酰胺类化合物合成方法研究综述

酰胺类化合物作为有机化合物中重要且常见的一类化合物,在药物研发、生产中扮演着重要的角色,对于其合成方法的研究在医药研发、应用领域中有着积极的现实意义。在酰胺类化合物的传统合成方法中,通常主要采用羧酸类衍生物同胺类直接偶联进行,往往在安全性、经济性、绿色性方面应用受限。随着社会经济的快速发展,科学技术的不断进步,不断涌现出一些新的方法、技术,应用于酰胺类化合物的合成中,极大地丰富了酰胺键构建方法。本文总结以往酰胺类化合物合成方法的相关报道,以期为今后酰胺类化合物合成的有效进行提供一定依据。

帕金森病患者服药依从性变化轨迹及预测因素的纵向研究

目的探讨帕金森病患者服药依从性轨迹及其影响因素。方法选择2020年10月—2021年6月滁州市5个社区招募的140例原发性帕金森病患者,进行12个月随访调查。调查工具包括社会资料调查表、临床资料调查表和Morisky服药依从性量表。通过潜类别增长模型(Latent Class Growth Model,LCGM)识别患者服药依从性轨迹,利用有序多分类Logistic回归分析影响轨迹的因素。结果本研究共纳入127例患者,根据服药依从性轨迹可分为“高-稳定型”(11.8%)、“中-降低型”(28.4%)和“低-降低型”(59.8%)。单组重复测量方差分析显示,高-稳定型轨迹不同时间点服药依从得分差异无统计学意义(P>0.05),但中-降低型和低-降低型轨迹不同时间点服药依从得分差异有统计学意义(均P<0.05)。有序多分类Logistic回归显示,文化程度(P=0.022,OR=19.665,95%CI=1.536-251.817)、工作状态(P=0.004,OR=10.285,95%CI=2.082-50.814)、用药种类(P=0.022,OR=8.356,95%CI=1.356-51.498)和智力状态(P=0.017,OR=15.551,95%CI=1.628-148.497)是服药依从性轨迹的预测因素。结论帕金森病患者服药依从性可分为3种变化轨迹,文化程度、工作状态、用药种类和智力状态是影响服药依从性轨迹的主要因素。

洛匹那韦/利托那韦关键中间体的合成

目的:洛匹那韦/利托那韦关键中间体的合成工艺优化。方法:以(2S)-5-氨基-2-(N,N-二苄基)氨基-3-氧代-1,6-二苯基己-4-烯为起始原料,通过两步还原反应、叔丁氧羰基(Boc)保护反应、钯碳还原反应以及丁二酸拆分反应等4步,获得了(2S,3S,5S)-3-羟基-2-氨基-5-(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷丁二酸盐。结果:合成了高光学纯度的洛匹那韦/利托那韦关键中间体——(2S,3S,5S)-3-羟基-2-氨基-5-(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷丁二酸盐(总收率48%,纯度>99%)。结论:获得了一条高效、简洁的洛匹那韦/利托那韦关键中间体合成工艺路线,有望应用于工业化生产。

药学高水平专业群课程资源库的整合及效果

目的:在国家“双高计划”和学院“安徽省技能型高水平大学”建设背景下,实现药学高水平专业群的课程资源库整合,为药学及相关专业教学、建设提供坚实基础。方法:在已建设的药学、药剂两个专业资源库基础上,对二者的内容进行整合、更新,构建药学高水平专业群的课程资源库。结果:完成了药学高水平专业群的课程资源库整合,初步获得符合高水平专业群发展需求的课程资源库。结论:药学高水平专业群课程资源库的建成,为教学提供了坚实基础,同时也对高水平专业群的进一步建设,起到了促进作用,具有积极的意义。

血清可溶性c-Met对三阴乳腺癌诊断和预后的评估价值

目的通过检测三阴乳腺癌(TNBC)患者血清可溶性c-Met(s-Met)浓度,探讨s-Met对TNBC诊断和预后评估的临床价值。方法收集2018年1月—2022年3月本院肿瘤内科收治的117例TNBC患者的血清、组织样本和临床资料,另选择57例乳腺良性结节患者作为良性组,83名健康体检者作为对照组。收集良性组和对照组血清样本。采用免疫组织化学染色检测组织c-Met蛋白表达,酶联免疫吸附法检测血清s-Met浓度,利用受试者工作曲线(ROC)评价血清s-Met对三阴乳腺癌的诊断效能,Cox比例风险模型分析影响TNBC患者OS和DFS的独立危险因素。结果三阴乳腺癌组织c-Met蛋白阳性表达率(88.9%,104/117)明显高于癌旁组织(58.1%,68/117),差异有统计学意义(χ^(2)=28.438,P<0.001)。TNBC组血清s-Met浓度明显高于良性组和对照组,良性组血清s-Met浓度明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。临界值为555.07 ng/ml时,血清s-Met鉴别三阴乳腺癌和乳腺良性结节的AUC为0.790,敏感性和特异性分别为62.39%和87.72%。临界值为457.89 ng/ml时,血清s-Met鉴别三阴乳腺癌和健康人群的AUC为0.903,敏感性和特异性分别为80.34%和87.95%。TNBC患者血清s-Met浓度与癌组织c-Met蛋白表达呈显著正相关(P<0.05)。血清s-Met浓度与TNBC患者肿瘤直径、淋巴结转移有关(P<0.05),与患者年龄、肿瘤类型、TNM分期、Ki-67指数、p53表达无关(P>0.05)。血清s-Met高浓度组总生存时间和无病生存时间较低浓度组明显缩短,差异有统计学意义(P<0.05)。Cox多因素分析显示,血清s-Met是影响阴乳腺癌OS和DFS的独立预后因素(P均<0.05)。结论TNBC患者血清s-Met浓度明显升高,高浓度s-Met与患者肿瘤直径、淋巴结转移有关;血清s-Met可作为TNBC早期诊断、临床预后评估的指标。

利托那韦的合成工艺研究

目的对利托那韦的合成工艺进行优化研究,以获得一条适宜于工业化生产的合成工艺路线。方法使用(2S,3S,5S)-2-胺基-3-羟基-5-(叔丁氧羰基胺基)-1,6-二苯基己烷的丁二酸盐作为起始原料,经过酰胺化、氨基脱保护和再酰胺化三步反应,最终制得目标产物利托那韦。结果经过相应的优化研究之后,最终成功地以较高的收率合成了高纯度的利托那韦产品(总收率57%,纯度>99%)。结论获得了一条较优的利托那韦合成工艺路线,该工艺路线具有高效、简洁以及绿色等特点,能够满足工业化生产的需要,具有广阔的应用前景。

恩曲他滨对映异构体的合成、表征及HPLC分析

以(1′R,2′S,5′R)-薄荷基-5R-乙酰基-1,3-氧硫杂环戊烷-2S-羧酸酯为原料,经偶联、还原两步反应制得恩曲他滨对映异构体,总收率约59%。其结构及绝对构型经~1H NMR、^(13)C NMR、HPLC、ESI-MS和比旋光度确证。建立恩曲他滨与其对映异构体的HPLC分析方法,可用于恩曲他滨原料药的手性质量控制。

水溶剂中β-环糊精促进炔丙苷、溴代烷烃和叠氮化钠缩合生成1,2,3-三氮唑衍生物

本文报到了一种以β-D-炔丙苷、溴代烷烃、叠氮化钠为原料,仅以水为溶剂、Cu(I)催化、β-环糊精为相转移催化剂,室温下采用"一锅煮"法,高效、绿色、高区域选择性的合成了系列1,2,3-三氮唑缀合的糖苷衍生物(产率72-88%)。

药理学精品课之实验课教学视频制作体会

在学院招生规模不断扩大、学生人数日益增加,而实验场地、设备有限情况下,为使学生有效掌握专业知识、实践技能,再结合精品课建设需要,探索、制作了适合医药类高职高专学生药理学实验要求的教学视频。在视频制作过程中得到了宝贵的经验,也为帮助学生更好地培养实践操作技能发挥了一定作用。

洛匹那韦合成工艺研究

目的洛匹那韦合成工艺的优选。方法以(2S,3S,5S)-2-胺基-3-羟基-5-(叔丁氧羰基胺基)-1,6-二苯基己烷的丁二酸盐为原料,经酰胺化、氨基脱保护、酰胺化三步反应制备洛匹那韦。结果较高收率合成了高纯度的洛匹那韦(纯度>99%;总产率70%)。结论得到了简洁、绿色、适于工业化生产的洛匹那韦制备工艺。

以PBL为导向的分阶段教学模式在药理实验教学中的应用

目的 :对以PBL为导向的分阶段教学模式在药理实验教学中的应用效果进行分析探讨。方法 :在本校药理学实验教学中采用以PBL为导向的分阶段教学模式,并同传统的目标教学模式相比较。结果:实施以PBL为导向的分阶段教学模式的班级,其学生成绩明显优于实施传统目标教学模式的班级。问卷结果显示,以PBL为导向的分阶段教学模式能够有效激发学生的学习兴趣,提高其分析、解决问题的能力。结论:较之传统的目标教学模式,以PBL为导向的分阶段教学模式应用于药理学实验教学中更能够激发学生的学习兴趣,提高成绩,培养理论联系实践的能力,改善了教学效果。

传染病病房护理人员的心理及健康教育状况评估分析

目的探讨传染病病房护理人员的心理及健康教育状况,为采取针对性措施提供依据。方法选取2021年1月至5月于浙江省杭州市西溪医院工作的86名感染科护理人员为研究对象。采用抑郁自评量表(SDS)、焦虑自评量表(SAS)及精神症状自评量表(SCL-90)评估护理人员的心理状况,将其评估结果与基线一致的国内常模作比较;并采用知识-态度-信念-行为(KABP)自编调查问卷评估护理人员的健康教育状况。结果传染病病房护理人员的SDS、SAS评分均高于国内常模,差异有统计学意义(P<0.05);护理人员的SCL-90各因子得分均高于国内常模,差异有统计学意义(P<0.05);知识:护理人员对传染病相关知识的答对率为88.37%;态度、信念:98.84%的护理人员希望掌握更多的传染病相关知识,97.67%的护理人员认为有必要对所有医务人员进行传染病健康教育且有义务对患者进行传染病健康宣教,77.91%的护理人员表示掌握传染病的传播途径及预防措施可减少护理时的恐惧感;行为:95.35%的护理人员为传染病患者注射、采血时戴手套,93.02%的护理人员在操作前后会用肥皂洗手,96.51%的护理人员能用消毒剂对溅有传染病患者血液的桌面进行消毒后再擦净。结论传染病病房护理人员的心理状况欠佳,院方及社会各界应给予传染病病房护理人员心理辅导、心理关怀及社会支持,并进一步加强针对性健康教育,以增强防护意识。

艾滋病病房医疗安全不良事件发生状况及预防对策

目的研究艾滋病病房医疗安全不良事件发生状况及预防对策。方法回顾性分析2018年1月至2021年4月杭州市西溪医院艾滋病病房出现的81例医疗安全不良事件。分析医疗安全不良事件的发生类别及严重程度,并研究不良事件发生的原因及预防对策。结果81例医疗安全不良事件中发生医疗安全不良事件为74例(91.36%),医务人员职业暴露不良事件为7例(8.64%)。患者不良事件中安全隐患27例(33.33%),意外拔管25例(30.86%),压力性损伤13例(16.05%),给药错误9例(11.11%)。从事件等级分类情况来看,Ⅳ级事件58例(38.75%),Ⅲ级事件14例(55.00%),Ⅱ级事件9例(6.25%)。27例发生安全隐患事件中,18例为患者跌倒,9例为患者坠床;19例发生在日间,8例发生在夜间。25例意外拔管事件中,20例发生在夜间,5例发生在日间;16例发生在置管后1~3 d,7例发生在置管后4~7 d,2例发生在置管7 d后。13例压力性损伤事件中,Ⅰ期压力性损伤共10例,Ⅱ期压力性损伤共3例;10例合并感染性肺炎,3例合并肾功能损伤。9例给药错误事件中,护士均未严格按照给药流程对每次给药的药品数量、种类进行逐一核对。7例职业暴露事件中,5例为黏膜暴露,2例为针刺伤;从事件当事人身份上看,7例当事人均为院内护士;执业年限均在3年以内。结论艾滋病病房极易出现各类医疗安全不良事件,临床实践中应针对特殊病房患者采用更加全面的护理关怀和更加严格的质控管理,以避免各类不良事件的发生。

浅谈斜面多槽孔加工夹具的设计

根据零件图纸需要加工6个夹角为60°的斜面键槽孔,考虑零件的加工难度,设计了一组活动分度转盘对位的工装夹具,通过分度盘、固定盘件、连接块、连接轴、内六角螺钉、弹簧的相互作用的使得活动分度转盘得以实现换位,而在轴向方向的自由度通过机械夹紧机构,即螺栓紧锁或松开的机构对零件进行夹紧的工装。该工装夹具在后续的应用中加工性能得到发挥,有效提高了产品质量。

《AutoCAD机械制图》课程教学改革效果分析

以高职院校培养技术型人才的导向下,针对机电一体化专业人才培养的重点,需要熟练掌握Auto CAD机械制图的软件使用。主要通过教-学-做-测-评的教学模式,采用"10+50+40"(10%平时考勤+50%平时作业、课堂考核+40%期末考核)的考核方式进行教学改革,重视学生阶段性知识点的掌握情况,以学生平时反馈的问题对课堂教学进行修正,反馈问题,解决问题,让学生真正成为教学的主体。经过实践,学生均在绘图速度和分析图纸方面能力有明显的提高。

寻找视唱练耳教学的“捷径”

通过固定唱名法与首调唱名法的有机结合,加强和提高视唱练耳的教学效果,使两种唱名能够优势互补,相互促进。

“317护”健康宣教平台在HIV感染患者肛周手术围术期宣教中的应用

目的观察“317护”健康宣教平台在HIV感染患者肛周手术围术期宣教中的应用效果。方法选取100例患者为研究对象,以“317护”健康宣教平台实施前50例为对照组,实施后50例为观察组,对照组采用传统宣教方式,观察组利用“317护”健康宣教平台进行宣教。比较两组患者手术前后对宣教内容掌握情况及围术期患者隐私泄露情况。结果观察组患者对术前用物准备不合格0例、肠道准备不合格4例、自身准备不合格5例,手术误台0例,术后饮食不合格2例、肛周护理不合格6例,抗病毒药物漏服2例,隐私泄露0例,发生例数显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论“317护”健康宣教平台能够提高HIV感染患者肛周手术围术期宣教效果,且较好地保护了患者隐私。

大黄的非线性化学指纹图谱研究

通过别洛索夫-扎鲍京斯基(B-Z)振荡反应对不同来源大黄进行定性分析,将大黄粉末加入H2SO4-MnSO4-CH3COCH3-NaBrO3中,组成化学振荡体系,用电化学工作站记录数据,并对化学试剂的浓度、反应温度、大黄用量等条件进行了考察,确定体系的最佳实验条件,获得了不同来源大黄的非线性化学指纹图谱.通过对大黄非线性化学指纹图谱的研究,发现不同来源的大黄的指纹图谱主要参数有较大区别.该方法简便,准确,可靠,可方便地用于不同来源大黄的定性分析.

HIV/AIDS合并COVID-19感染患者的焦虑抑郁情绪状况及其影响因素

目的分析HIV/AIDS合并新型冠状病毒(COVID-19)感染患者的焦虑和抑郁情绪现状及其相关因素。方法于2022年12月30日至2023年1月4日,采用便利抽样法,选取在杭州市西溪医院接受ART的HIV/AIDS合并COVID-19感染患者作为研究对象。采用医院焦虑抑郁情绪测评量表评估焦虑和抑郁情绪,采用二元Logistic回归分析探讨焦虑和抑郁情绪的相关因素。结果652例患者中,焦虑、抑郁情绪检出率分别为22.70%(148例)及28.53%(186例)。Logistic回归分析结果显示,离异或丧偶(OR=3.042,95%CI:1.587~5.832)、吸烟(OR=2.237,95%CI:1.428~3.506)、喉咙痛(OR=2.303,95%CI:1.519~3.493)、肌肉酸痛(OR=1.572,95%CI:1.035~2.387)是焦虑情绪的危险因素,疫苗接种二针次(OR=0.407,95%CI:0.191~0.867)、接种三针次(OR=0.367,95%CI:0.188~0.717)、抗病毒治疗时间5~10年(OR=0.380,95%CI:0.169~0.855)是焦虑情绪的保护因素。喉咙痛(OR=1.460,95%CI:1.008~2.113)、头痛(OR=1.608,95%CI:1.114~2.321)是抑郁情绪的危险因素,硕士及以上学历(OR=0.371,95%CI:0.146~0.941)是抑郁情绪的保护因素。结论杭州市HIV/AIDS合并COVID-19感染患者的焦虑和抑郁情绪问题需要重视,特别关注初中及以下学历、离异或丧偶、ART时间1年内、疫苗尚未接种、新冠感染后出现肌肉酸痛、喉咙痛、头痛等症状患者的情绪问题。

混合式教学在药物分析教学实践中的应用

药物分析是高校中的一门热门课程,就这一课程内容而言是非常复杂的,对于学生的个人能力要求较高。在组织药物分析课程的过程中,为了帮助学生能够在更短的时间内灵活的去理解和吸收知识,作为教师,在具体的教学工作开展阶段需要及时地进行创新。教师通过选择的方法来帮助学生高效率地去理解和吸收知识。而经过研究发现,在药物分析课程教学中运用混合式教学模式,对于教学质量的提升能够产生明显的帮助。因此,在现代教育革新背景下,教师可以立足于目前药物分析教学中所存在的实际问题进行深入的剖析,能够在充分发挥混合式教学模式优势的前提下,打造高质量的课堂,提升药物分析教学实效。