毒(SARS-CoV-2)、EB病毒(EBV)和其他病毒等分类归纳,系统总结了近年来HDACs抑制剂在辅助抗病毒领域的进展。本综述旨在帮助药学工作者了解掌握HDACs抑制剂在抗病毒方面的最新成果,展望HDACs抑制剂在抗病毒领域应用的挑战和前景。

以RNA为靶标的小分子药物的研究进展

目前临床上所使用的小分子药物大部分以蛋白为靶标,小分子药物通过与靶标蛋白上的特定位点结合而发挥药效。然而可成药的蛋白在总蛋白数中占据较少部分。“不可成药”蛋白占人体总蛋白的80%。因为大部分的蛋白并没有合适的药物结合位点。在中心法则中,RNA处于蛋白质的上游,控制着蛋白质的翻译,靶向RNA的小分子药物研究在一定程度上可以解决蛋白“不可成药”的难题。本综述文章总结了近年来靶向RNA小分子药物研究领域的代表性研究成果,以及靶向RNA小分子药物的筛选方法,并着重分析了靶向新冠病毒RNA的小分子药物的最新进展。