新型含4-取代-1,3-环戊二酮结构的三酮类化合物的合成与除草活性研究

为了发现具有良好生物活性的新型先导化合物,在综合多种高活性化合物结构特点的基础上,设计合成了一系列含4-取代-1,3-环戊二酮结构的三酮类化合物.以1,3-环戊二酮为原料,经六步反应制得目标物,其结构经IR,~1H NMR及高分辨质谱确证,并对该类化合物合成方法进行了探讨.初步室内生测结果表明,部分化合物对油菜表现出明显的抑制活性,在100 mg/L浓度下对油菜的抑制率达到80%以上.在1500 g/ha施药量情况下,部分化合物对油菜的土壤处理和茎叶处理均呈现出很好的防除效果,抑制率达到90%以上.

Ir-BiphPHOX催化的不对称氢化反应合成手性5-芳基噁唑烷-2-酮

利用轴手性Ir-BiphPHOX催化剂,首次实现了5-芳基噁唑-2-酮的不对称催化氢化反应,高收率、高选择性地合成了一系列手性5-芳基噁唑烷-2-酮类化合物.该反应对多种官能团具有良好的相容性,所得产物经简单转化可得到多种手性氨基醇类化合物或可衍生出具有生物活性的手性杂环化合物.