高效液相色谱法测定地氯雷他定口溶膜的溶出度和溶出曲线

目的采用高效液相色谱法测定地氯雷他定口溶膜的溶出度和溶出曲线。方法色谱柱:Agilent C8柱(4.6 mm×150 mm,3.5μm);流动相:乙腈-0.003 mol·L^(-1)的十二烷基硫酸钠水溶液(47∶53);流速1.5 mL·min^(-1);检测波长280 nm;进样量10μL;柱温35℃。采用桨法以0.1 mol·L^(-1)盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲液、0.2 mol·L^(-1)氯化钠水溶液、pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质。结果地氯雷他定在0.6~6.7μg·mL^(-1)与峰面积呈良好的线性关系,回收率在100.0%~100.5%,RSD小于2.0%。地氯雷他定口溶膜在0.1 mol·L^(-1)盐酸溶液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中累计溶出度均在85%以上,并且有较好的均一性。结论该方法简单快速、准确度高且重现性好,可实现快速测定地氯雷他定口溶膜的溶出度和溶出曲线,满足大批量样品质量控制需求。

阿奇霉素-离子交换树脂复合物的制备及其掩味与调控释药作用

为掩盖阿奇霉素(azithromycin,AZI)苦味和个性化调控药物释放速度以减少胃肠道刺激,分别以羟丙基纤维素(hydroxypropyl cellulose,HPC)和尤特奇RS100修饰制备速释型AZI-AmberliteTM IRP64/HPC和缓释型AZI-AmberliteTM IRP69/RS100进而组合以实现控制释放。对AZI-离子交换树脂复合物的载药量、药物利用率进行测定,通过差示扫描量热分析和X射线衍射对AZI-离子交换树脂复合物进行结构表征,测定其润湿度、掩味效果、体外溶出和释放行为。结果显示,形成的AZI-离子交换树脂复合物改变了药物原有的结晶状态,2.5%HPC修饰的AZI-AmberliteTM IRP64/HPC和0.5%RS100修饰的AZI-AmberliteTM IRP69/RS100掩味效果良好,两者以对应AZI含量为13∶67的比例组合可以实现AZI在前10 min的快速释放和后期的6 h内平稳释药。结果表明,经表面修饰制得的AZI-离子交换树脂复合物及其组合物能够掩盖AZI苦味并可实现对药物释放速度的灵活调节,为AZI新制剂的研究开发奠定了基础。

高效液相色谱法测定盐酸普萘洛尔口服液含量

目的建立测定盐酸普萘洛尔口服液含量的高效液相色谱法。方法采用Diamonsil C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm×5μm,十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂),以乙腈-水-硫酸(55∶45∶0.1)的混合液(含1.6 g·L^(-1)十二烷基硫酸钠和0.15 g·L^(-1)磷酸四丁基二氢铵,用2 mol·L^(-1)氢氧化钠溶液调节pH值至3.30)为流动相,检测波长为292 nm,流速为1.4 mL·min^(-1),进样量为20μL。结果盐酸普萘洛尔口服液在0.001~0.5 mg·mL^(-1)与峰面积线性关系良好,r=0.9999(n=6),平均回收率均大于98.0%,RSD<1.5%(n=3)。结论本法简捷、精确,专一性强,结果重现性好,是一种可靠、安全的测定方法。

阿奇霉素口服微球的制备及其评价

为改善阿奇霉素(AZI)苦味与服药顺应性,以乙基纤维素(EC)为载体,采用O/W乳化溶剂挥发法制备载阿奇霉素口服微球(AZI-EC MS),对其释放与掩味效果进行初步考察,并通过差式扫描量热法、红外光谱和扫描电镜表征。通过联合应用不同相对分子质量EC解决了微球突释问题,当药载质量比1∶1、混合EC(N22/T10,7∶3)为载体时,微球0.5 h累积释放量小于40%,8 h累积释放量可达90%;该微球载药量为(48.95±0.86)%,形态圆整,表面光滑。AZI味道极苦,苦味阈值浓度为9.93μg/mL,所制备的AZI-EC MS掩味效果良好。结果表明,混合EC为载体的AZI-EC MS能够改善AZI苦味,提高患者顺应性,为AZI新制剂的研究开发奠定基础。

复方硝酸咪康唑氢化可的松软膏的体外透皮吸收研究

目的建立HPLC法用以研究复方硝酸咪康唑氢化可的松软膏的透皮吸收。方法采用HPLC法同时测定硝酸咪康唑和氢化可的松的质量浓度,并对该方法进行验证。以Franz扩散池和体外小鼠皮进行体外渗透实验,评价制剂的体外透皮吸收效果。结果氢化可的松和硝酸咪康唑分别在0.10~12.51(r=0.999 5)和0.20~25.12mg·L-1(r=0.999 6)范围内线性关系良好;药物溶液室温放置72h稳定。软膏释药率在0.1%~10%范围内,氢化可的松与硝酸咪康唑的回收率分别为100.4%与100.1%。确定处方制剂与参比制剂36h内体外透皮吸收差异无统计学意义。结论 HPLC法可用以研究复方咪康唑氢化可的松软膏的体外透皮吸收。

口腔膜剂材料与制备方法研究进展

口腔膜剂作为一种新兴的非常规药物剂型,因其具有给药方便,顺应性好,起效快,生物利用度高等诸多优点,成为目前生物医药领域研究的热点之一。本文基于近年来口腔膜剂的研究进展情况,着重对制备口腔膜剂的天然高分子聚合物和口腔膜剂的制备方法进行综述。

欧盟儿童药品管理的经验及启示

目的:近年来欧盟儿童药品管理发生了积极变化,通过对其经验做法进行分析和研究,为完善我国的儿童药品管理提供建议和参考。方法:通过文献查阅,梳理和分析欧盟的儿童药品管理法规体系和经验做法。结果和结论:参考欧盟经验,可从法规建设、审评机构建设、技术指南体系和研发激励机制等四个方面为我国儿童用药管理体系的建设、完善提供建议和参考。

HPLC测定盐酸托莫西汀的含量

目的：建立高效液相色谱（HPLC）测定盐酸托莫西汀含量的方法。方法采用氰基键合硅胶色谱柱（Eclipse XDB-CN，5μm，250 mm＆#215;4.6 mm），以磷酸缓冲液-甲醇（46：54）为流动相，等度洗脱，流速1.0 mL/min，检测波长210 nm。结果线性范围为40.032-60.048μg/mL，r=0.9999；回收率为99.63%-100.80%，总体RSD=0.37%（n=9）。结论本方法简单、迅速、可靠，可用于盐酸托莫西汀的检测和质量控制。

离子交换树脂提取硫酸粘菌素的性能对比研究

本文研究了LKC150弱酸阳离子树脂提取硫酸粘菌素的各项性能指标,并利用动态饱和吸附试验对LKC150和FPC3500两种树脂进行了对比,以吸附量、解析率、解析液质量为评价指标,考察了两种树脂静态吸附解析、动态吸附解析性能。结果表明:在硫酸粘菌素提取方面,LKC150吸附解析速率优于FPC3500,筛选出了最佳树脂,实现了树脂国产化,降低了生产成本。

HPLC法同时测定克霉唑片中多种有关物质

目的:建立HPLC法同时检测克霉唑片中多种有关物质。方法:采用Inert SustainC18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以磷酸二氢钾-四丁基硫酸氢铵溶液为流动相A、乙腈为流动相B,按梯度进行洗脱,流速为1.0 m L·min^(-1),检测波长为210 nm。结果:克霉唑与有关物质A、B、E、F在该色谱条件下均完全分离,在0.08~3.03μg·m L^(-1)浓度范围内克霉唑与峰面积线性关系良好(r=0.9998);有关物质A在0.04~3.42μg·m L^(-1)范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.43%,RSD=1.72%(n=9);有关物质E在0.42~3.58μg·m L^(-1)范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9997),平均回收率为100.10%,RSD=1.17%(n=9)。结论:HPLC方法准确、简便、快速,适用于同时测定克霉唑片中多种有关物质。

儿童药物制剂掩味技术的研究进展

儿童对药物异味极其敏感,尤其对苦味药物的依从性很差,口服剂型的掩味与矫味策略对儿童药物制剂的研究至关重要,也是儿童药品开发的主要屏障之一。本文综述了近些年来儿童药物制剂掩味技术研究的最新进展,从药物层面、制剂层面和苦味传递层面介绍了5类掩味技术,包括其原理、特点及在药物制剂中的应用等,为掩味制剂的进一步开发提供参考。

儿童用药口感评价方法研究进展

药物的适口性是影响其服用顺应性的重要因素。由于儿童(尤其是低龄儿童)的吞咽功能不健全,较多使用液体制剂等口腔分散剂型,需特别考虑药品的口感问题。因此,建立客观、科学的口感评价方法,是儿童用药产品开发和评价的重要环节。本文基于儿童适宜剂型及其掩味需求和策略,重点对比分析了各种口感评价方法的概况、优缺点和应用,并讨论了儿童药物口感评价的复杂性和发展趋势,以期为儿童口服制剂开发提供参考。

儿童口服给药固体新剂型研究进展

中国儿童药物不良反应发生率是成人的两倍,新生儿更是成年人的4倍,其主要原因是儿童生理指标处于不断变化的过程中,临床上缺乏适合于各个年龄阶段的儿童药物。儿童药,尤其是便于服用、方便贮存的儿童口服固体制剂的开发成为新药研究人员关注的焦点。本文从多微粒制剂、口崩片、咀嚼片等方面综述了适用于儿童的各种新型口服固体制剂,同时指出高效的掩味技术和准确的给药剂量有助于儿童口服给药固体剂型的开发,是今后该类药物进一步研究的方向,以期对今后儿童口服给药固体剂型的研究提供理论参考。

儿童口服给药液体剂型研究进展

液体制剂是目前儿童临床上常用的口服给药剂型。本文从临时配制口服液体制剂、口服液体缓控释制剂、纳米混悬剂、纳米乳剂、自纳米乳剂和以牛奶为载体的液体制剂方面对儿童口服给药液体剂型研究进展进行了综述。同时指出高效的掩味/矫味技术、安全辅料的使用、高要求的技术标准及验证策略、建立良好的工作流程管理系统,有助于开发更加安全有效且依从性更高的儿童口服给药液体制剂,为进一步深入研究儿童口服给药液体剂型提供相关理论参考。

关节腔注射塞来昔布微球对大鼠类风湿性关节炎的治疗作用

考察关节腔注射塞来昔布(CEL)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球对大鼠类风湿性关节炎的治疗作用。以PLGA为载体,采用O/W乳化溶剂挥发法制备塞来昔布微球(CEL-MS)。采用完全弗氏佐剂诱导佐剂型关节炎(AA)大鼠模型,以大鼠足跖肿胀度、关节炎指数、脾脏指数和关节滑膜组织病理学检查作为治疗效果的指标,考察关节腔注射CEL-MS对大鼠类风湿性关节炎的治疗作用。结果显示,微球的形态圆整、表面光滑,平均粒径为(2.1±0.3)μm、载药量为(20.8±0.6)%。体内药效实验结果显示,与灌胃给予塞来昔布混悬液和关节腔注射塞来昔布混悬液相比,在关节炎大鼠关节腔中注射CEL-MS可显著降低关节肿胀和关节炎指数,有效抑制滑膜炎症。以上结果表明,关节腔注射CEL-MS对大鼠类风湿性关节炎具有良好的治疗作用。

新型栓剂的研究进展

栓剂作为一种传统的半固体制剂,能够在局部腔道或全身发挥作用。近年来随着制剂技术的不断发展,研究人员研制了多种新型栓剂,中空栓通过将药物填充于中空部分因而具有快速释药的特点;双层栓可以实现同时荷载两种药物,通过不同层的不同基质实现药物的控释;此外还有微囊型、骨架型、凝胶型、渗透泵型等多种缓控释栓剂。这些新型栓剂均显示出了在个性化给药方面的良好应用前景。本文对近年来新型栓剂的制备方法及其制剂特点进行了综述。

替比培南酯原料药中钯残留监测方法的建立

目的建立测定替比培南酯(1)原料药中微量钯的方法。方法采用微波消解处理样品,石墨炉原子吸收分光光度法测定1中钯的残留量。结果钯在0.01~0.1μg/mL范围内与吸光度呈良好的线性关系(r=0.994);检测限为0.0024μg/mL;方法重复性试验RSD为5.27%;平均回收率为105.1%,RSD为2.10%(n=9)。结论该方法操作简便、灵敏准确,可用于微量钯含量的测定,为1质量控制提供依据。

替比培南酯有关物质的合成

为了完善与强化对替比培南酯原料药的质量控制,建立替比培南酯原料药的质量标准,从替比培南酯的合成路线入手,分析并合成其中可能存在的5种有关物质:P1、P2、P6、P8、P9,并经~1H NMR和MS确证。纯度经HPLC确证在95%以上。合成的有关物质可以作为替比培南酯药物质量控制的杂质对照品,该合成方法条件温和、原料易得、操作简单。

维生素AD滴剂联合用药的研究进展

维生素AD滴剂（vitamin A and D drops）为复方制剂,适应证是预防和治疗维生素A及D的缺乏症[1]。如佝偻病、夜盲症及小儿手足抽搐症。研究表明,维生素A和D是人体生长发育的必需营养素,尤其对胎儿、婴幼儿的发育具有重要作用。维生素A除对儿童视觉的形成发挥着重要作用外,还能维持机体抗病能力,摄入不足将会导致抵抗力下降,而多发呼吸系统和消化系统感染[2]。

火焰原子吸收分光光度法测定碳酸钙D_3咀嚼片(Ⅱ)中钙含量

目的建立火焰原子吸收分光光度法测定碳酸钙D3咀嚼片(Ⅱ)中钙的含量。方法采用钙空心阴极灯,检测波长:422.7 nm,狭缝宽:0.7 nm,灯电流:10 m A,火焰类型:Air-C_2H_2,燃气流量:2.0 L/min,助燃气流量:15.0 L/min。结果钙元素浓度在3.35~6.70μg/m L范围内与吸光度呈良好的线性关系(r=0.9999,n=6),高、中、低3种浓度钙的平均回收率为100.9%,RSD为0.65%(n=9)。结论该方法操作简便、专属性强,结果准确,可用于碳酸钙D3咀嚼片(Ⅱ)的质量控制。