替米沙坦及其类似物的合成和生物活性研究

设计合成了替米沙坦及其类似物,改进了替米沙坦的合成工艺.用邻苯二胺与相应的有机羧酸缩合,所得产物苯并咪唑衍生物与4'-溴甲基联苯-2-甲酸甲酯通过N-烷基化得到相应的目标化合物,合成了替米沙坦和9种未见文献报道的苯并咪唑联苯化合物,其结构经1HNMR,IR,MS和元素分析确证.用体外动脉环的方法,研究目标化合物的初步体外抗高血压活性,试验结果表明其中部分化合物具有一定的抗高血压活性.

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦类似物的合成

替米沙坦作为目前国外已上市的9个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂中,剂量最小疗效最好的新一代抗高血压药物[1],其分子结构仍保留了联苯部分.且相关研究表明:与联苯相连的2-羧基的酸性的电子分布与空间结构,是药物分子与受体亲和力与结合力的决定性因素[2].此外,对氯沙坦的构效关系研究证实α-四唑提高活性的作用优于其他酸性基团[3],据此,我们设计并合成了替米沙坦类似结构,期望获得新的me-too活性化合物.……

钛基氧化物涂层电极在污水处理方面的实验研究

用涂刷热分解氧化法研究制作了3种钛基金属氧化物涂层电极:SnO2-Sb2O3-CeO2/SnO2-Sb2O3/Ti、SnO2-Sb2O3-CoO2/SnO2-Sb2O3/Ti和SnO2-Sb2O3-CoO2/IrO2/Ti,用于处理生活污水,筛选出了处理效果最好的电极:SnO2-Sb2O3-CeO2/SnO2-Sb2O3/Ti电极。通过SnO2-Sb2O3-CeO2/SnO2-Sb2O3/Ti电极处理生活污水的静态实验,研究了电解时间、电流密度等因素对电解效果的影响,得出该电极较佳的运行参数是:极板间距1 cm、电流密度10 mA/cm2、电解时间2 h,此时,COD、NH3-N、总磷、总氮、SS和大肠菌群的去除率分别为94.0%、99.8%、51.8%、70.8%、100%和100%;并用该参数进行了动态实验,连续运行60 d,得到了稳定的出水水质数据。

4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑的合成

目的:合成抗高血压药替米沙坦的重要中间体4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑。方法:以3-甲基- 4-氨基苯甲酸甲酯为原料,经酰化、硝化、还原、环合4步反应制得目标化合物。结果:文献报道的相应各步反应条件得以优化,产率由39．6％提高到62．54％。结论:本方法简化了操作步骤,优化了反应条件,降低了成本,提高了收率。

高纯度萘呋胺酯草酸盐的制备及其某些单晶分子结构

根据英国药典 (1998版 )萘呋胺酯草酸盐质量标准要求 ,采用柱层析、高真空蒸馏、重结晶等化学及物理手段以及不同工艺相结合的方法 ,降低杂质含量 ,经 HPL C分析表明 :采用高真空蒸馏和水重结晶相结合的方法可使产品质量达到英国药典要求 ,最终得到主产品质量分数高达 99.6 %以上的高纯度萘呋胺酯草酸盐 ;并首次报道了萘呋胺酯草酸盐两个非对映异构体单晶分子结构 .

2-对甲苯基苯甲腈的水解反应研究

目的:合成2-对甲苯基苯甲酸。方法:以2-对甲苯基苯甲腈为原料,经碱性水解和酸化反应制备2-对甲苯基苯甲酸,并对水解反应条件进行探究。结果与结论:确定了该水解反应的最佳反应条件,该合成路线短,操作简单,收率达90%以上。

LO-CAT硫磺回收装置配套系列脱硫催化剂研制与应用

针对天然气脱硫后的酸性气特点和LO-CAT硫磺回收装置工况条件,研制适合LO-CAT硫磺回收装置的配套系列脱硫催化剂。在某企业硫磺回收装置的应用结果表明:该系列脱硫剂脱硫效率高于99.99%,尾气中H2S体积分数低于30Lμ/L,硫磺平均产量达到0.8t/d,满足生产装置要求,具有显著的经济效益和社会环境效益。

羌活中有效成分4-羟基苯乙基茴香酸酯的全合成

从 4 -羟基苯甲酸和 4 -羟基苯乙酸甲酯出发 ,经 6步反应首次合成了中草药羌活中的一个天然化合物—— 4 -羟基苯乙基茴香酸酯及其相关的中间体 ,其分子结构得到元素分析、红外、1H- NMR和

氯化铁催化乳酸的酯化作用

报道了氯化铁水合物催化乳酸和醇的酯化作用，制备了１５种乳酸酯。

Synthesis of 2-Substituted Benzimidazol-N-biphenyl Acid and Crystal Structure of 4'-[(2-n-Propyl-1H-benzimidazol-1-yl)methyl] Biphenyl-2-carboxylate Acid

Nine analogues of telmisartan, 2-substituted benzimidazol-N-biphenyl acid, were designed and synthesized, from substituted benzimidazoles reacted with methyl 4'-(bromomethyl)- -biphenyl-2-carboxylate, then hydrolysis with KOH in MeOH and H2O. Their structures were confirmed by IR, 'H NMR, MS spectroscopy and elemental analysis. The crystal structure of 4'-[(2-n-propyl-1H-benzimidazol-lyl) methyl] biphenyl-2-carboxylic acid was determined by single crystal X-ray diffraction.