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酮洛芬及其手性对映体的研究进展 被引量:4
1
作者 何凤慈 陈亮 +2 位作者 蒋耀光 孟德胜 向明凤 《中国药房》 CAS CSCD 2004年第4期244-246,共3页
自1898年人们成功合成阿司匹林以来,已经发展出一类结构不同,作用及机理相似,效果可靠,并具有广泛的非特异性抗炎、适度镇痛和解热作用的非甾体抗炎药(NSAIDs)[1].
关键词 酮洛芬 映体 手性药物 非甾体抗炎药 药动学 药效学
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度米芬渗透泵片的研制 被引量:6
2
作者 何凤慈 陈亮 宋宏宇 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2005年第22期1697-1699,共3页
目的:制备度米芬渗透泵片,并考察、分析其释药机制。方法:以均匀设计法优化包衣工艺,测定不同处方制剂累积释药百分率,研究渗透泵片的制剂学特征及释药机制。结果:致孔剂聚乙二醇-400用量和包衣膜厚度对药物释放均有影响。优化包衣工艺... 目的:制备度米芬渗透泵片,并考察、分析其释药机制。方法:以均匀设计法优化包衣工艺,测定不同处方制剂累积释药百分率,研究渗透泵片的制剂学特征及释药机制。结果:致孔剂聚乙二醇-400用量和包衣膜厚度对药物释放均有影响。优化包衣工艺条件为聚乙二醇-400用量12%、包衣膜厚度10mg。喷雾速度、温度、转速对释药行为无影响。结论:改变度米芬渗透泵片包衣成分的组成,制剂可持续12h释药;该制剂释药机理包括扩散和渗透泵原理。 展开更多
关键词 度米芬 渗透泵 释药机制
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TRH对大鼠脊髓损伤脂质过氧化的影响 被引量:4
3
作者 何凤慈 龙在云 +2 位作者 周立 刘英炳 胡德耀 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第6期500-502,共3页
本实验以大鼠脊髓损伤(SCI,50gcm)模型,研究TRH对SCI脂质过氧化的影响。结果表明,于SCI后立即iv不同剂量的TRH(0.2mg/kg,0.6mg/kg,2.0mg/kg,每小时1次,连续4次),可显著地抑制伤段脊髓组织脂质过氧化反应,使丙二醛(MDA)含量显著降低,并... 本实验以大鼠脊髓损伤(SCI,50gcm)模型,研究TRH对SCI脂质过氧化的影响。结果表明,于SCI后立即iv不同剂量的TRH(0.2mg/kg,0.6mg/kg,2.0mg/kg,每小时1次,连续4次),可显著地抑制伤段脊髓组织脂质过氧化反应,使丙二醛(MDA)含量显著降低,并呈剂量依赖关系j;TRH还可使组织超氧化物歧化酶(SOD)活性明显升高。提示TRH抗SCI脂质过氧化反应是通过升高SOD活性,清除自由基(尤其是氧自由基)介导的,它可能是1种有效的自由基清除剂。 展开更多
关键词 TRH 脊髓损伤 过氧化脂质 自由基
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度米芬渗透泵型控释片包衣处方的优化研究 被引量:5
4
作者 何凤慈 陈亮 宋宏宇 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第14期1474-1475,共2页
目的制备度米芬渗透泵片,以控制体外释药维持零级释放达80%以上。方法采用均匀设计优化包衣处方,对度米芬渗透泵片进行体外释放度试验。结果最佳处方为:衣膜厚度(膜重表示)10·75mg,致孔剂用量为12%。按优化处方制备的3批样品在12h... 目的制备度米芬渗透泵片,以控制体外释药维持零级释放达80%以上。方法采用均匀设计优化包衣处方,对度米芬渗透泵片进行体外释放度试验。结果最佳处方为:衣膜厚度(膜重表示)10·75mg,致孔剂用量为12%。按优化处方制备的3批样品在12h内体外释放曲线拟合符合零级过程。结论该方法制备过程简单,能达到最初设计要求。 展开更多
关键词 度米芬 渗透泵 优化研究
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粉防己碱抑制中性粒细胞溶酶体酶释放与钙的关系 被引量:3
5
作者 何凤慈 唐汝愚 姚丹帆 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第4期221-224,共4页
未耗竭中性粒细胞(Neutrophil,Neu)内钙,提高细胞外钙浓度可使β-葡萄糖醛酸酶(β-glucuronidase,β-G)释放增加;而耗竭钙后,βG释放则显著减少,复钙后又增加,但仍达不到未耗竭钙时的水平。提示细胞内、外钙均参与β-G释放,粉防已碱(Tet... 未耗竭中性粒细胞(Neutrophil,Neu)内钙,提高细胞外钙浓度可使β-葡萄糖醛酸酶(β-glucuronidase,β-G)释放增加;而耗竭钙后,βG释放则显著减少,复钙后又增加,但仍达不到未耗竭钙时的水平。提示细胞内、外钙均参与β-G释放,粉防已碱(Tetrandrine,Tet)和维拉帕米(Verapamil,Ver)均可抑制钙和经同种血清调理的酵母多糖引起的酶释放及KCl引起钙通道开放后导致的β-G释放增加,表明Tet抑制β-G释放的机理与其钙拮抗作用有关。 展开更多
关键词 粉防己碱 抗炎剂 钙通道阻断剂 中性粒细胞 炎症
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三七总皂甙对大鼠脊髓损伤组织总钙和脂质过氧化的影响 被引量:7
6
作者 何凤慈 龙在云 +1 位作者 周立 刘英炳 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期426-429,共4页
打击法致大鼠脊髓损伤(SCI,50gcm)4 h后脊髓组织MDA、FFA含量均显著增加(P<0.01);XOD活性显著升高(P<0.05),SOD活性显著降低(P<0.01);[Ca^(2+)]t显著增加(P<0.001)。表明SCI病理过程中伴随Ca^(2+)介导的自由基生成和膜脂质... 打击法致大鼠脊髓损伤(SCI,50gcm)4 h后脊髓组织MDA、FFA含量均显著增加(P<0.01);XOD活性显著升高(P<0.05),SOD活性显著降低(P<0.01);[Ca^(2+)]t显著增加(P<0.001)。表明SCI病理过程中伴随Ca^(2+)介导的自由基生成和膜脂质过氧化反应。不同剂量的(30、90、270mg/kg,ⅳ)PNS均可抑制MDA生成(P<0.01);大剂量(270mg/kg)PNS还可抑制FFA释放和XOD活性(P<0.05);90mg/kg PNS亦可使[Ca^(2+)]t显著降低(P<0.001)。提示PNS抑制细胞Ca^(2+)内流可能是其抗脂质过氧化反应的主要机理之一。 展开更多
关键词 脊髓损伤 过氧化脂质 钙通道阻滞剂
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罗红霉素肠溶微囊研制 被引量:6
7
作者 何凤慈 陈亮 吴朝晖 《中国药房》 CAS CSCD 2000年第1期21-21,共1页
关键词 罗红霉素 肠溶微囊 研制
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右旋酮洛芬-β-环糊精微球的制备和体外释药研究 被引量:2
8
作者 何凤慈 陈亮 孟德胜 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第18期1655-1657,共3页
目的 制备右旋酮洛芬 β 环糊精微球 ,以延长药物的体外释药时间。 方法 以明胶、阿拉伯胶为材料 ,用复凝聚法制备了右旋酮洛芬 β 环糊精微球 ,测定其包封率、载药量、药物含量 ,并且与右旋酮洛芬在人工胃液及人工肠液中进行溶出... 目的 制备右旋酮洛芬 β 环糊精微球 ,以延长药物的体外释药时间。 方法 以明胶、阿拉伯胶为材料 ,用复凝聚法制备了右旋酮洛芬 β 环糊精微球 ,测定其包封率、载药量、药物含量 ,并且与右旋酮洛芬在人工胃液及人工肠液中进行溶出度比较。结果 右旋酮洛芬 β 环糊精微球较右旋酮洛芬溶出缓慢。 结论 该制备工艺能满足缓释制剂设计要求 。 展开更多
关键词 右旋酮洛芬 微球 溶出度
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人体卡托普利的药代动力学及其生物利用度 被引量:1
9
作者 何凤慈 陈亮 +1 位作者 康丕顺 杨万兴 《中国药房》 CAS CSCD 1999年第3期125-126,共2页
目的:比较A、B两厂复方卡托普利片的生物利用度和药代动力学。方法:9名健康志愿者随机交叉口服单剂量30mg复方卡托普利片,以对溴苯乙酰基溴(PBPB)为衍生化试剂,采用反相高效液相色谱法。结果:测得A、B药厂生产的... 目的:比较A、B两厂复方卡托普利片的生物利用度和药代动力学。方法:9名健康志愿者随机交叉口服单剂量30mg复方卡托普利片,以对溴苯乙酰基溴(PBPB)为衍生化试剂,采用反相高效液相色谱法。结果:测得A、B药厂生产的复方卡托普利片剂在血浆中Cap浓度达峰时间分别为(0.94±0.13)h和(1.00±0.15)h;达峰浓度Cmax分别为(92.03±27.36)ng/ml、(74.67±19.29)ng/ml;药时曲线下面积(AUC)分别为(252.78±68.14)ng/(h·L)、(251.19±50.13)ng/(h·L)。血药浓度—时间曲线符合二房室模型。结论:以A厂复方卡托普利片为标准算得B厂复方卡托普利片中卡托普利的相对生物利用度(F)为99.37%。 展开更多
关键词 卡托普利 药代动力学 生物利用度 P-BPB
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氧氟沙星对氨茶碱在家兔体内血药浓度的影响 被引量:2
10
作者 何凤慈 陈亮 黄亚东 《中国药业》 CAS 1999年第5期25-25,共1页
采用荧光偏振免疫法测定了单用阿斯美胶囊及合用氧氧沙星后兔血清的氨茶碱浓度。结果表明,合用氧氟沙星使氨茶碱半衰期延长,血药浓度显著增高。单用与合用的峰浓度Cmax分别为15.99±4.64和24.62±6.98,稳态峰浓度Cmax分... 采用荧光偏振免疫法测定了单用阿斯美胶囊及合用氧氧沙星后兔血清的氨茶碱浓度。结果表明,合用氧氟沙星使氨茶碱半衰期延长,血药浓度显著增高。单用与合用的峰浓度Cmax分别为15.99±4.64和24.62±6.98,稳态峰浓度Cmax分别为8.60±2.13和10.72±2.04。经统计学处理有显著性差异(P<0.05)。 展开更多
关键词 氧氟沙星 氨茶碱 血药浓度 荧光偏振免疫法
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几种α-氰基丙烯酸酯粘合止血作用与毒性 被引量:2
11
作者 何凤慈 陈大燮 +2 位作者 龙在云 周立 刘英炳 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期118-121,共4页
不同浓度的α-氰基丙烯酸异丁酯、异戊酯和α-氰基丙烯酰乙醇酸异丁酯对抗凝兔血在试管内凝结时间均在5s以内;对家兔和大鼠肝、脾、肾出血也均有较快的粘合止血作用,效果明显优于常用的几种止血剂。急性毒性试验证明其毒性较低,而粘合... 不同浓度的α-氰基丙烯酸异丁酯、异戊酯和α-氰基丙烯酰乙醇酸异丁酯对抗凝兔血在试管内凝结时间均在5s以内;对家兔和大鼠肝、脾、肾出血也均有较快的粘合止血作用,效果明显优于常用的几种止血剂。急性毒性试验证明其毒性较低,而粘合止血剂量小(1ml/次)。亚急性毒性试验结果表明,对家兔血象和肝、肾功能均无明显影响,除粘合部位炎症反应外,未见其他病理变化。 展开更多
关键词 氰基丙烯酸酯 凝血药 胶粘剂 毒性
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高效液相色谱法测定家兔血浆中右旋酮洛芬浓度 被引量:1
12
作者 何凤慈 陈亮 孟德胜 《中国药房》 CAS CSCD 2003年第12期723-724,共2页
目的 :采用高效液相色谱法测定家兔血浆中右旋酮洛芬浓度。方法 :用乙醚提取血浆样品中右旋酮洛芬 ,在C18 柱上 ,以甲醇 -50mmol/L磷酸二氢钠 (30∶70)为流动相进行分离 ,于260nm波长处检测。结果 :线性范围为0 05~25μg/ml,回收率为99... 目的 :采用高效液相色谱法测定家兔血浆中右旋酮洛芬浓度。方法 :用乙醚提取血浆样品中右旋酮洛芬 ,在C18 柱上 ,以甲醇 -50mmol/L磷酸二氢钠 (30∶70)为流动相进行分离 ,于260nm波长处检测。结果 :线性范围为0 05~25μg/ml,回收率为99 92 %~100 54 % ;日内标准差为0 56 %~2 94 % ,日间标准差为0 6 %~2 89 %。结论 :本法简便、准确 ,重现性好 ,用于测定6只家兔口服右旋酮洛芬 展开更多
关键词 右旋酮洛芬 高效液相色谱法 血药浓度 药动学 血浆
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钙通道阻滞剂治疗实验性脊髓损伤 被引量:2
13
作者 何凤慈 刘英炳 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 1991年第2期173-175,共3页
生理条件下,Ca^(2+)是维持神经信号传递和介质释放等生理功能的重要离子之一。细胞内Ca^(2+)浓度([Ca^(2+)])在静息状态下约10^(-7)mol/L。为了完成其生理功能,[Ca^(2+)]_i必须增加数百倍,其主要方式是通过细胞内贮存Ca^(2+)动员或细胞... 生理条件下,Ca^(2+)是维持神经信号传递和介质释放等生理功能的重要离子之一。细胞内Ca^(2+)浓度([Ca^(2+)])在静息状态下约10^(-7)mol/L。为了完成其生理功能,[Ca^(2+)]_i必须增加数百倍,其主要方式是通过细胞内贮存Ca^(2+)动员或细胞外Ca^(2+)内流。 展开更多
关键词 脊髓损伤 钙拮抗剂
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钙与中性粒细胞功能的关系
14
作者 何凤慈 唐汝愚 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第2期85-89,共5页
中性粒细胞(Neutrophil,Neu)在炎症病理过程中具有重要的作用,也是机体的主要防御机能之一。钙是Neu刺激一分泌偶联中不可缺少的离子,某些影响钙代谢的药物都有调节Neu功能的药理作用。因此,了解细胞内(外)钙的动态是研究Neu生理功能和... 中性粒细胞(Neutrophil,Neu)在炎症病理过程中具有重要的作用,也是机体的主要防御机能之一。钙是Neu刺激一分泌偶联中不可缺少的离子,某些影响钙代谢的药物都有调节Neu功能的药理作用。因此,了解细胞内(外)钙的动态是研究Neu生理功能和药理作用的基础。维持Neu钙平衡的机理1. 展开更多
关键词 性粒细胞 药理作用 磷酸肌醇代谢 百日咳毒素 细胞内钙 功能 二酰基甘油 呼吸爆发 胞浆膜 钙代谢 体外实验 体外试验 NADPH 磷脂酶 脂肪酶
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β肾上腺素受体生理调节的生化机制
15
作者 何凤慈 唐汝愚 《中国药理学通报》 CAS 1988年第1期7-10,共4页
β肾上腺素受体(β-AR)因其:(1)人体和哺乳动物各种组织、细胞内都有这种受体;(2)β-AR与腺苷酸环化酶(AC)相偶联,产生广泛的生理效应;(3)β-AR激动剂和拮抗剂广泛地应用于临床治疗;(4)β-AR的变化与一些疾病直接相关而普遍受到医学界... β肾上腺素受体(β-AR)因其:(1)人体和哺乳动物各种组织、细胞内都有这种受体;(2)β-AR与腺苷酸环化酶(AC)相偶联,产生广泛的生理效应;(3)β-AR激动剂和拮抗剂广泛地应用于临床治疗;(4)β-AR的变化与一些疾病直接相关而普遍受到医学界的重视。 展开更多
关键词 肾上腺素受体 火鸡 激动剂 cAMP 红细胞膜 受体磷酸化 多肽 光亲和标记 AR 磷酸化反应 胆酸钠
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血小板活化因子与缺血性脑损伤
16
作者 何凤慈 廖维宏 《国外医学(创伤与外科基本问题分册)》 北大核心 1993年第2期70-72,共3页
本文主要综述PAF(血小板活化因子)参与脑缺血性损伤的证据与机理,以及PAF拮抗剂对脑损伤的保护与治疗作用。
关键词 血小板 活化因子 颅脑损伤 缺血性
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TRH治疗实验性脊髓损伤的研究进展
17
作者 何凤慈 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第4期221-223,共3页
近年来,人们逐渐重视脊髓损伤(Spinal Cord Injury,SCI)继发性间接损伤的研究,而这种继发性损伤又与体内某些内源性因子,包括自由基、儿茶酚胺、花生四烯酸代谢产物、钙和阿片样物质等的释放有关,因而为SCI的实验治疗开拓了更为广泛的... 近年来,人们逐渐重视脊髓损伤(Spinal Cord Injury,SCI)继发性间接损伤的研究,而这种继发性损伤又与体内某些内源性因子,包括自由基、儿茶酚胺、花生四烯酸代谢产物、钙和阿片样物质等的释放有关,因而为SCI的实验治疗开拓了更为广泛的研究内容。促甲状腺激素释放激素(Thyrotropin-releasi-ng Hormone,TRH)是一种内源性的神经三肽。 展开更多
关键词 脊髓损伤 TRH
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纳米铝佐剂吸附HBsAg及其免疫学效应的研究 被引量:26
18
作者 何萍 吕凤林 +2 位作者 陈月 李元朝 何凤慈 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第5期886-888,F013,共4页
We have synthesized a novel formulation of nanoparticulate(NP) alum adjuvant specifically in the cationic water-in-oil microemulsions of water/benzalkonium bromide(BB), octyl alcohol/cyclohexane at 30 ℃, which wa... We have synthesized a novel formulation of nanoparticulate(NP) alum adjuvant specifically in the cationic water-in-oil microemulsions of water/benzalkonium bromide(BB), octyl alcohol/cyclohexane at 30 ℃, which was characterized to be crystalline Al(OH)3 with average particle diameter about 70 nm by the analysis of X-ray diffraction and to have a spherical shape structure by TEM photography analysis. Then adsorption degree was assayed. The OD492 of the NP is about 10 times higher than the bulk(BK) alum adjuvant. Compared to bulk alum adjuvant, we studied the immune effect of the NP alum adjuvant with HBsAg vaccine, which was injected intraperitoneally into Guinea pig, and serum antibody titers of the first and second week after immunization were higher in NP group than BK group by ELISA(P<0\^01, P<0\^05); Groin immuno-injection intraperitoneally into Balb/c mice, was performed once or there times, prolife responses of spleen cells were determined by ()3H thymidine incorporation; non-specific phagocytosis of macrophage of abdominal cavity was measured by lack of color Malachite Green and IL-2 was assayed by activation mouse spleen cells. It is indicated that all cellular immunity bioassay results were higher in NP group than in BK group, except non-specific phagocytosis of macrophage of abdominal cavity by there times immunity. However, there was no significant differerces. Thus, nanoparticulate alum adjuvant can be employed as a more effective adjuvant for HBsAg vaccine than bulk alum adjuvant in the earlier period of post-immunity. 展开更多
关键词 微乳液 纳米铝佐剂 乙肝病毒表面抗原 体液免疫 细胞免疫
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大黄素对动物离体回肠收缩作用的影响 被引量:38
19
作者 吕金胜 何凤慈 +2 位作者 齐震东 傅若秋 康丕顺 《中国药业》 CAS 2000年第11期25-25,共1页
大黄素对豚鼠、大鼠和家兔离体回肠的作用均与剂量相关, < 29. 6μ mol/ L时收缩幅度随剂量增加而增强( P < 0. 01和 P< 0. 05); > 29. 6μ mol/ L时收缩幅度逐渐减弱直至停止;大黄素对家兔离体回肠的收缩频率... 大黄素对豚鼠、大鼠和家兔离体回肠的作用均与剂量相关, < 29. 6μ mol/ L时收缩幅度随剂量增加而增强( P < 0. 01和 P< 0. 05); > 29. 6μ mol/ L时收缩幅度逐渐减弱直至停止;大黄素对家兔离体回肠的收缩频率无明显影响( P > 0. 05);大黄素增强回肠收缩幅度的作用可被低剂量的阿托品拮抗,提示大黄素有类似乙酰胆碱的作用,但作用较弱。实验表明:大黄素对豚鼠、大鼠和家兔离体回肠具有双向调节作用,这种作用对肠麻痹及痉挛可能有调节性治疗作用。 展开更多
关键词 大黄素 动物 收缩作用 离体回肠 阿托品 收缩幅度 收缩频率
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合成纳米铝佐剂及其对乙型肝炎、狂犬病毒辅佐效应的研究 被引量:14
20
作者 何萍 吕凤林 +3 位作者 陈月 左国伟 李元朝 何凤慈 《免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期90-93,共4页
目的通过自制纳米铝佐剂,研究其对乙型肝炎病毒和狂犬病毒的体液免疫应答。方法在25℃条件下,采用微乳液法制备纳米铝佐剂。与常规铝佐剂比较,经皮下注射豚鼠和Balb/c小鼠后,于不同的时间测定血清中特异性IgG抗体的效价。结果透射电镜(T... 目的通过自制纳米铝佐剂,研究其对乙型肝炎病毒和狂犬病毒的体液免疫应答。方法在25℃条件下,采用微乳液法制备纳米铝佐剂。与常规铝佐剂比较,经皮下注射豚鼠和Balb/c小鼠后,于不同的时间测定血清中特异性IgG抗体的效价。结果透射电镜(TEM)和差式量热扫描(DSC),可知产物为平均粒径约为72.62 nm,近球形的Al(OH)3结晶颗粒。纳米铝佐剂辅佐的HBsAg,在免疫Balb/c小鼠后第1周和第2周的血清抗体滴度明显高于常规铝佐剂组(P<0.01;P<0.05);纳米铝佐剂辅佐的狂犬疫苗,其特异性IgG抗体效价高于常规铝佐剂组,并且在免疫后的第7天,抗体就呈现出阳性(P<0.05)。结论纳米铝佐剂在诱导HBsAg和Rabies疫苗体液免疫应答的早期优于目前的常规铝佐剂,能够快速地激活和提高Balb/c小鼠和豚鼠的免疫应答和应答水平。 展开更多
关键词 纳米铝佐剂 微乳液 乙型肝炎疫苗 狂犬疫苗 体液免疫
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