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新型丙烯酸类GPR40激动剂的结构优化及其生物活性研究
1
作者
郭凯蕾
魏朝
+10 位作者
张东旭
张鑫磊
李琦
孙定康
梁佳龙
马丽莎
林佳艳
何金穗
刁春妍
王斌
刘雪英
《中南药学》
CAS
2024年第6期1449-1455,共7页
目的 以HMT-1为先导化合物,构建新型丙烯酸类抗2型糖尿病药物,并进行构效关系分析。方法 采用基团替换及同系物原则对HMT-1进行结构衍生化设计合成。采用分子对接考察衍生物与GPR40的结合作用模式。通过GPR40激动活性实验评估目标化合...
目的 以HMT-1为先导化合物,构建新型丙烯酸类抗2型糖尿病药物,并进行构效关系分析。方法 采用基团替换及同系物原则对HMT-1进行结构衍生化设计合成。采用分子对接考察衍生物与GPR40的结合作用模式。通过GPR40激动活性实验评估目标化合物的生物活性。结果 共设计合成了6个丙烯酸类新型GPR40激动剂,体外活性实验发现均具有一定的GPR40激动活性,其中HMT-5和HMT-14的激动活性与HMT-1及阳性药物TAK-875接近。其EC_(50)分别为1.68 μmol·L^(-1)和4.9 μmol·L^(-1)。结论 构效关系分析发现,尾部苯环为对位取代,并在尾部增加氢键供体及连接链为芳香酰胺时可提高活性,可为开发更高效的抗2型糖尿病药物奠定基础。
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关键词
GPR40
糖尿病
结构优化
丙烯酸
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职称材料
新型GPR40激动剂ADD-16及其钠盐平衡溶解度和油水分配系数的研究
2
作者
马丽莎
林佳艳
+5 位作者
李琦
郭凯蕾
何金穗
孙定康
王庆伟
刘雪英
《中南药学》
CAS
2024年第6期1582-1586,共5页
目的测定ADD-16及其钠盐形式在不同溶剂中的平衡溶解度及油水分配系数,为其后续的体内研究及制剂开发提供依据。方法建立HPLC法定量测定ADD-16及其钠盐含量,考察ADD-16及其钠盐在不同有机溶剂和不同pH磷酸缓冲液中的平衡溶解度,测定ADD...
目的测定ADD-16及其钠盐形式在不同溶剂中的平衡溶解度及油水分配系数,为其后续的体内研究及制剂开发提供依据。方法建立HPLC法定量测定ADD-16及其钠盐含量,考察ADD-16及其钠盐在不同有机溶剂和不同pH磷酸缓冲液中的平衡溶解度,测定ADD-16及其钠盐在正辛醇-水体系中的油水分配系数。结果ADD-16及其钠盐在醇类有机溶剂中的溶解度较高,尤其在极性较大的甲醇中溶解度最大,分别为8.87、333.03 mg·mL^(-1)。ADD-16及其钠盐在磷酸缓冲液中的溶解度随pH增加而增大,均在pH 7.4的缓冲液中溶解度最大,分别为6.63、796.86μg·mL^(-1)。ADD-16及其钠盐形式的油水分配系数分别为3.29、-0.45。结论ADD-16及其钠盐的溶解度均受溶剂极性及pH影响,ADD-16成盐后溶解度有显著提高,且油水分配系数明显下降,ADD-16钠盐可能有更好的成药性。
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关键词
GPR40
平衡溶解度
油水分配系数
高效液相色谱
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职称材料
数字化时代新闻摄影伦理规范的中外比较研究
被引量:
1
3
作者
周婷婷
何金穗
《中华文化与传播研究》
2018年第1期176-184,共9页
数字化时代,摄影设备、后期编辑技术不断发展,图片造假、移花接木等一系列有违新闻摄影伦理的现象层出不穷。因此加强对新闻摄影伦理规范的研究以指导实践成为必要。对中国新闻摄影学会、美国摄影师协会及世界新闻摄影比赛提出的新闻摄...
数字化时代,摄影设备、后期编辑技术不断发展,图片造假、移花接木等一系列有违新闻摄影伦理的现象层出不穷。因此加强对新闻摄影伦理规范的研究以指导实践成为必要。对中国新闻摄影学会、美国摄影师协会及世界新闻摄影比赛提出的新闻摄影伦理规范进行了比较研究,发现在如何确保真实拍摄、准确撰写图片说明等方面已形成较高共识,而在图片后期处理的限度上还没有形成清晰界定。在与拍摄对象的关系方面,现场情境多变,很难提出统一指南,除了遵循规范中提出的原则,还需要记者自己的道德判断。在拒绝有偿拍摄方面,美国的规范更为具体,可资借鉴。最后对我国新闻摄影伦理规范的完善提出了建议。
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关键词
数字化时代
新闻摄影
职业伦理
原文传递
题名
新型丙烯酸类GPR40激动剂的结构优化及其生物活性研究
1
作者
郭凯蕾
魏朝
张东旭
张鑫磊
李琦
孙定康
梁佳龙
马丽莎
林佳艳
何金穗
刁春妍
王斌
刘雪英
机构
陕西中医药大学药学院
空军军医大学药学系药物化学与药物分析教研室
河南大学生命科学学院
中国人民解放军陆军第九四六医院医疗保障中心
出处
《中南药学》
CAS
2024年第6期1449-1455,共7页
基金
陕西省2021年创新能力支持计划(No.2021GCZX-07号)
陕西省秦创原“科学家+工程师”队伍建设(No.2023KXJ-080号)。
文摘
目的 以HMT-1为先导化合物,构建新型丙烯酸类抗2型糖尿病药物,并进行构效关系分析。方法 采用基团替换及同系物原则对HMT-1进行结构衍生化设计合成。采用分子对接考察衍生物与GPR40的结合作用模式。通过GPR40激动活性实验评估目标化合物的生物活性。结果 共设计合成了6个丙烯酸类新型GPR40激动剂,体外活性实验发现均具有一定的GPR40激动活性,其中HMT-5和HMT-14的激动活性与HMT-1及阳性药物TAK-875接近。其EC_(50)分别为1.68 μmol·L^(-1)和4.9 μmol·L^(-1)。结论 构效关系分析发现,尾部苯环为对位取代,并在尾部增加氢键供体及连接链为芳香酰胺时可提高活性,可为开发更高效的抗2型糖尿病药物奠定基础。
关键词
GPR40
糖尿病
结构优化
丙烯酸
Keywords
GPR40
diabetes mellitus
structural optimization
acrylic acid
分类号
R14 [医药卫生—公共卫生与预防医学]
TQ463 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
新型GPR40激动剂ADD-16及其钠盐平衡溶解度和油水分配系数的研究
2
作者
马丽莎
林佳艳
李琦
郭凯蕾
何金穗
孙定康
王庆伟
刘雪英
机构
空军军医大学药学系
河南大学生命科学学院
陕西中医药大学药学院
西安秦皇医院
出处
《中南药学》
CAS
2024年第6期1582-1586,共5页
基金
陕西省2021年创新能力支持计划(No.2021GCZX-07号)
陕西省秦创原“科学家+工程师”队伍建设(No.2023KXJ-080号)。
文摘
目的测定ADD-16及其钠盐形式在不同溶剂中的平衡溶解度及油水分配系数,为其后续的体内研究及制剂开发提供依据。方法建立HPLC法定量测定ADD-16及其钠盐含量,考察ADD-16及其钠盐在不同有机溶剂和不同pH磷酸缓冲液中的平衡溶解度,测定ADD-16及其钠盐在正辛醇-水体系中的油水分配系数。结果ADD-16及其钠盐在醇类有机溶剂中的溶解度较高,尤其在极性较大的甲醇中溶解度最大,分别为8.87、333.03 mg·mL^(-1)。ADD-16及其钠盐在磷酸缓冲液中的溶解度随pH增加而增大,均在pH 7.4的缓冲液中溶解度最大,分别为6.63、796.86μg·mL^(-1)。ADD-16及其钠盐形式的油水分配系数分别为3.29、-0.45。结论ADD-16及其钠盐的溶解度均受溶剂极性及pH影响,ADD-16成盐后溶解度有显著提高,且油水分配系数明显下降,ADD-16钠盐可能有更好的成药性。
关键词
GPR40
平衡溶解度
油水分配系数
高效液相色谱
Keywords
GPR40
equilibrium solubility
oil-water partition coefficient
HPLC
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
数字化时代新闻摄影伦理规范的中外比较研究
被引量:
1
3
作者
周婷婷
何金穗
机构
华中科技大学
出处
《中华文化与传播研究》
2018年第1期176-184,共9页
文摘
数字化时代,摄影设备、后期编辑技术不断发展,图片造假、移花接木等一系列有违新闻摄影伦理的现象层出不穷。因此加强对新闻摄影伦理规范的研究以指导实践成为必要。对中国新闻摄影学会、美国摄影师协会及世界新闻摄影比赛提出的新闻摄影伦理规范进行了比较研究,发现在如何确保真实拍摄、准确撰写图片说明等方面已形成较高共识,而在图片后期处理的限度上还没有形成清晰界定。在与拍摄对象的关系方面,现场情境多变,很难提出统一指南,除了遵循规范中提出的原则,还需要记者自己的道德判断。在拒绝有偿拍摄方面,美国的规范更为具体,可资借鉴。最后对我国新闻摄影伦理规范的完善提出了建议。
关键词
数字化时代
新闻摄影
职业伦理
分类号
J419.1 [艺术—摄影艺术]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型丙烯酸类GPR40激动剂的结构优化及其生物活性研究
郭凯蕾
魏朝
张东旭
张鑫磊
李琦
孙定康
梁佳龙
马丽莎
林佳艳
何金穗
刁春妍
王斌
刘雪英
《中南药学》
CAS
2024
0
下载PDF
职称材料
2
新型GPR40激动剂ADD-16及其钠盐平衡溶解度和油水分配系数的研究
马丽莎
林佳艳
李琦
郭凯蕾
何金穗
孙定康
王庆伟
刘雪英
《中南药学》
CAS
2024
0
下载PDF
职称材料
3
数字化时代新闻摄影伦理规范的中外比较研究
周婷婷
何金穗
《中华文化与传播研究》
2018
1
原文传递
已选择
0
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参考文献
引证文献
统计分析
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