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题名阿立哌唑和布瑞哌唑中间体的合成工艺
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作者
何嘉宸
曾顺
彭泽根
杨贞皓
胡艾希
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机构
湖南大学化学化工学院
湖南省湘中制药有限公司
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第3期347-350,356,共5页
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文摘
以3-硝基苯酚为原料,经过醚化反应,与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐或1-(苯并[b]噻吩基)哌嗪盐酸盐进行N-烷基化反应,分别制得1-(2,3-二氯苯基)-4-[4-(3-硝基苯氧基)丁基]哌嗪(5a)或1-(苯并[b]噻吩基)-4-[4-(3-硝基苯氧基)丁基]哌嗪(5b)。5a或5b分别经电还原反应,制得抗精神病药物阿立哌唑中间体1-(2,3-二氯苯基)-4-[4-(3-氨基苯氧基)丁基]哌嗪(3a)和布瑞哌唑中间体1-(苯并[b]噻吩基)-4-[4-(3-氨基苯氧基)丁基]哌嗪(3b),还原反应收率分别为93%和97%。
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关键词
阿立哌唑
布瑞哌唑
中间体
电还原
工艺改进
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Keywords
aripiprazole
brexpiprazole
intermediate
electroreduction
process improvement
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分类号
O626
[理学—有机化学]
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