开口箭皂苷抗内毒素作用的实验研究

目的:探讨开口箭皂苷(STCB)对内毒素所致小鼠死亡的影响及其作用机制。方法:腹腔注射铜绿假单胞菌脂多糖(LPS)60 mg/kg或10 mg/kg分别制备昆明种小鼠内毒素中毒死亡模型和内毒素血症模型,STCB预防性灌胃给药,观察中毒小鼠存活率、存活时间;酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测内毒素血症小鼠血清白介素1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的含量。LPS刺激小鼠腹腔渗出细胞活化作为体外炎症模型,STCB干预,ELISA法检测培养上清IL-1β和TNF-α的含量。结果:经STCB(2004、00 mg/kg,连续5 d)预处理的动物存活率略高于模型组,但差异无统计学意义(P>0.05),其存活时间显著长于模型组(P<0.05)。经STCB(2004、00 mg/kg,连续5 d)预处理的动物血清IL-1β和TNF-α含量显著低于模型组(P<0.05)。体外STCB(204、0μg/mL)明显抑制由LPS诱导的小鼠腹腔渗出细胞分泌IL-1β和TNF-α(P<0.05)。结论:STCB对LPS中毒所致小鼠死亡有一定的保护作用,其机制可能与下调IL-1β和TNF-α分泌有关。

木蹄层孔菌免疫活性多糖超声提取工艺研究

目的:研究超声处理在提取木蹄层孔菌多糖(简称:木蹄多糖)中的应用,并筛选出最佳提取工艺。方法:选用L9(34)正交表,对超声时间、水提温度及水提时间三因素各选三个水平进行组合,以多糖提取率、多糖含量及免疫刺激活性(刺激小鼠脾细胞代谢MTT活力)作为评价指标,找出最适提取条件。结果:超声处理对木蹄多糖免疫刺激活性的影响最为明显。以免疫刺激活性为指标,最佳提取工艺为:超声30 min,水提温度80℃,水提时间2 h。结论:超声处理可以作为木蹄免疫活性多糖提取的一种有效工艺。

1,3-二苯基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二乙酯抗炎镇痛作用的研究

目的探讨1,3-二苯基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二乙酯(LH-2703)体内外的抗炎镇痛活性。方法采用乙酸所致小鼠扭体反应和热板致痛模型评价镇痛作用;二甲苯致小鼠耳郭肿胀和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价抗炎作用。细菌脂多糖(LPS)刺激小鼠腹腔巨噬细胞活化作为体外炎症模型。酶免疫分析法(EIA)检测前列腺素E2(PGE2)的含量,Griess试剂法检测氧化亚氮(NO)的含量。结果LH-2703能减少乙酸所致小鼠的扭体次数,延长热板致痛的痛阈值,抑制二甲苯诱导的小鼠耳郭肿胀和角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿胀。体外能抑制LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞产生炎症因子PGE2和NO,最低有效浓度分别为20、40μmol/L(P<0.01,P<0.05)。结论化合物LH-2703具有抗炎镇痛作用,其作用机制可能与抑制炎症因子PGE2和NO有关。

复发性卵巢癌新药PARP抑制剂niraparib

近年研究表明,聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂在乳腺癌易感基因(BRCA)突变的乳腺癌和卵巢癌患者中可明显延长无瘤生存期。2017年3月27日,FDA加快批准PARP抑制剂niraparib用于对铂类药物化疗完全响应或部分响应的上皮卵巢癌、输卵管或原发性腹膜癌的成年复发患者的维持治疗。本文从理化特性、临床前研究和临床研究等方面介绍该首个批准用于卵巢癌维持疗法的PARP抑制剂niraparib,以期为临床医生和卵巢癌患者选择治疗方法提供参考。